基础医学理论《临床药理》辅导:扑米酮片的药理

发布时间:2019-02-01 11:52:22

【药物代谢动力学】

小儿的生物利用度约92%.口服3~4小时血药浓度达峰值(0.5~9小时),血浆蛋白率结合率较低,约为20%,分布广泛,体内分部广范,表观分布容积一般为0.6L/kg,T1/2约10~15小时。医学教育网搜集|整理由肝脏代谢为活性产物苯乙基二酰胺(PEMA)和苯巴比妥,前者T1/2为24~48小时,后者成人T1/2为50~144小时,小儿为40~70小时。成人被吸收的扑米酮15~25%转化为苯巴比妥,服药一周血药浓度达稳态,血浆有效浓度为10~20μg/ml.

【药理】

扑米酮片为抗癫药。在体内的主要代谢产物为苯巴比妥共同发挥作用。在治疗浓度时可降低谷氨酸的兴奋作用、加强γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,导致整个神经细胞兴奋性降低,提高运动皮质电刺激阈。体外电生理实验见其使神经细胞的氯离子通道开放,细胞过极化,拟似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。

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