一、最佳选择题
1、复凝聚法制备微囊的最基本条件是
A、在一定条件下,两种成囊材料带有相同电荷
B、在一定条件下,两种成囊材料带有丰富的相反电荷
C、在一定条件下,两种成囊材料能发生聚合
D、在一定条件下,两种成囊材料能发生脱水凝聚
E、在一定条件下,两种成囊材料能生成溶解度小的化合物
2、微囊的质量评价不包括
A、囊形与粒径
B、微囊中药物的含量
C、囊材对药物的吸附率
D、载药量与包封率
E、微囊中药物的释放速率
3、下列哪种附加剂可以延缓微囊对药物的释放
A、PEG类
B、液体石蜡
C、植物油
D、硬脂酸
E、泊洛沙姆
4、不能作固体分散体的材料是
A、PEG类
B、微晶纤维素
C、聚维酮
D、甘露醇
E、泊洛沙姆
5、下列固体分散体中药物溶出速度的比较,哪一项是正确的
A、分子态>无定形>微晶态
B、无定形>微晶态>分子态
C、分子态>微晶态>无定形
D、微晶态>分子态>无定形
E、微晶态>无定形>分子态
6、不属于固体分散技术的方法是
A、熔融法
B、研磨法
C、凝聚法
D、溶剂-熔融法
E、溶剂法
7、下列叙述中错误的是
A、药物与乙基纤维素形成固体分散体,药物的溶出加快
B、在共沉淀物中,药物以无定形(非晶态)状态分散于载体材料中
C、水溶性药物采用乙基纤维素为载体制备固体分散体,可使药物的溶出减慢
D、固体分散体的载体有PEG类、PVP类、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等
E、药物采用疏水性载体材料时,制成的固体分散体有缓释作用
8、下列叙述中错误的是
A、熔融法是将药物与载体的熔融物在搅拌情况下慢慢冷却
B、共沉淀物是由固体药物与载体以恰当比例而形成的非结晶性无定形物
C、固体分散体的类型有简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物
D、常用的固体分散技术有熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法等
E、固体药物以分子状态分散于载体中,称为固态溶液
9、下列关于包合物的叙述错误的为
A、一种分子被包嵌于另一种分子的空穴结构内形成包合物
B、包合过程是化学过程
C、主分子具有较大的空穴结构
D、客分子必须和主分子的空穴形状和大小相适应
E、包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴结构内形成的分子囊
10、β-环糊精是由几个葡萄糖分子环合的
A、5个
B、6个
C、7个
D、8个
E、9个
11、β-环糊精与挥发油制成的固体粉末为
A、共沉淀物
B、低共熔混合物
C、微囊
D、物理混合物
E、包合物
12、单凝聚法制备明胶微囊时,降低温度的目的主要是
A、囊芯物的分散
B、凝聚
C、聚合
D、固化
E、粘连
13、单凝聚法制备微囊时,加入的硫酸钠水溶液或丙酮的作用是
A、凝聚剂
B、稳定剂
C、阻滞剂
D、增塑剂
E、稀释剂
14、制备微囊时,相分离法要求
A、在液相中进行
B、在气相中进行
C、在固相中进行
D、在液相和气相中进行
E、以上都可以
15、微囊的制备方法不包括
A、凝聚法
B、液中干燥法
C、界面缩聚法
D、改变温度法
E、薄膜分散法
16、可生物降解的合成高分子材料为
A、聚乳酸
B、阿拉伯胶
C、聚乙烯醇
D、甲基纤维素
E、聚酰胺
17、B型明胶的等电点为
A、3.8~6.0
B、7~9
C、4.7~5.0
D、5~7.4
E、3~8.9
18、下列关于药物微囊化后特点的叙述中错误的是
A、微囊化可提高药物的稳定性
B、通过微囊制备技术可使液体药物固体化
C、减少药物的配伍禁忌
D、微囊化后可使药物起速释作用
E、抗癌药物制成微囊可具有肝或肺的靶向性
19、对囊材的要求不正确的叙述为
A、无毒、无刺激性
B、能与药物缩合有利于囊的稳定性
C、能与药物配伍
D、有适宜的黏度、渗透性、溶解性等
E、有一定的强度及可塑性,能完全包裹囊芯物
20、关于药物微囊化的特点叙述错误的是
A、掩盖药物的不良气味及味道
B、提高药物的释放速率
C、缓释或控释药物
D、使药物浓集于靶区
E、防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性
21、下列关于微囊的叙述错误的是
A、制备微型胶囊的过程称微型包囊技术
B、微囊由囊材和囊芯物构成
C、囊芯物指被囊材包裹的药物和附加剂
D、囊材是指用于包裹囊芯物所需的材料
E、微囊的粒径大小分布在纳米级
22、可用于复凝聚法制备微囊的材料是
A、阿拉伯胶-琼脂
B、西黄蓍胶-阿拉伯胶
C、阿拉伯胶-明胶
D、西黄蓍胶-果胶
E、阿拉伯胶-羧甲基纤维素钠
23、下列关于β-环糊精(β-CYD)包合物优点的不正确表述是
A、增大药物的溶解度
B、提高药物的稳定性
C、使液态药物粉末化
D、使药物具靶向性
E、提高药物的生物利用度
