1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为( A )
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物
2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是( E )
A.巴比妥 B.苯巴比妥 C.异戊巴比妥 D.环己巴比妥 E.硫喷妥钠
3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是( B )
A.在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物
B.大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
C.2位引入供电基，有利于优势构象的形成
D.与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂
E.化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解
4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是( C )
A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛
5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( C )
A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团( A )
A.巯基 B.酯基 C.甲基 D.呋喃环 E.丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成 ( D )
A.水杨酸类、苯胺类、芳酸类 B.芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类
C.巴比妥类、水杨酸类、芳酸类 D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类
8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体( D )
A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
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9. 环磷酰胺的作用位点是 ( C )
A. 干扰DNA的合成 B.作用于DNA拓扑异构酶
C. 直接作用于DNA D.均不是
10. 那一个药物是前药( B )
A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因
11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是( D )
A.临床使用左旋体 B.只对革兰氏阳性菌有效 C.不易产生耐药性
D.容易引起聚合反应 E.不能口服
12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是( A )
A.抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B.抑制粘肽转肽酶
C.抑制细菌蛋白质的合成 D.抑制二氢叶酸还原酶
E.与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是( A )
A. 3-羰基 B. A环芳香化 C. 13-角甲基 D. 17-β-羟基
14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物阿法骨化醇，原因是( B )
A.该药物1位具有羟基，可以避免维生素D在肾脏代谢失活
B.该药物1位具有羟基，无需肾代谢就可产生活性
C.该药物25位具有羟基，可以避免维生素D在肝脏代谢失活
D.该药物25位具有羟基，无需肝代谢就可产生活性
E. 该药物为注射剂，避免了首过效应。
15. 药物的代谢过程包括( A )
A.从极性小的药物转化成极性大的代谢物
B.从水溶性大的药物转化成水溶性小的代谢物
C.从脂溶性小的药物转化成脂溶性大的代谢物
D.一般不经结构转化可直接排出体外
16. 下列药物中，其作用靶点为酶的是( D )
A.硝苯地平 B.雷尼替丁 C.氯沙坦 D.阿司匹林 E.盐酸美西律
17. 下列药物中，哪一个是通过代谢研究发现的( A )
A. 奥沙西泮 B.保泰松 C.5-氟尿嘧啶 D.肾上腺素 E.阿苯达唑
18. 结构上没有含氮杂环的镇痛药是( B )
A.盐酸吗啡 B.盐酸美沙酮 C.芬太尼 D.喷他佐辛
19. 利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( E )
A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B. 普鲁卡因有酯基
C. 利多卡因有酰胺结构 D. 利多卡因的中间连接部分较普鲁卡因短
E. 酰胺键比酯键不易水解
20. 非选择性β-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C )
A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B. 1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸本文导航第1页1~20第2页21~44
21. 能够选择性阻断β1受体的药物是( C )
A.普萘洛尔 B.拉贝洛尔 C.美托洛尔 D.维拉帕米 E.奎尼丁
22. 有关西咪替丁的叙述，错误的是( E )
A.第一个上市的H2受体拮抗剂
B.具有多晶型现象，产品晶型与生产工艺有关
C.是P450酶的抑制剂
D.主要代谢产物为硫氧化物
E.本品对湿、热不稳定，在少量稀盐酸中，很快水解
23. 阿司匹林的结构表现，它是( A )
A. 酸性 B.碱性 C.中性 D.水溶性
24. 属于亚硝基脲类的抗肿瘤药物是( C )
A.环磷酰胺 B.塞替派 C.卡莫司汀 D.白消安 E.顺铂
25. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是( B )
A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星
26. 从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有( B )
A. 2个 B.4个 C.6个 D.8个
27. 从结构分析，克拉霉素属于( B )
A. β-内酰胺类 B.大环内酯类 C.氨基糖甙类 D.四环素类
28. 在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是( C )
A.抗炎强度增强，水钠潴留下降 B.作用时间延长，抗炎强度下降
C.水钠潴留增加，抗炎强度增强 D.抗炎强度不变，作用时间延长
E.抗炎强度下降，水钠潴留下降
29. 药物Ⅱ相生物转化包括( D )
A. 氧化、还原 B.水解、结合
C. 氧化、还原、水解、结合 D.与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合
30. 以下哪个药物不是两性化合物( D )
A.环丙沙星 B.头孢氨苄 C.四环素 D.大环内酯类抗生素
31. 吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为( C )
A. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子
B. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子
C. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子
D. 吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子
32. 镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易( B )
A. 水解 B.氧化 C.重排 D.降解
33. 下列不正确的说法是( C )
A. 新药研究是药物化学学科发展的一个重要内容
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被吸收，无首过效应的药物
D. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的化合物
E. 定量构效关系研究可用于优化先导化合物
34. 化学名为N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物的药物是( C )
A.盐酸普鲁卡因 B.盐酸丁卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸可卡因 E.盐酸布他卡因
35. 从结构类型看，洛伐他汀属于( D )
A.烟酸类 B.二氢吡啶类
C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
36. 非选择性α-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是( C )
A. 1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
B. 1-(2，6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-(2，5-二甲苯基氧基)戊酸
37. 下列药物中，属于H2-受体拮抗剂的是( C )
A. 兰索拉唑 B.特非那定 C.法莫替丁 D.阿司咪唑
38. 临床上使用的萘普生是哪一种光学异构体( A )
A.S( ) B.S(-) C.R( ) D.R(-) E.外消旋体
39. 羟布宗的主要临床作用是( E )
A. 解热镇痛 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 止吐 E. 抗炎
40. 下列哪个药物不是抗代谢药物( D )
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 环磷酰胺 E. 巯嘌呤
41. 氯霉素的4个光学异构体中，仅( D )构型有效
A.1R,2S( ) B.1S,2S( ) C.1S,2R(-) D. 1R,2R(-)
42. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( C )
A. 乙胺嘧啶 B. 氯喹 C. 甲氧苄啶 D. 氨甲蝶啉 E. 喹诺酮
43. 四环素类药物在强酸性条件下易生成( C )
A. 差向异构体 B.内酯物 C.脱水物 D.水解产物
44. 下列四个药物中，属于雌激素的是( B )
A. 炔诺酮 B.炔雌醇 C.地塞米松 D.甲基睾酮
