【抗疟药甲氟喹用法及特点】
甲氟喹也是一种杀疟原虫红细胞内期滋养体的药物。用于控制症状,生效较慢。在某些地区已发现恶性疟对此药产生耐药性,但与奎宁和氯喹之间并无必然的交叉耐药关系。单独或与长效磺胺和乙胺嘧啶合用,对耐多药恶性疟虫株感染有一定疗效。甲氟喹(mefloquine)和奎宁都属喹啉-甲醇衍生物。鉴于奎宁对耐多药虫株至少还保留部分抗疟作用,通过改变奎宁的结构而获得甲氟喹。
甲氟喹的另一特点是血浆半衰期较长(约30天),可能是其在体内有肝肠循环的缘故。用于症状抑制性预防,每2周给药一次。
【甲氟喹药理作用和临床应用】
甲氟喹是人工合成的4-喹啉-甲醇衍生物。本药能有效杀灭红细胞内期裂殖体,特别是对成熟滋养体和裂殖体有强效杀灭作用。对红细胞外期疟原虫和配子体无效。主要用于耐氯喹或多药耐药的恶性疟,与磺胺多辛和乙胺嘧啶合用可增强疗效,延缓耐药性的发生。用于症状抑制性预防,每2周用药一次。甲氟喹的抗疟机制尚未完全明了,许多方面与氯喹相似,能升高疟原虫食泡PH值,与游离血红素形成复合物,抑制血红素聚合反应,导致血红素堆积,损伤膜的结构。
【注意事项】有精神病史者禁用。对动物可致畸、影响发育。孕妇、2岁以下幼儿禁用。