24、属于化学法制备微囊的方法是
A、单凝聚法
B、复凝聚法
C、溶剂一非溶剂法
D、辐射交联法
E、喷雾干燥法
25、固体分散物的特点不包括
A、可延缓药物的水解和氧化
B、可掩盖药物的不良气味和刺激性
C、可提高药物的生物利用度
D、采用水溶性载体材料可达到缓释作用
E、可使液态药物固体化
26、关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述,错误的是
A、载体材料为水溶性
B、载体材料对药物有抑晶性
C、载体材料提高了药物分子的再聚集性
D、载体材料提高了药物的可润湿性
E、载体材料保证了药物的高度分散性
27、将β-胡萝卜素制成微囊的目的是
A、防止其水解
B、防止其氧化
C、防止其挥发
D、减少其对胃肠道的刺激性
E、增加其溶解度
28、包合物是由主分子和客分子构成的
A、溶剂化物
B、分子囊
C、共聚物
D、低共熔物
E、化合物
29、微型胶囊的特点不包括
A、可提高药物的稳定性
B、可掩盖药物的不良臭味
C、可使液态药物固态化
D、能使药物迅速达到作用部位
E、减少药物的配伍变化
30、关于包合物的错误表述是
A、包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊
B、包合过程是物理过程而不是化学过程
C、药物被包合后,可提高稳定性
D、包合物具有靶向作用
E、包合物可提高药物的生物利用度
一、辅助讲解
1、微型包囊常用囊材
用于包囊的各种材料称为囊材,对囊材的一般要求是:性质稳定;有适宜的释药速度;无毒、无刺激性;能与药物配伍,不影响药物的药理作用和含量测定;有一定的强度和可塑性,包封率高;有适宜的黏度、渗透性、溶解性等。常用的囊材有以下几种。
(一)天然高分子囊材
可用于微囊囊材的天然高分子材料主要是蛋白质类和植物胶类,具有稳定、无毒、成膜性能好的特点,是最常用的囊。
1.明胶 明胶的原料胶原是一种动物来源的纤维蛋白,明胶是胶原在酸或碱性条件下温和水解的产物,它是一种水溶性蛋白质,可生物降解,几乎无抗原性。明胶分子与其他蛋白质一样,是一种两性高分子电解质,在不同pH值溶液中可成为正离子、负离子或两性离子。药用明胶按制备时水解方法不同,分为酸法明胶(A型)和碱法明胶(B型)。A型明胶的等电点为7~9,25℃时10g/L溶液的pH为3.8~6.0;B型明胶稳定而不易长菌,等电点为4.7~5.0,25℃时10g/L 溶液的pH值为5~7.4。两者成囊性无明显差别,通常可根据药物对酸碱性的要求选择A型或B型。用于制备微囊常用量为20~100g/L。
2.阿拉伯胶 为糖及半纤维素的复杂聚集体,其主要成分为阿拉伯酸的钙盐、镁盐、钾盐的混合物。一般常与明胶等量配合使用,作囊材用量为20~100g/L,亦可与白蛋白配合作复合囊材。
3.海藻酸盐 系多糖类化合物,常用稀碱从褐藻中提取而得,一般以钙盐或镁盐形式存在。海藻酸钠能缓缓溶于水中,不溶于乙醇、乙醚及其他有机溶剂。可与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合囊材。因海藻酸钙不溶于水,故海藻酸钠可用CaCl2固化成囊。
4.聚糖(又称脱乙酰壳多糖) 是甲壳素脱乙酰化后制得的一种天然聚阳离子多糖,甲壳素来源于昆虫、甲壳类动物的外骨骼,是N-乙酰-氨基葡萄糖以β-1,4苷键结合而成的一种氨基多糖。甲壳素在水及有机溶剂中均难溶解,而壳聚糖可溶于酸或酸性水溶液,且无毒、无抗原性,在体内能被葡萄糖苷酶或溶菌酶等酶解,表现出特有的生物相容性和生物降解性。
5.蛋白质类 常用作囊材的有白蛋白(如人血清白蛋白、小牛血清白蛋白)、玉米蛋白、鸡蛋白等,可生物降解,无明显抗原性。
(二)半合成高分子囊材
常用的大多是纤维素类衍生物,其特点是毒性小、黏度大、成盐后溶解度增大。由于易水解,故不宜高温处理,需临用时现配。
1.羧甲基纤维素盐 属阴离子型高分子电解质,如羧甲基纤维素钠(CMC-Na),常与明胶合用作复合囊材。
2.醋酸纤维素酞酸酯(CAP) CAP分子中含游离羧基,为肠溶性,在强酸中不溶,可溶于pH>6的水溶液。可单独作囊材,也可与明胶配合作复合囊材。
3.乙基纤维素(EC) 化学稳定性好,适用于多种药物的微囊化,不溶于水、甘油和丙二醇,可溶于乙醇,但遇强酸易水解,故不适用于强酸性药物。
4.甲基纤维素(MC) 作囊材用量为10~30g/L,亦可与明胶、聚维酮、CMC-Na等配合作复合囊材。
(三)合成高分子囊材
这类囊材有非生物降解和生物降解两类。非生物降解,且不受pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。生物不降解,但而可在一定pH条件下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇。近年来可生物降解的合成聚合物材料受到普遍重视,它们可以通过水解或酶解,使其链长或骨架改变或破坏,由不溶性的大分子变为可溶性的小分子。如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)等,其特点是无毒、成膜性及成球性好、化学稳定性高,可用于注射。
