硫酸羟脲是一种医药,用于恶性黑色素瘤、胃癌、肠癌、乳癌、膀胱癌、头颈部癌、恶性淋巴瘤、原发性肝癌及急、慢性粒细胞白血病。并与放疗、化疗合并治疗脑瘤。有口服药和静脉注射药。白色针状结晶。熔点70-72℃(分解)或141℃分解。易溶于水和热乙醇,微溶于冷乙醇,不溶于乙醚;苯。遇水或热不稳定。无臭,无味。
【药理作用】羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU)能抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而抑制DNA的合成。它能选择性地作用于S期细胞。口服吸收很快,1小时血药浓度达峰值,6小时消失。能透过红细胞膜和血脑屏障。主要由肾排泄。
【不良反应】主要为抑制骨髓。也可有胃肠道反应。可致畸胎,孕妇忌用,肾功能不良者慎用医学|教育网搜集整理。
【临床应用】对慢性粒细胞白血病有确效,也可用于急性变者。对转移性黑色素瘤也有暂时缓解作用。用药后可使瘤细胞集中于G1期,故常作为同步化药物以提高肿瘤对化疗或放疗的敏感性。
【注意事项】
1.主要为骨髓抑制,白细胞和血小板下降,停药1~2周后可恢复。有时出现胃肠道反应。有人报告可引起睾丸萎缩及致畸胎作用。
2.肝、肾功能不全者慎用。
偶有脱发、皮疹等。
3.对羟基脲的处理过程应该谨慎。配药或者接触装有基脲的药瓶时应当戴上一次性手套,且在接触含有羟药瓶或者胶囊(片)前后都要洗手。该药应当远离儿童。
4.孕妇忌用。用药期间应定期检查血象。
