第十六节 药物体内过程
精选习题
一、最佳选择题
1.下列关于生物药剂学的叙述，错误的是()
A.生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的学科
B.生物药剂学是阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的学科
C.生物药剂学是探讨药物理化性质、药物剂型、给药途径、制剂工艺和操作条件等与生物因素、药效关系的学科
D.生物药剂学是研究药物在体内生化过程的学科
E.生物药剂学的研究为科学制药、合理用药和正确评价药效质量提供了科学依据
2.下列有关生理因素影响口服给药吸收的叙述，错误的是()
A.药物的吸收与胃肠液的pH有关，胃液的pH约为1.0时，有利于弱酸性药物的吸收
B.药物的吸收与胃肠液的pH有关，小肠部位肠液的pH通常为5〜7,有利于弱碱性药物的吸收
C.胃肠液中的胆盐能增加所有药物的吸收
D.胃排空速率快，有利于药物的吸收
E.消化道上皮细胞部位的血液循环状况影响药物的吸收
3.下列影响药物吸收的因素中，错误的是()
A.非解离药物的浓度愈大，愈易吸收
B.药物的脂溶性愈大，愈易吸收
C.药物的水溶性愈大，愈易吸收
D.药物粒径愈小，愈易吸收
E.药物的溶出速度愈大，愈易吸收
4.某药物对组织亲和力很高，因此该药物()
A.表观分布容积大
B.表观分布容积小
C.吸收速率常数Ka大
D.半衰期长
E.半衰期短
5.下列关于生物利用度的叙述，正确的是()
A.药物被吸收进入血液循环的速度和程度
B.可采用达峰浓度Cmax比较制剂间的吸收快慢
C.药物在规定介质中溶出的速度和程度
D.药物体内转运的程度与速度
E.血药浓度-时间曲线下面积可以全面反应药物生物利用度
6.关于药物排泄的说法，错误的是()
A.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小球滤过而减少排泄
B.药物可因与血浆蛋白结合不被肾小管分泌而减少排泄
C.尿量增加可降低尿液中药物浓度，导致重吸收减少而增加排泄
D.经乳汁排泄的药物可能影响乳儿的安全，应予关注
E.经胆汁排泄的药物，可因肠肝循环致作用时间延长
7.以下生物利用度最高的剂型是()
A.蜜丸
B.胶囊
C.滴丸
D.栓剂
E.橡肢膏剂
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二、配伍选择题
[1~3]
1.表示药物血药浓度-时间曲线下面积的符号是()
A.V
B.K
C.TBCL
D.AUC
E.tl/2
2.表示体内总清除率的符号是()
A.V
B.K
C.TBCL
D.AUC
E.tl/2
3.表示生物半衰期的符号是()
A.V
B.K
C.TBCL
D.AUC
E.tl/2
[4-7]
4.体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程为()
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
5.药物被吸收进人血液后，由循环系统运至体内各脏器组织的过程为()
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
6.药物从用药部位通过生物膜以被动扩散、主动运转等方式进入体循环的过程为()
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
7.药物在体内经药物代谢酶等作用，发生化学变化的过程为()
A.吸收
B.分布
C.代谢
D.排泄
E.消除
[8-11]
8.含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，且两种制剂具有相似的安全性和有效性，称为()
A.生物利用度
B.绝对生物利用度
C.相对生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
9.试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比值，称为()