二、最佳选择题
1、常用于制备固体分散体的水不溶性载体材料是
A、EC
B、PVP
C、PEG
D、右旋糖酐
E、泊洛沙姆188
2、固体分散体提高难溶性药物的溶出速率是因为
A、载体溶解度大
B、药物溶解度大
C、药物进入载体后改变了剂型
D、固体分散体溶解度大
E、药物在载体中高度分散
3、用明胶做囊材制备微囊时固化剂应选择
A、冰
B、酸
C、碱
D、乙醇
E、甲醛
三、配伍选择题
1、A.聚酰胺
B.苯乙烯
C.巴西棕榈蜡
D.PVP
E.明胶
、延缓微囊中药物释放的附加剂
A、
B、
C、
D、
E、
、释药速度快的微囊材料
A、
B、
C、
D、
E、
2、A.共沉淀法
B.乳化-固化法
C.溶剂-非溶剂法
D.逆相蒸发法
E.滴制法
、制备固体分散体
A、
B、
C、
D、
E、
、制备软胶囊
A、
B、
C、
D、
E、
、制备微型胶囊
A、
B、
C、
D、
E、
3、A.盐析固化法
B.逆相蒸发法
C.单凝聚法
D.熔融法
E.饱和水溶液法
、制备微囊
A、
B、
C、
D、
E、
、制备固体分散体
A、
B、
C、
D、
E、
、制备环糊精包合物
A、
B、
C、
D、
E、
4、A.山梨酸
B.环糊精
C.海藻酸钠
D.聚乙二醇4000
E.可可豆脂
、水性凝胶基质
A、
B、
C、
D、
E、
、具有包合作用的材料
A、
B、
C、
D、
E、
、固体分散体载体材料
A、
B、
C、
D、
E、
5、A.重结晶法
B.熔融法
C.注入法
D.复凝聚法
E.热分析法
、制备环糊精包合物的方法
A、
B、
C、
D、
E、
、验证是否形成包合物的方法
A、
B、
C、
D、
E、
、制备固体分散体的方法
A、
B、
C、
D、
E、
、制备脂质体的方法
A、
B、
C、
D、
E、
6、A.明胶
B.乙基纤维素
C.聚乳酸
D.β-CYD
E.枸橼酸
、生物可降解性合成高分子囊材
A、
B、
C、
D、
E、
、水不溶性半合成高分子囊材
A、
B、
C、
D、
E、
7、A.PVP
B. EC
C.HPMCP
D.MCC
E.Eudragit RL
、水溶性固体分散体载体材料
A、
B、
C、
D、
E、
、肠溶性固体分散体载体材料
A、
B、
C、
D、
E、
8、 A.单凝聚法
B.复凝聚法
C.溶剂-非溶剂法
D.改变温度法
E.液中干燥法
、在高分子囊材(如明胶)溶液中加入凝聚剂,使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法
A、
B、
C、
D、
E、
、从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法
A、
B、
C、
D、
E、
9、A.聚乙烯毗咯烷酮
B.乙基纤维素
C.β-环糊精
D.磷脂和胆固醇
E.聚乳酸
、固体分散体的水溶性载体材料是
A、
B、
C、
D、
E、
、固体分散体的难溶性载体材料是
A、
B、
C、
D、
E、
、制备包合物常用的材料是
A、
B、
C、
D、
E、
、制备脂质体常用的材料是
A、
B、
C、
D、
E、
10、A.羟丙基-B-环糊精
B.乙基-B-环糊精
C.聚乙二醇
D.Ⅱ号丙烯酸树脂
E.甘露醇
、水溶性环糊精衍生物是
A、
B、
C、
D、
E、
、肠溶性固体分散体载体是
A、
B、
C、
D、
E、
11、A.明胶
B.聚酰胺
C.脂质类
D.聚维酮
E.β-CYD
、适用于熔融法制备固体分散物的载体材料是
A、
B、
C、
D、
E、
、适用于溶剂法制备固体分散物的载体材料是
A、
B、
C、
D、
E、
、目前国内最常用的包合材料是
A、
B、
C、
D、
E、
12、A.界面缩聚法
B.辐射交联法
C.喷雾干燥法
D.液中干燥法
E.单凝聚法
、在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成微囊的方法是
A、
B、
C、
D、
E、
、从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法是
A、
B、
C、
D、
E、
、通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应,生成微囊囊膜以制备微囊的方法是
A、
B、
C、
D、
E、
四、多项选择题
1、添加哪些材料影响微囊中药物的释放
A、硬脂酸
B、蜂蜡
C、十六醇
D、明胶
E、海藻酸钠
2、包合物的验证方法是
A、透射电镜法
B、顺磁共振法
C、X-射线衍射法
D、相溶解度法
E、热分析法
3、关于包合物的正确的叙述是
A、药物的结构与基团性质影响药物的包合
B、无机药物一般不适宜用环糊精包合
