第二章 药物代谢动力学
一、最佳选择题
1、决定药物每天用药次数的主要因素是
A.吸收快慢
B.作用强弱
C.体内分布速度
D.体内转化速度
E.体内消除速度
【正确答案】：E
【答案解析】：
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2、药时曲线下面积代表
A.药物血浆半衰期
B.药物的分布容积
C.药物吸收速度
D.药物排泄量
E.生物利用度
【正确答案】：E
【答案解析】：
3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是
A.每4h给药一次
B.每6h给药一次
C.每8h给药一次
D.每12h给药一次
E.每隔一个半衰期给药一次
【正确答案】：E
【答案解析】：
4、下述叙述中错误的是
A.在给药方法中口服最常用
B.过敏反应难以预知
C.药物的作用性质与给药途径无关
D.肌注比皮下注射快
E.大多数药物不易经皮肤吸收
【正确答案】：C
【答案解析】：
5、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量
A.增加半倍
B.增加1倍
C.增加2倍
D.增加3倍
E.增加4倍
【正确答案】：B
【答案解析】：
6、下列关于恒量、定时分次注射给药时，血浆药物浓度变化的描述中错误的是
A.要5个半衰期达到Css
B.峰值((Cmax)与谷值(Cmin)波动之比与间隔时间(t)有关
C.t越短波动越小
D.药量不变，t越小可使达到Css时间越短
E.肌注时Cmax与Cmin的波动比静注时大
【正确答案】：D
【答案解析】：
7、恒速静脉滴注按一级动力学消除的药物时，达到稳态浓度的时间取决于
A.静滴速度
B.溶液浓度
C.血浆半衰期
D.药物体内分布
E.血浆蛋白结合量
【正确答案】：C
【答案解析】：
8、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是
A.5～10h
B.10～16h
C.17～23h
D.24～28h
E.28～36h
【正确答案】：E
【答案解析】：
9、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时
间长短决定于
A.剂量大小
B.给药次数
C.吸收速率常数
D.表观分布容积
E.消除速率常数
【正确答案】：E
【答案解析】：
10、某药半衰期为8h，一日3次给药，达到稳态血药浓度的时间为
A.0.5～1d
B.1.5～2.5d
C.2.5～3.5d
D.3.5～4.5d
E.4.5～5.5d
【正确答案】：B
【答案解析】：
11、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为
A.有效血浓度
B.稳态血药浓度
C.峰浓度
D.阈浓度
E.中毒浓度
【正确答案】：B
【答案解析】：
12、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着
A.药物作用最强
B.药物吸收过程已完成
C.药物消除过程正开始
D.药物的吸收速度与消除速率达到平衡
E.药物在体内分布达到平衡
【正确答案】：D
【答案解析】：
13、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是
A.增加剂量能升高稳态血药浓度
B.剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间
C.首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度
D.定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度
E.定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关
【正确答案】：B
【答案解析】：
14、影响药物血浆半衰期长短的因素是
A.剂量大小
B.给药途径
C.给药间隔时间
D.肝肾功能
E.给药速度
【正确答案】：D
【答案解析】：
15、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期
A.与用药剂量有关
B.与给药途径有关
C.与血浆浓度有关
D.与给药次数有关
E.与上述因素均无关
【正确答案】：E
【答案解析】：
16、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为
A.0.693/k
B.k/0.693
C.2.303/k
D.k/2.303
E.k/2血浆药物浓度
【正确答案】：A
【答案解析】：
17、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是
A.是血浆药物浓度下降一半的时间