A.生物利用度
B.绝对生物利用度
C.相对生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
10.试验制剂与其静脉给药参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比值，称为()
A.生物利用度
B.绝对生物利用度
C.相对生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
11.药物体内血药浓度消除一半所需要的时间，称为()
A.生物利用度
B.绝对生物利用度
C.相对生物利用度
D.生物等效性
E.生物半衰期
三、多项选择题
1.生物药剂学中剂型因素对药效的影响包括()
A.辅料的性质及其用量
B.药物的剂型与给药方法
C.制剂的质量标准
D.药物的物理性质
E.药物的化学性质
2.影响药物胃肠道吸收的主要生理因素有()
A.胃肠液的成分与性质
B.胃排空速率
C.油/水分配系数的影响
D.消化道吸收部位血液的流量大小
E.血管透过性
3.下列有关药物理化性质影响药物吸收的叙述，正确的有()
A.非解离型药物吸收较快
B.pH减小有利于碱性药物的吸收
C.油/水分配系数较大，利于吸收
D.水溶性大的药物吸收较快
E.常采用减小粒径、制成固体分散物等方法，促进药物溶出
4.下列有关药物分布影响因素的叙述，正确的有()
A.药物分布的速度与血液循环的速度有关
B.药物与血浆蛋白结合后会影响其分布
C.药物与血桨蛋白的结合是不可逆的
D.脂溶性药物易透过血-脑屏障
E.药物选择性分布主要取决于生物膜的转运特性
5.影响药物代谢的主要因素有()
A.药物的解离度
B.药物的剂型
C.给药途径
D.给药剂量与酶的作用
E.生理因素
6.下列有关药物排泄的叙述，正确的有()
A.药物的血浆蛋白结合率影响药物的肾排泄
B.肾小管的重吸收主要以被动转运为主
C.血浆蛋白结合率影响药物的肾小管分泌
D.药物的代谢物以结合型经胆汁排泄，在肠道中水解为原型后，易被重吸收
E.可经肾、胆汁、唾液、汗腺、乳汁等途径排泄
7.药物动力学参数包括()
A.速率常数
B.生物半衰期
C.表观分布容积
D.体内总清除率
E.解离常数
8.用于评价制剂生物等效性的药物动力学参数有()
A.生物半衰期(tl/2)
B.清除率(Cl)
C.血药峰浓度(Cmax)
D.表观分布容积(V)
E.血药浓度-时间曲线下面积(4UC)
参考答案
一、最佳选择题
1.D2.C3.C4.A5.A
6.B7.C
二、配伍选择题
[1-3]DCE[4-7]DBAC
[8-11]DCBE
三、多项选择题
1.ABDE2.ABD3.ACE
4.ABDE5.CDE6.ACDE
7.ABCD8.CE
精选解析
一、最佳选择题
1.解析：本题考查生物药剂学的含义与研究内容。
生物药剂学是研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物剂型因素、生物因素与药效之间关系的科学。其研究的内容：①生物因素与药物疗效之间的关系，研究用药对象的种族差异、性别差异、年龄差异、遗传差异、生理及病理条件的差异等对药物体内过程的影响，进而引起的药物生物效应的变化;②药物剂型因素与药物疗效之间的关系，研究与药物的剂型有关的药物理化性质、制剂处方组成、药物的剂型和给药途径、制剂工艺过程等对药物体内过程的影响，进而引起的药物生物效应的变化。
2.解析：本题考查的要点是影响药物吸收的因素。
影响药物口服给药吸收的主要因素包括生理因素、药物因素与剂型因素。其中，生理因素分为：①胃肠液的成分和性质。弱酸、弱碱性药物的吸收与胃肠液的pH有关。胃液的pH为1.0左右，有利于弱酸性药物的吸收，凡是影响胃液pH的因素均影响弱酸性药物的吸收。小肠部位肠液的pH通常为5〜7，是弱碱性药物吸收的最佳环境。胃肠液所含胆盐、酶类及蛋白质等物质也可能影响药物的吸收，如胆盐具有表面活性，能增加难溶性药物的溶解度，有利于药物的吸收，但有时也可能与某些药物形成难溶性盐而影响吸收，所以胆盐有可能增加药物的吸收，也有可能影响药物的吸收。②胃排空率。胃排空速率慢，有利于弱酸性药物在胃中的吸收。小肠是大多数药物吸收的主要部位，因此，胃排空速率快，到达小肠部位所需的时间缩短，有利于多数药物的吸收。③消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、胃肠本身的运动及食物等。
