临床药理理论基础:左旋多巴的性状、作用和用途

发布时间:2019-02-01 11:49:19

【药品名】左旋多巴

【英文名】Levodopa

【别名】左多巴,LAROoOPA,DOPAR,LDopa

【性状】白色粉末或类白色结晶投粉末;无臭,无味。在水中微溶,在乙醇、氯仿或乙醚中不溶;在稀酸中易溶。

【作用与用途】为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质,本身并无药理活性,通过血脑屏障进人中枢,经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用。改善肌强直和运动迟缓效果明显,持续用药对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。口服在胃中不吸收,因可被胃粘膜的芳香氨酸脱羧酶代谢,在小肠经主动转运而吸收。空腹服后12小时,血药浓度达峰值,若与高蛋白,高脂食物同服可影响吸收。外周循环中左旋多巴只有1%进人中枢转化成DA后发挥作用,血浆t1/213小时。循环中左旋多巴95%在肝内转化为DA,如合用外周多巴脱羧酶抑制剂,可减少左旋多巴用量,使进人中枢的量增多,并减少外周DA引起的副作用。临床应用:①震颤麻痹。对轻、中度病情者效果较好,重度或老年病人较差。②肝昏迷。可使病人清醒,症状改善。肝昏迷可能与中枢递质多巴胺异常有关,服用后,可改善中枢功能而奏效。亦有人认为左旋多巴可提高大脑对氨的耐受性。

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