1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关
A.通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。
B.通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。
C.通常pKa值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。
D.通常pKa值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。
2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是
A.二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。
B.3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。
C.2,6位取代基应为相同的低级烷烃。
D.4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。
3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以
A.用环状结构代替酯基
B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧
C.芳环对位不能有取代基
D.增加苯基数目
4、以下哪个不符合异烟肼的描述A.是抗结核药B.是用3-甲基吡啶为起始原料合成的C.易和金属离子形成络合物D.在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性
5、氟康唑属于哪类抗真菌药
A.咪唑类 B.吡唑类 C.噻唑类 D.三唑类
6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是
A.属于氮芥类抗肿瘤药 B.在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸
C.是酸碱两性的化合物 D.是叶酸拮抗剂
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7、不符合四环素描述的是
A.四环素在酸性条件下易发生脱水反应 B.碱性条件下易发生氧化反应。
C.目前四环素类作用时间最长的是多西环素 D.最简单的四环素类药物是山环素
8、下述说法哪个不正确
A.利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药
B.利福平是大环内酰胺类的抗结核药
C.利福平的3位取代基被分解时活性不变
D.磺胺嘧啶的增效剂是TMP
9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药
A.芬太尼 B. 埃托啡 C.纳曲酮 D.哌替啶
10、下述描述哪个与Morphine不符
A.易氧化生成阿扑吗啡 B.3位酚羟基，呈弱酸性
C.17位的叔氮原子呈碱性 D.天然来源的是左旋体本文导航第1页1~10第2页11~21第3页参考答案
11、下列有关手性药物的描述不正确的是
A.甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B.血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。
C.若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
D.2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。
12、新药研发过程不包括下列
A.制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE
B.临床前研究，获得IND
C.临床试验(或临床验证)，获得NDA
D.上市后研究，临床药理和市场推广
13、下列概念正确的是
A.先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B.将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。
C.外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
D.软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。
14、有机膦杀虫剂中毒是由于
A.使乙酰胆碱酯酶老化 B.使乙酰胆碱水解
C.使乙酰胆碱磷酰化 D.使乙酰胆碱酯酶磷酰化
15、溴丙胺太林不具有如下性质或活性
A.治疗胃肠道痉挛 B.治疗胃及十二指溃疡
C.抗N胆碱作用 D.抗M胆碱作用
16、可乐定
A.是α1受体激动剂 B.是β1受体激动剂
C.是β1受体拮抗剂 D.是降压药
17、Loratadine
A.不是H1受体拮抗剂 B.没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用
C.无镇静作用 D.具有乙二胺类的化学结构特征
18、Ketotifen Fumarate
A.是H2受体拮抗剂 B.具有氨基烷基醚类的化学结构特征
C.是过敏介质释放抑制剂 D.不是H1受体拮抗剂
19、(5α,17β)-17-甲基-2¢H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇
A.是雄激素 B.是抗雄激素
C.是同化激素 D.是孕激素
20、雷洛昔芬是
A.雌激素 B.SERMs C.H2受体拮抗剂 D.抗过敏药
21、抗高血压药福辛普利(Fosinopril)前药的特点是
A.膦酸化物 B.磷化物 C.增加水溶性 D.磷酸酯本文导航第1页1~10第2页11~21第3页参考答案
参考答案
1、B 2、C 3、D 4、B 5、D 6、A 7、B 8、C 9、C 10、A
11、A 12、D 13、B 14、D 15、C 16、D17、C 18、C 19、C 20、B
21、D