C、非极性的脂溶性药物不易被包合
D、非解离药物比解离药物更易包合
E、β-环糊精的空穴大小不适宜包合药物
4、溶解性能优于β-环糊精的β-环糊精衍生物有
A、甲基-β-环糊精
B、羟丙基-β-环糊精
C、葡萄糖基-β-环糊精
D、乙基-β-环糊精
E、羟乙基-β-环糊精
5、难溶性的载体材料包括
A、有机酸类
B、乙基纤维素
C、聚丙烯酸树脂类
D、聚维酮类
E、脂质类
6、固体分散物的载体材料对药物溶出的促进作用包括
A、水溶性载体材料提高药物的可润湿性
B、载体材料保证了药物的高度分散性
C、载体材料对药物有抑晶性
D、脂质类载体材料形成网状骨架结构
E、疏水性载体材料的黏度
7、固体分散体的水溶性载体材料是
A、EC
B、PVP
C、PEG
D、CAP
E、胆固醇
8、药物在固体分散体中的分散状态是
A、胶态
B、微晶
C、分子态
D、缔合体
E、无定形
9、PEG 6000可用作
A、固体分散体载体
B、微囊材料
C、增塑剂
D、片剂润滑剂
E、栓剂基质
10、包合物的验证方法是
A、HPLC法
B、透析法
C、离心法
D、热分析法
E、X-射线衍射法
11、包合物的制备方法有
A、饱和水溶液法
B、研磨法
C、冷冻干燥法
D、喷雾干燥法
E、凝聚法
12、适宜制成包合物的药物的条件是
A、无机药物最适宜
B、药物分子的原子数大于5
C、熔点大于250℃
D、相对分子质量在100~400之间
E、水中的溶解度小于10g/L
13、环糊精包合物在药剂学中常用于
A、降低药物的刺激性与毒副作用
B、防止挥发性成分的挥发
C、调节药物的释放速度
D、制备靶向制剂
E、避免药物的首过效应
14、将药物制成环糊精包合物后,在药剂学上的应用有
A、可增加药物的稳定性
B、可增加药物的溶解度
C、可遮盖药物的苦臭味
D、液体药物固体化
E、促进挥发性药物的挥发
15、微囊的质量评价包括
A、囊形与粒径
B、药物含量
C、崩解时限
D、载药量和包封率
E、药物释放速率
16、影响微囊中药物释放的因素有
A、pH值的影响
B、药物的稳定性
C、附加剂的影响
D、囊壁的理化性质
E、制备微囊时的工艺条件
17、影响微囊中药物释放的因素有
A、微囊的粒径
B、囊壁的厚度
C、药物的性质
D、附加剂的性质
E、溶出介质的离子强度
18、微囊中药物的释放机制有
A、囊壁的破裂与溶解
B、囊壁的消化与降解
C、扩散或沥滤
D、囊壁两侧的渗透压差
E、离子交换作用
19、影响微囊中药物释放的因素有
A、介质的pH值
B、制备工艺条件
C、剂型
D、附加剂
E、药物的溶解度
20、关于复凝聚法的叙述错误的是
A、两种带相反电荷的高分子材料在溶液中凝聚成囊
B、阿拉伯胶和明胶、海藻酸盐与壳聚糖适用于复凝聚法制备微囊
C、不需要固化即可得到微囊
D、适合于水溶性好的药物
E、适合于难溶性的固态或液态药物
21、下列哪几种为化学法制备微囊的方法
A、单凝聚法
B、改变温度法
C、多孔离心法
D、辐射交联法
E、界面缩聚法
22、下列哪几种为物理化学法制备微囊的方法
A、复凝聚法
B、液中干燥法
C、空气悬浮法
D、辐射交联法
E、溶剂-非溶剂法
23、属于半合成高分子囊材的是
A、CMC-Na
B、CAP
C、PVA
D、PLA
E、MC
24、属于天然高分子囊材的是
A、壳聚糖
B、羟丙甲纤维素
C、明胶
D、聚酰胺
E、聚乳酸
25、对囊材的要求正确的是
A、无毒、无刺激性
B、不影响药物的含量测定
C、与药物无亲和性
D、可生物降解
E、有一定的强度及可塑性,能完全包裹囊芯物
26、囊芯物包括下列哪些成分
A、药物
B、稳定剂
C、稀释剂
D、增塑剂
E、阻滞剂
27、药物微囊化的特点是
A、使液体药物固体化,便于应用与存贮
B、使药物浓集于靶区
C、减少复方药物的配伍变化
D、调节药物的释放速度
E、提高药物的稳定性
28、药物在固体分散体中的分敖状态包括
A、分子状态
B、胶态
C、分子胶囊
D、微晶
E、无定形
29、固体分散体的制备方法包括
A、溶剂法
B、熔融法
C、研磨法
D、相分离一凝聚法
E、重结晶法
30、影响微囊中药物释放速度的因素包括
A、囊壁的厚度
B、微囊的粒径
C、药物的性质
D、微囊的载药量
E、囊壁的物理化学性质
31、微囊的特点有
A、减少药物的配伍变化
B、使液态药物固态化
C、使药物与囊材形成分子胶囊
D、掩盖药物的不良臭味
E、提高药物的稳定性
32、包合物的制备方法包括
A、熔融法
B、饱和水溶液法
C、研磨法
D、冷冻干燥法
E、液中干燥法
33、属于天然高分子微囊囊材的有
A、乙基纤维素
B、明胶
C、阿拉伯胶
D、聚乳酸
E、壳聚糖
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】
2、
【正确答案】 C
【答案解析】
3、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
4、
