基础医学理论《临床药理》辅导:硝酸酯类药物的特点

发布时间:2019-02-01 11:52:22

硝酸酯药物主要是以下三种:硝酸甘油(NG)、二硝酸异山梨醇酯(消心痛ISDN)、5-单硝异山梨醇酯(ISMN)。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径,形成不同制剂,以满足终止和预防心绞痛发作的需要。通常有5种给药途径:

(1)舌下含片(NG,ISDN)

(2)口腔喷雾(NG,ISDN)

(3)口服(ISDN,ISMN,NG)

(4)静脉(NG,ISDN)

(5)皮肤(NG,ISDN)

单硝酸异山梨酯是理想的口服制剂,而是否需要准备ISMN无肝脏首过效应,100%的生物利用度,半衰期为4 ~ 5小时,作用持续时间长。单硝酸异山梨酯无生物利用度的问题,由于长时间的稳态浓度静脉(24小时),通常需要注射,药物调整更加困难;因此,单硝酸异山梨酯静脉注射点价值,优于硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂能满足临床需要。

硝酸异山梨酯的生物利用度为20 ~ 30%,只有30分钟的半衰期,往往有一个峰值效应(浓度迅速增加,并很快下降,头痛)。所以普通剂型如硝酸异山梨酯片效果不理想。脱模剂的广泛应用。

单硝酸异山梨酯:是ISDN的代谢产物,口服无首过代谢,生物利用度几乎100%,半衰期4~5小时,普通制剂Bid服药,缓释剂型Qd服药,是较理想的口服药。有3种剂型包括普通、缓释和控释剂型。

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