B.能反映体内药量的消除速度
C.依据其可调节给药间隔时间
D.其长短与原血浆浓度有关
E.一次给药后经4～5个半衰期就基本消除
【正确答案】：D
【答案解析】：
18、药物的血浆半衰期是指
A.药物的稳态血浓度下降一半所需时间
B.药物的有效血浓度下降一半所需时间
C.药物的组织浓度下降一半所需时间
D.药物的血浆浓度下降一半所需时间
E.药物的血浆蛋白结合率下降一半所需时间
【正确答案】：D
【答案解析】：
19、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg/dl，其表观分布容积为
A.0.05L
B.2L
C.5L
D.10L
E.20L
【正确答案】：D
【答案解析】：
20、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物
A.血浆浓度较低
B.血浆蛋白结合较少
C.血浆浓度较高
D.生物利用度较小
E.能达到的治疗效果较强
【正确答案】：C
【答案解析】：本文导航第1页1~20第2页21~40第3页41~60第4页61~71
21、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符
A.Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值
B.Vd的单位为L或L/kg
C.Vd大小反映分布程度和组织结合程度
D.Vd与药物的脂溶性无关
E.Vd与药物的血浆蛋白结合率有关
【正确答案】：D
【答案解析】：
22、下列关于表观分布容积的描述错误的是
A.Vd与血药浓度有关
B.Vd大的药，其血药浓度高
C.Vd小的药，其血药浓度高
D.可用Vd与血药浓度推算出体内总药量
E.也可用Vd计算出血浆达到某一有效浓度时所需剂量
【正确答案】：B
【答案解析】：
23、下列关于房室概念的描述错误的是
A.它反映药物在体内分却速率的快慢
B.在体内均匀分布称一室模型
C.二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织
D.血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室
E.分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室
【正确答案】：B
【答案解析】：
24、影响药物转运的因素不包括
A.药物的脂溶性
B.药物的解离度
C.体液的pH值
D.药酶的活性
E.药物与生物膜接触面的大小
【正确答案】：D
【答案解析】：
25、药物消除的零级动力学是指
A.消除半衰期与给药剂量有关
B.血浆浓度达到稳定水平
C.单位时间消除恒定量的药物
D.单位时间消除恒定比值的药物
E.药物消除到零的时间
【正确答案】：C
【答案解析】：
26、下列有关一级药动学的描述，错误的是
A.血浆药物消除速率与血浆药物浓度成正比
B.单位时间内机体内药物按恒比消除
C.大多数药物在体内符合一级动力学消除
D.单位时间机体内药物消除量恒定
E.消除半衰期恒定
【正确答案】：D
【答案解析】：
27、某药按一级动力学消除，则
A.在单位时间内药物的消除量恒定
B.其血浆半衰期恒定
C.机体排泄及代谢药物的能力已饱和
D.增加剂量可以使有效血药浓度维持时间按比例延长
E.消除速率常数随血药浓度升高而降低
【正确答案】：B
【答案解析】：
28、关于一室模型的叙述中，错误的是
A.各组织器官的药物浓度相等
B.药物在各组织器官间的转运速率相似
C.血浆药物浓度与组织药物浓度快速达到平衡
D.血浆药物浓度高低可反映组织中药物浓度高低
E.各组织间药物浓度不一定相等
【正确答案】：A
【答案解析】：
29、对药时曲线的叙述中，错误的是
A.可反映血药浓度随时间推移而发生的变化
B.横坐标为时间，纵坐标为血药浓度
C.又称为时量曲线
D.又称为时效曲线
E.血药浓度变化可反映作用部位药物浓度变化
【正确答案】：D
【答案解析】：药时曲线又称为时量曲线所以D错误。
30、肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是
A.脂溶性高的药物
B.主要从肾排泄的药物
C.主要在肝代谢的药物
D.胃肠道很少吸收的药物
E.分布范围广的药物
【正确答案】：B
【答案解析】：
31、药物在体内的半衰期依赖于
A.血药浓度
B.分布容积
C.消除速率
D.给药途径
E.给药剂量
【正确答案】：C
【答案解析】：
32、依他尼酸在肾小管的排泄属于
A.简单扩散
B.滤过扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜泡运输
【正确答案】：C
【答案解析】：
33、药物排泄的主要器官是
A.肾脏
B.胆管
C.汗腺
D.乳腺
E.胃肠道
【正确答案】：A
