疾病本身能导致药物代谢动力学和药物效应动力学的改变。肝肾功能损伤易引起药物体内蓄积，产生过强或过久的药物作用：甚至发生毒性反应。回肠或胰腺疾病，或由于心衰或肾病综合征导致回肠黏膜水肿时，会因吸收障碍而使药物吸收不完全。肾病综合征时因有蛋白尿、水肿和血浆白蛋白降低，不仅会因肠道黏膜水肿而影响药物吸收，也会因为药物与血浆白蛋白结合率降低而影响药物的分布，而且还会使作用于肾小管上皮细胞的离子转运机制的利尿药如呋塞米与肾小管液中的自蛋白结合而致利尿效应降低。甲状腺功能低下时对哌替啶的敏感性增高。体温过低（特别是老年人更易发生）可显著降低许多药物的消除。