【正确答案】 B
【答案解析】
5、
【正确答案】 A
【答案解析】
6、
【正确答案】 C
【答案解析】
7、
【正确答案】 A
【答案解析】
8、
【正确答案】 A
【答案解析】
9、
【正确答案】 B
【答案解析】
10、
【正确答案】 C
【答案解析】
11、
【正确答案】 E
【答案解析】
12、
【正确答案】 B
【答案解析】
13、
【正确答案】 A
【答案解析】
14、
【正确答案】 A
【答案解析】
15、
【正确答案】 E
【答案解析】
16、
【正确答案】 A
【答案解析】
17、
【正确答案】 C
【答案解析】
18、
【正确答案】 D
【答案解析】
19、
【正确答案】 B
【答案解析】
20、
【正确答案】 B
【答案解析】
21、
【正确答案】 E
【答案解析】
22、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查制备微囊的常用囊材。
复凝聚法:系使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材在溶液中将发生正负电的结合而凝聚成囊。经常配合使用的带相反电荷的两种高分子材料的组合。常用的组合有:明胶-阿拉伯胶,海藻酸盐-聚赖氨酸,海藻酸盐-壳聚糖,海藻酸-白蛋白等。故本题答案应选C。
23、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考杏β-CYD包合物的优点。包合物是一种分子被包嵌在另一种分子的空穴结构中而形成的复合物。常用的包合材料有β-CYD(β-环糊精)。利用包合技术将药物制成包合物后的优点在于:包合物可使药物溶解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利悄度等。故本题答案应选D。
24、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查微囊的制备方法。微囊化的方法可分为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法又称为相分离法,分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂一非溶剂法、改变温度法和液中干燥法.物理机械法分为喷雾干燥法(又称液滴喷雾干燥法)、喷雾冻凝法、空气悬浮包衣法、多孔离心法和锅包衣法。化学法分为界面缩聚法(又称界面聚合法)和辐射交联法.故本题答案应选D。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查固体分散物的特点。固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率,提高药物生物利用度;延缓或控制药物释放;控制药物在小肠特定部位释放;利用载体的包蔽作用,增加药物稳定性;掩盖药物的不良臭味和刺激性;使液体药物固体化。此外,采用水溶性载体材料一般是为了达到速释作用.故本题答案应选D。
26、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查难溶性药物速释型固体分散体的速释原理。速释型固体分散体速效原理:①药物的分散状态。增加药物的分散度,药物以分子状态、胶体状态、微晶态高度分散状态存在于载体材料中,有利于药物的溶出与吸收;形成高能状态,在固体分散体中的药物以无定型或亚稳态的晶型存在,处于高能状态,这些分子扩散能量高,溶出快。②载体材料对药物溶出的促进作用。载体材料可提高药物的可润湿性;载体材料保证了药物的高度分散性;载体材料对药物的抑晶作用。故本题答案应选C。
27、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查制微囊的目的。β-胡萝卜素易氧化,制成微囊后能防止它的氧化,故本题答案应选B。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查包合物的相关知识。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。故本题答案应选B。