【答案解析】：
34、有关药物排泄的描述错误的是
A.极性大、水溶性大的药物在肾小管重吸收少，易排泄
B.酸性药在碱性尿中解离少，重吸收多，排泄慢
C.脂溶性高的药物在肾小管重吸收多，排泄慢
D.解离度大的药物重吸收少，易排泄
E.药物自肾小管的重吸收可影响药物在体内存留的时间
【正确答案】：B
【答案解析】：
35、下列关于肝微粒体药物代谢酶的叙述错误的是
A.又称混合功能氧化酶系
B.又称单加氧化酶
C.又称细胞色素P450酶系
D.肝药物代谢酶是药物代谢的主要酶系
E.肝药物代谢专司外源性药物代谢
【正确答案】：E
【答案解析】：
36、药物的首过消除可能发生于
A.舌下给药后
B.吸入给药后
C.口服给药后
D.静脉注射后
E.皮下给药后
【正确答案】：C
【答案解析】：
【该题针对“首关消除”知识点进行考核】
37、具有肝药酶活性抑制作用的药物是
A.酮康唑
B.苯巴比妥
C.苯妥英钠
D.灰黄霉素
E.地塞米松
【正确答案】：A
【答案解析】：
38、下列药物中对肝药酶有诱导作用的是
A.氯霉素
B.苯妥英钠
C.异烟肼
D.西咪替丁
E.保泰松
【正确答案】：B
【答案解析】：
39、下列关于肝药酶的叙述哪项是错误的
A.存在于肝及其他许多内脏器官
B.其作用不限于使底物氧化
C.对药物的选择性不高
D.肝药酶是肝脏微粒体混合功能酶系统的简称
E.个体差异大，且易受多种因素影响
【正确答案】：A
【答案解析】：
40、下列关于肝药酶诱导剂的叙述中错误的是
A.使肝药酶的活性增加
B.可能加速本身被肝药酶的代谢
C.可加速被肝药酶转化的药物的代谢
D.可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高
E.可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低
【正确答案】：D
【答案解析】：本文导航第1页1~20第2页21~40第3页41~60第4页61~71
41、促进药物生物转化的主要酶系统是
A.单胺氧化酶
B.细胞色素P450酶系统
C.辅酶Ⅱ
D.葡萄糖醛酸转移酶
E.胆碱酯酶
【正确答案】：B
【答案解析】：
42、下列关于药物体内转化的叙述中错误的是
A.药物的消除方式是体内生物转化
B.药物体内的生物转化主要依靠细胞色素P450
C.肝药酶的作用专一性很低
D.有些药物可抑制肝药酶活性
E.有些药物能诱导肝药酶活性
【正确答案】：A
【答案解析】：药物进入机体后，主要以两种方式消除：一种是以原形随粪便和尿液排出，另一种是药物在体内经代谢后，以代谢物的形式排出。药物的代谢与排泄统称为消除。药物的代谢也称生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。
43、不符合药物代谢的叙述是
A.代谢和排泄统称为消除
B.所有药物在体内均经代谢后排出体外
C.肝脏是代谢的主要器官
D.药物经代谢后极性增加
E.P450酶系的活性不固定
【正确答案】：B
【答案解析】：药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程，也是药物在体内的最后过程。
44、药物在体内的生物转化是指
A.药物的活化
B.药物的灭活
C.药物化学结构的变化
D.药物的消除
E.药物的吸收
【正确答案】：C
【答案解析】：
45、不影响药物分布的因素有
A.肝肠循环
B.血浆蛋白结合率
C.膜通透性
D.体液pH值
E.特殊生理屏障
【正确答案】：A
【答案解析】：影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
46、关于药物分布的叙述中，错误的是
A.分布是指药物从血液向组织、组织间液和细胞内转运的过程
B.分布多属于被动转运
C.分布达平衡时，组织和血浆中药物浓度相等
D.分布速率与药物理化性质有关
E.分布速率与组织血流量有关
【正确答案】：C
【答案解析】：药物在血浆和组织液间的转运是双向可逆的，当分布达到平衡时，组织和血浆中药物浓度的比值恒定，这一比值为组织中药物分配系数。
47、紧急情况下应采用的给药方式是
A.静脉注射
B.肌注
C.口服
D.皮下注射
E.外敷
【正确答案】：A
【答案解析】：紧急情况下要求药物迅速起效，所以静脉注射起效快，适合紧急情况下使用。
48、影响药物体内分布的因素不包括
A.组织亲和力
B.局部器官血流量
C.给药途径
D.生理屏障
E.药物的脂溶性
【正确答案】：C
【答案解析】：影响药物分布的主要因素为药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率和膜通透性等。
49、药物通过血液进入组织器官的过程称
A.吸收
B.分布
C.贮存
D.再分布
E.排泄
【正确答案】：B
【答案解析】：药物分布是指进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。