3.解析：本题考查影响药物吸收的因素。
影响药物吸收的因素如下。①生理因素：如用药部位的生理状态、个体差异等;
②药物因素：如药物的脂溶性、解离度、溶出速度、溶解度、粒後以及晶型等，脂溶性大的药物和未解离的分子型药物吸收较好;③剂型因素。
5.解析：本题考查的是生物利用度的相关理论。
生物利用度是指药物吸收进入血液循环的程度与速度。生物利用度包括生物利用程度与生物利用速度两方面内容。生物利用程度可通过血药浓度-时间曲线下面积表示。生物利用度研究中，常用血药浓度达到峰浓度的时间比较制剂中药物吸收的快慢。
6.解析：本题考查影响药物排泄的因素。
影响药物肾排泄的主要因素如下。①药物血浆蛋白结合率：药物与血浆蛋白结合则不被肾小球滤过，所以血浆蛋白结合率高，肾排泄速度下降。②尿液pH和尿量：弱酸和弱碱性药物的解离度随尿液pH而变化，从而影响药物在肾小管的重吸收;尿量的多少影响到药物的浓度，尿量增加可降低尿液中药物的浓度，导致重吸收减少而增加排泄。③合并用药。④肠肝循环。
二、配伍选择题
[1-3]解析：本组题考查生物药剂学与药物动力学的相关参数。
K表示表观分布容积;尺表示转运速率常数;TBCL表示体内总清除率;4C/C表示药物的血药浓度-时间曲线下面积;f1/2表示药物生物半衰期。
[4-7]解析：本组题考查药物体内各过程的定义。
(1)吸收：是指药物从用药部位进入体循环的过程。
(2)分布：是指药物吸收后，由循环系统运送至体内各脏器组织的过程。
(3)代谢：是指药物在体内发生化学结构改变的过程。
(4)排泄：是指体内的药物及其代谢产物从各种途径排出体外的过程。
[8-11]解析：本组题考查常用药物动力学参数。
(1)生物半衰期：体内药量或血药浓度消除一半所需要的时间。
(2)生物利用度：药物吸收进入血液循环的程度与速度。
(3)相对生物利用度：试验制剂与参比制剂血药浓度-时间曲线下面积的比值。
(4)绝对生物利用度：试验制剂与其静脉给药参比制剂的血药浓度-时间曲线下面积的比值。
(5)生物等效性：是指含有相同活性物质的两种药品药剂学等效或药剂学可替代，并且它们在相同摩尔剂量下给药后，生物利用度(速度和程度)落在预定的可接受限度内，即两种制剂具有相似的安全性和有效性。
三、多项选择题
1.解析：本题考查生物药剂学中剂型因素对药效的影响。
药物的剂型因素广义地讲，包括与剂型有关的各种因素，包括药物的物理化学性质、药物的剂型及给药途径、药用辅料、制剂工艺技术等对制剂疗效的影响。
2.解析：本题考查影响药物胃肠道吸收的生理因素。
生理因素：胃肠液的成分和性质、胃排空速率、消化道吸收部位血液或淋巴循环的途径及其流量大小、肠胃本身的运动以及食物等。
4.解析：本题考查药物分布的影响因素。
(1)药物与血浆蛋白结合的能力：药物与血浆蛋白结合是一可逆过程，具有饱和现象，血浆中药物的游离型与结合型保持动态平衡，使血浆及作用部位在一定时间内保持一定的血药浓度，因此，药物与血浆蛋白结合的能力可影响其分布;合并用药时，药物与血浆蛋白竞争结合可导致药物分布的改变，影响药物的作用强度和作用时间，甚至出现用药安全性问题。
(2)血液循环和血管透过性：通常药物的分布是通过血液循环进行的。药物分布主要取决于组织器官血流量，其次是毛细血管通透性。
(3)药物与组织的亲和力：药物的选择性分布主要取决于生物膜的转运特性，其次是药物与不同组织的亲和力的不同。
(4)血-脑屏障与血-胎盘屏障：通常水溶性药物很难透入脑脊液，而脂溶性药物却能迅速向脑脊液转运。
5.解析：本题考查的是影响药物代谢的因素。
影响药物代谢的主要因素有：①给药途径;②给药剂量和体内酶的作用;③生理因素。
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