29、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查的是微型胶囊的特点。微型胶囊的特点包括:提高药物的稳定性,掩盖药物的不良气味及口味,防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性,缓释或控释药物,使液态药物固态化便于应用与贮存,减少复方药物的配伍变化,使药物浓集于靶区。不包括“能使药物迅速到达作用部位”。故本题答案应选D。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查包合物的概述。包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。具有包合作用的外层分子称为主分子,被包合到主分子空间中的小分子物质,称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构,足以将客分子容纳在内,形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程,包合物的稳定性主要取决于二者间的范德华力。包合物的特点:包合物可使药物溶解度增大,稳定性提高;将液体药物粉末化;可防止挥发性成分挥发;掩盖药物的不良气味或味道,降低药物的刺激性与不良反应;调节释药速率;提高药物的生物利用度等。故本题答案应选D。
一、辅助讲解
1、
【正确答案】 over
【答案解析】
【该题针对“微型包囊常用囊材”知识点进行考核】
二、最佳选择题
1、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题主要考查固体分散体的载体材料。固体分散体的载体材料可分为水溶性、难溶性和肠溶性三大类.水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)类、聚维酮(PVP)类、泊洛沙姆188(poloxamer188)、构橼酸、酒石酸、琥珀酸、右旋糖酐、半乳糖、葡萄糖和蔗糖等。水不溶性载体材料有乙基纤维素(EC)、EudragitE、EudragitRL、EudragitRS、胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆园醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡等。肠溶性载体材料有醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)、羧甲乙纤维素(CMEC)等。
2、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题重点考查固体分散体的概念及特点。固体分散体是难溶性药物分散在固体载体中制成的高度分散体系,可提高难溶性药物的溶出速率和溶解度,以提高药物的吸收和生物利用度。
3、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题重点考查微囊制备时固化剂的选择。药物成囊后常用甲醛作交联剂交联固化,通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化。
三、配伍选择题
1、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
2、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
3、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
4、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
5、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】 本组题考查包合物、圆体分散体、脂质体的制备方法及包合物的验证方法。制备环糊精包合物的方法:重结晶或共沉淀法、研磨法、冷冻干燥法,此外还有超声波法、喷雾干燥法、溶液搅拌法等。验证是否形成包合物的方法:x-射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法、热分析法、荧光光谱法、紫外分光光度法、溶出度法等。制备固体分散体的方法:熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法、研磨法。制备脂质体的方法:注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法等等。故本组题答案应选AEBC。
6、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】 本组题考查常用的合成高分子囊材分类和性质。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等,其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸,不是高分子材料。β-CYD属于环糊精,是包合材料。故本组题答案应选CB。