50、药物与血浆蛋白结合后
A.药物作用增强
B.药物代谢加快
C.药物转运加快
D.药物排泄加快
E.暂时失去药理活性
【正确答案】：E
【答案解析】：药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
51、药物与血浆蛋白结合
A.是不可逆的
B.加速药物在体内的分布
C.是可逆的
D.对药物主动转运有影响
E.促进药物的排泄
【正确答案】：C
【答案解析】：药物与血浆蛋白的结合是可逆的，结合型药物暂时失去药理活性。
52、药物效应强弱可能取决于
A.吸收速率
B.消除速率
C.生物转化方式
D.血浆蛋白结合率
E.靶部位浓度
【正确答案】：E
【答案解析】：血浆药物浓度可以反映靶器官药物结合量的多少。药物在靶器官的浓度决定药物效应强弱，因此测定血药浓度可以估算药物效应强度。
53、药物肝肠循环影响药物在体内的
A.起效快慢
B.代谢快慢
C.分布程度
D.作用持续时间
E.血浆蛋白结合率
【正确答案】：D
【答案解析】：某些药物，尤其是胆汁排泄后的药物，经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收，这种现象称为肝肠循环(hepato-enteral circulation)，在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象，而在药效学上表现为药物的作用明显延长。
54、下列关于药物吸收的叙述中错误的是
A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程
B.皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收
C.口服给药通过首过消除而使吸收减少
D.舌下或直肠给药可因首过消除而降低药效
E.皮肤给药大多数药物都不易吸收
【正确答案】：D
【答案解析】：舌下或直肠给药可有效避免首过效应。
55、丙磺舒可以增加青霉素的疗效。原因是
A.在杀菌作用上有协同作用
B.两者竞争肾小管的分泌通道
C.对细菌代谢有双重阻断作用
D.延缓抗药性产生
E.增强细菌对药物的敏感性
【正确答案】：B
【答案解析】：丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，使后者的排泄减慢，药效延长并增强。
56、酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时
A.解离多，再吸收多，排出慢
B.解离少，再吸收多，排出慢
C.解离少，再吸收少，排出快
D.解离多，再吸收少，排出快
E.解离多，再吸收少，排出慢
【正确答案】：D
【答案解析】： 1.碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，解离型减少，重吸收增多，从而导致排泄减慢。
2.弱酸性药物在碱性尿液中解离型增加，从而导致肾小管对其的重吸收减少，药物的排泄增加。
3.碱性药物在酸性时解离多，药物大多呈离子态，而离子态的药物较难以通过肾小管管壁，所以被肾小管的重吸收就少，排出快。
57、弱酸性药物在碱性尿液中
A.解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢
B.解离少，再吸收多，排泄慢
C.解离多，再吸收少，排泄快
D.解离少，再吸收少，排泄快
E.解离多，再吸收多，排泄快
【正确答案】：C
【答案解析】：碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
58、碱化尿液可使弱碱性药物
A.解离少，再吸收多，排泄慢
B.解离多，再吸收少，排泄慢
C.解离少，再吸收少，排泄快
D.解离多，再吸收多，排泄慢
E.排泄速度不变
【正确答案】：A
【答案解析】：碱化尿液可使弱碱性药物的非解离型增加，排泄少;
碱化尿液可使弱酸性药物的解离型增加，排泄快。
59、关于药物跨膜转运的叙述中错误的是
A.弱酸性药物在酸性环境解离度小，易转运
B.弱酸性药物在碱性环境解离度小，易转运
C.弱碱性药物在碱性环境解离度小，易吸收
D.弱碱性药物在酸性环境解离度大，不易转运
E.溶液pH的变化对弱酸性和弱碱性药物的转运影响大
【正确答案】：B
【答案解析】：弱酸性药物在碱性环境解离度大，不易转运
60、阿司匹林的pKa是3.5，它在pH为7.5的肠液中，约可吸收
A.1%
B.0.1%
C.0.01%
D.10%
E.99%
【正确答案】：C本文导航第1页1~20第2页21~40第3页41~60第4页61~71
【答案解析】：根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
3.5=7.5-lg[A-]/[HA]
-lg[A-]/[HA]=-4
