本品为白色结晶性粉末;无臭,初无味,后微苦;有引湿性;遇光易变色。本品在水中溶解,在乙醇或氯仿中不溶。
【药理作用和临床应用】
色甘酸钠为色酮类化合物,对支气管平滑肌无直接松弛作用,对炎性介质亦无拮抗作用,故对正在发作的哮喘无效。但在接触抗原前7~10天给药,可预防哮喘发作,抑制抗原抗体结合后过敏性介质的释放。其作用机制与下列因素有关:
1、抑制感觉神经末梢释放P物质、神经激肽A、B等诱导的气管平滑肌痉挛和粘膜水肿。
2、能与敏感的肥大细胞膜外侧的钙通道结合,阻止钙内流,抑制肥大细胞脱颗粒,减少组胺、慢反应物、白三烯等多种炎性介质的释放,这一作用有种属和器官选择性,对人肺肥大细胞最敏感。
3、降低哮喘病人对非特异性刺激的敏感性,减少支气管痉挛发作。色甘酸钠起效慢,尤适用于抗原明确的青少年患者,可预防变态反应或运动引起的速发型或迟发型哮喘。色甘酸钠还可减轻重症哮喘的糖皮质激素用量,目前已成为轻、中度哮喘的一线药。
【体内过程】
口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%-75%.t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。
【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少量异丙肾上腺素合用可以预防。