7、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】 本组题考查固体分散物载体材料。固体分散物载体材料中常用的水溶性载体材料有聚乙二醇(PEG)、聚维酮(PVP)类、表面活性剂类、有机酸类、糖类和醇类;常用难溶性载体材料有纤维素类、聚丙烯酸树脂(Eudragit E、RL、RS型)类、脂质类;肠溶性载体材料包括纤维素类(如CAP、HPMCP、CMEC)、聚丙烯酸树脂(国产的Ⅱ号和Ⅲ号,Eudragit L、S型)类。故本组题答案应选AC。
8、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查制备微囊方法。微囊化的方法可分为物理化学法、物理机械法和化学法三大类。物理化学法又称为相分离法,分为单凝聚法、复凝聚法、溶剂-非溶剂法、改变温度法和液中干燥法。物理机械法分为喷雾干燥法(又称液滴喷雾干燥法)、喷雾冻凝法、空气悬浮包衣法、多孔离心法和锅包衣法。化学法分为界面缩聚法(又称界面聚合法)和辐射交联法。其中单凝聚法是指在高分子囊材(如明胶)溶液中加人凝聚剂,使囊材溶解度降低而凝聚并包裹药物成囊的方法。液中干燥法是指从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法。本组题答案应选AE。
9、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】 本组题考查制剂材料的相关知识。固体分散体的水溶性载体材料有聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、纤维素衍生物类。固体分散体的难溶性载体材料有纤维素类,如乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类、胆固醇、蜂蜡。制备包合物常用的材料是环糊精、环糊精衍生物。制备脂质体常用的材料有磷脂类、胆固醇类。故本组题答案应选ABCD。
10、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】 本组题考查制剂新技术中的载体材料。水溶性环糊精衍生物是羟丙基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环糊精,疏水性环糊精衍生物是乙基-β-环糊精;肠溶性固体分散体载体是纤维素类和聚丙烯酸树脂类。故本组题答案应选AD。
11、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查固体分散体载体材料及包合材料。脂质类载体材料有胆固醇、β-谷甾醇、棕榈酸甘油酯、胆固醇硬脂酸酯、巴西棕榈蜡及蓖麻油蜡等,常用于制备缓释固体分散物,一般药物的溶出速度随脂质含量的增加而降低。这类固体分散物常采用熔融法制备。 聚维酮(PVP)为无定形高分子聚合物,无毒,熔点265℃对热稳定,但150℃变色。易溶于水和乙醚等极性有机溶剂,不溶于醚及烷烃类非极性有机溶剂,用溶剂法制备固体分散体时,由于氢键或络合作用,对多种药物有较强的抑制晶核形成和成长作用,使药物形成具有较高能量的非结晶性无定形物。常用规格为PVPKl5、PVPK30及PVPK90。适用于溶剂法、研磨法等制备固体分散物。环糊精包合物可以改善药物的理化性质和生物学性质,在药学上的应用越来越广泛。3种CYD中β-CYD最为常用,已被作为药用辅料收载入《中国药典》。故本组题答案应选CDE。
12、
、
【正确答案】 E
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 A
【答案解析】 本组题考查微囊化方法。单凝聚法:单凝聚法是相分离法中较常用的方法,它是在一种高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低囊材溶解度而凝聚成囊的方法;液中干燥法:从乳浊液中除去分散相挥发性溶剂以制备微囊的方法称为液中干燥法,亦称乳化一溶剂挥发法;界面缩聚法:亦称界面聚合法,系将两种以上不相溶的单体分别溶解在分散相和连续相中,通过在分散相与连续相的界面上发生单体的缩聚反应,生成微囊囊膜包裹药物形成微囊。故本组题答案应选EDA。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
2、
【正确答案】 CDE
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
3、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
4、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】
5、
【正确答案】 BCE
【答案解析】
6、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
7、
【正确答案】 BC
【答案解析】
8、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】
