受体虽是遗传获得的固有蛋白，但不是固定不变的，而是经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量、亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。受体调节是维持机体内环境稳定
的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。
受体脱敏：是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药物的敏感性和反应性下降的现象。
受体增敏：是与受体脱敏相反的一种现象，可因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药造成的。
若受体脱敏和增敏只涉及受体密度的变化，则分别称之为下调和上调。
受体虽是遗传获得的固有蛋白，但并不是固定不变的，而经常代谢转换处于动态平衡状态，其数量，亲和力及效应力经常受到各种生理及药理因素的影响。β-Adr受体脱敏时不能激活AC是因为
受体与G-蛋白亲和力降低，或由于cAMP上升后引起PDE负反馈增加所致。具有酪氨酸激酶活性的受体可被细胞内吞(endocytosis)而数目减少，这一现象称为受体数目的向下调节(down
regulation)。受体与不可逆拮抗药结合后其后果等于失去一部分受体，如银环蛇咬伤中毒时，N2-ACh受对激动药脱敏。连续用药后药效递减是常见的现象，一般称为耐受性(tolerance)、
不应性(refractoriness)、快速耐受性(tachyphylaxis) 等。N2-ACh受体在受激动药连续作用后若干秒内发生脱敏现象，这是由于受体蛋白构象改变，钠离子通道不再开放所致。与此相
反，在连续应用拮抗药后受体会向上调节(up regulation)，反应敏化。
