注射用头孢噻吩钠为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉杆菌、炭疽杆菌对注射用头孢噻吩钠皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对注射用头孢噻吩钠高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对注射用头孢噻吩钠多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对注射用头孢噻吩钠敏感，脆弱拟杆菌对注射用头孢噻吩钠耐药。注射用头孢噻吩钠主要抑制细菌细胞壁的合成。