[A-]/[HA]=104
[HA]/[A-]=1：104=1：10000
即药物的非解离型为解离型的1/10000，
因此，药物的吸收率应在0.01%以上。
61、某弱酸性药物pKa=4.4，其在胃液(pH=1.4)中的解离度约为
A.0.5
B.0.1
C.0.01
D.0.001
E.0.0001
【正确答案】：D
【答案解析】：根据pKa=pH-lg[A-]/[HA]
带入题目中的数值得4.4=1.4-lg[A-]/[HA]
所以[A-]/[HA]=10-3
即，解离型：非解离型=1：1000
即药物的解离度约为0.1%。
62、评价药物吸收程度的药动学参数是
A.药-时曲线下面积
B.清除率
C.消除半衰期
D.药峰浓度
E.表观分布容积
【正确答案】：A
【答案解析】：本题考查上述药物代谢动力学参数的意义。药-时曲线下面积(AUC)反映在某段时间内进入体循环的药量，即药物的吸收程度。清除率和消除半衰期评价药物的消除速度和程度;药峰浓度用来评价药物所能达到的吸收;表观分布容积用来评价药物的分布。
63、某弱酸性药物在pH=7.0的溶液中90%解离，其pKa值约为
A.6
B.5
C.7
D.8
E.9
【正确答案】：A
【答案解析】：解答：根据公式：pKa=pH-lg[A-]/[HA]
代入数值即有pKa=7.0-lg90%=7.0-lg9≈7.0-1=6
64、弱酸性药物在pH=5的液体中有50%解离，其pKa值约为
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
【正确答案】：D
【答案解析】：首先，此题应用的公式为 pKa=pH-lg[A-]/[HA]
题目中已明确说明了药物解离了50% ，
即是指解离型和非解离型各占了一半，
所以有[A-]/[HA]=1，
题目中已给出了pH=5，
所以，将数值带入公式，即有 pKa=pH-lg1=5-0=5
牢记一句话即可解出此题：药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
65、药物的pKa值是指其
A.90%解离时的pH值
B.99%解离时的pH值
C.50%解离时的pH值
D.10%解离时的pH值
E.全部解离时的pH值
【正确答案】：C
【答案解析】：药物的pKa值是指其50%解离时的pH值。
66、体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的
A.稳定性
B.脂溶性
C.pKa
D.离解度
E.溶解度
【正确答案】：D
【答案解析】：体液的pH值影响药物转运是因为它改变了药物的离解度，离解度越小，转运愈快。
67、药物经下列过程时，何者属主动转运
A.肾小管再吸收
B.肾小管分泌
C.肾小球滤过
D.经血脑屏障
E.胃黏膜吸收
【正确答案】：B
【答案解析】：药物在肾小管的排泄过程、Na ，K -ATP酶(钠泵)、Ca2 ，Mg2 -ATP酶(钙泵)、质子泵(氢泵)、儿茶酚胺再摄取的胺泵等都存在主动转运。在肠、肾小管、脉络丛等上皮细胞都有主动转运过程。
68、下列关于药物主动转运的叙述错误的是
A.要消耗能量
B.可受其他化学品的干扰
C.有化学结构的特异性
D.只能顺浓度梯度转运
E.转运速度有饱和现象
【正确答案】：D
【答案解析】：主动转运指药物不依赖膜两侧浓度差的跨膜转运，该转运的特征为逆浓度差的转运，需借助特殊载体，消耗能量，有饱和现象，药物之间有竞争性抑制现象。
69、易化扩散的特点是
A.不耗能，顺浓度差，特异性高，无竞争性抑制现象
B.不耗能，顺浓度差，特异性不高，有竞争性抑制现象
C.耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
D.不耗能，顺浓度差，特异性高，有竞争性抑制现象
E.转运速度无饱和现象
【正确答案】：D
【答案解析】：易化扩散 也称载体转运，是借助膜内特殊载体的一种转运方式，但不需要能量，存在饱和性，有较高的特异性，药物之间有竞争性抑制现象。
70、有关药物简单扩散的叙述错误的是
A.不消耗能量
B.需要载体
C.不受饱和限度的影响
D.受药物分子量大小、脂溶性、极性的影响
E.扩散速度与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关
【正确答案】：B
【答案解析】：简单扩散为被动转运的一种。被动转运是指药物从高浓度一侧向低浓度一侧扩散转运的过程，其转运的主要动力是膜两侧的浓度差。
被动转运的特点是不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，药物之间没有竞争性抑制现象。
71、脂溶性药物在体内通过生物膜的方式是
A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.膜孔滤过
E.离子通道转运
【正确答案】：B
【答案解析】：记忆性知识点
