基础医学理论《临床药理》辅导:受体动力学概述

发布时间:2019-02-01 11:52:22

概述:IP3受体在细胞内钙动力学中占有重要地位,若干IP3受体组成一簇随机的分布在细胞的内钙库上,受刺激后

能够激发胞内钙振动和钙波。在随机系统的研究中确定了每簇IP3受体中含信道的最佳数目,分析了系统的基本性质,

并得到一系列丰富的和实验现象吻合但,不同于绑定模型的钙波和钙振动的现象。

受体动力学一般用放射性同位素标记的配体(L)与受体(R)做结合试验研究。取一定量组织,磨成细胞匀浆,

分组加入不同浓度的放射性同位素标记的配体(药物),温孵待反应达平衡后,此后用过量冷配体(未用同位素标

记的配体)洗脱特异性与受体结合的放射性配体再测放射强度,这是药物非特性结合量。如果L只与单一R可逆性结

合,以B为纵座标,L为横座标,L-R结合曲线为直方双曲线。如将横座标改用logL则呈典型的S形量效曲线。将总结

合量减去非特性结合量就可以获得L-R结合(B)曲线。

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