9、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
10、
【正确答案】 DE
【答案解析】
11、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
12、
【正确答案】 BDE
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
13、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
14、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
15、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
16、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
17、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
18、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
19、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】
20、
【正确答案】 CD
【答案解析】
21、
【正确答案】 DE
【答案解析】
22、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
23、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
24、
【正确答案】 AC
【答案解析】
【该题针对“微型胶囊、包合物和固体分散物”知识点进行考核】
25、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
26、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】
27、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
28、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 本题考查药物在固体分散体中的分散体系。同体分散体分为简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合物中药物仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物。在固态溶液中,药物在载体材料中或者载体材料在药物中以分子状态分散。在共沉淀物中,药物与载体材料二者以恰当比例形成非结晶性无定形物。故本题答案应选ABDE。
29、
【正确答案】 ABC
【答案解析】 本题考查固体分散体盼制备方法。固体分散体的制备方法包括熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、研磨法、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法。故本题答案应选ABC。
30、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括:微囊的粒径,囊壁的厚度,囊壁的物理化学性质,药物的性质,附加剂,工艺条件,pH,溶出介质离子强度。故本题答案应选ABCE。
31、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 本题考查微囊的特点。药物微囊化后的特点:①提高药物稳定性;②掩盖药物的不良臭味;③防止药物在胃中失活,减小药物对肠胃道的刺激性;④控制药物的释放;⑤使液态药物固态化,便于制别、储存、使用;⑥减小药物的配伍变化;⑦使药物浓集于靶区。故本题答案应选ABDE。
32、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 本题考查包合物的制备方法。包和物制备方法包括饱和水溶液法(又称重结晶法、共沉淀法)、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。故本题答案应选BCD。
33、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 本题考查天然高分子囊材。可用于制备微囊的天然高分子囊材主要是蛋白质类和植物胶类,具有稳定、无毒、成膜性能好的特点,是最常用的囊材,主要品种有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖(又称脱乙酰壳多糖)、蛋白质类。故本题答案应选BCE。
