第五章 药物递送系统(DDS)与临床应用
最佳选择题
1、不属于固体分散体的特点的是
A、掩盖药物的不良气味和刺激性
B、对易受热、湿、光照等影响的药物，可提高稳定性
C、久贮会发生老化现象
D、可使液态药物固体化
E、可以达到缓释作用改善药物的生物利用度
2、关于分散片说法错误的是
A、分散片中的药物应是难溶性的
B、分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物
C、适合于老、幼和吞服困难的患者
D、在 15℃～25℃水中应在 3 分钟之内完全崩解
E、分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服
3、有关分散片的叙述错误的是
A、分散片中的药物应是难溶性的
B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物
C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服
D、易溶于水的药物不能应用
E、生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者
4、舌下片给药属于哪种给药途径
A、注射给药剂型
B、皮肤给药剂型
C、呼吸道给药剂型
D、黏膜给药剂型
E、腔道给药剂型
5、分散片的崩解时限为
A、3min
B、5min
C、10min
D、15min
E、30min
6、滴丸的非水溶性基质是
A、PEG6000
B、水
C、泊洛沙姆
D、虫蜡
E、硬脂酸钠
7、以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是
A、水与醇的混合液
B、乙醇水溶液
C、液体石蜡
D、乙醇与甘油的混合液
E、以上都不行
8、药物与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂
A、胶丸
B、滴丸剂
C、脂质体
D、靶向乳剂
E、微球
9、从滴丸剂组成及制法看，关于滴丸剂的特点，说法错误的是
A、工艺周期长
B、发展了耳、眼科用药新剂型
C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D、设备简单、操作方便、利于劳动保护
E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特点
10、滴丸的水溶性基质包括
A、硬脂酸
B、石油醚
C、虫蜡
D、PEG6000
E、液体石蜡
11、滴丸的脂溶性基质是
A、明胶
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇 4000
E、聚乙二醇 6000
12、以下关于吸入制剂的说法错误的是
A、吸收速度快
B、肺部沉积量小于药物标示量
C、吸入粉雾剂的计量不准确
D、可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂
E、吸入气雾剂含抛射剂
13、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期是
A、500nm
B、>300nm
C、>200nm
D、苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺
B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺
C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物
D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺
E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺
56、下列属于半合成高分子囊材的是
A、阿拉伯胶
B、聚糖
C、聚乙烯醇
D、聚氨基酸
E、醋酸纤维素酞酸酯
57、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
58、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是
A、CMC-Na
B、HPMC
C、EC
D、PLGA
E、CAP
答案部分
1、【正确答案】 B
【答案解析】 B 选项为包合技术的特点，对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。固体分散体由于药物是高度分散的，所以是不够稳定的。
【该题针对“快速释放制剂-口服速释片剂”知识点进行考核】2、【正确答案】 B
【答案解析】 分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物。【该题针对“快速释放制剂-口服速释片剂”知识点进行考核】3、【正确答案】 C 【答案解析】 分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
【该题针对“快速释放制剂-口服速释片剂”知识点进行考核】4、【正确答案】 D
【答案解析】 舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。【该题针对“快速释放制剂-口服速释片剂”知识点进行考核】5、【正确答案】 A 【答案解析】 分散片在 15-25℃水中应在 3 分钟之内完全崩解。
【该题针对“快速释放制剂-口服速释片剂”知识点进行考核】6、【正确答案】 D
【答案解析】 滴丸脂溶性基质：常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】7、【正确答案】 C
【答案解析】 水溶性基质用于脂溶性药物制备滴丸，应选用的冷凝液是脂溶性的。【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】8、【正确答案】 B
【答案解析】 滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】9、【正确答案】 A
【答案解析】 此题重点考查滴丸剂的特点。滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】10、【正确答案】 D
【答案解析】 此题重点考查滴丸剂的基质。滴丸剂所用的基质一般具备类似，凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类。水溶性基质常用的有、PEG 类，如 PEG6000、PEG4000、PEG9300 及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等，脂溶性基质常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡等。
【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】11、【正确答案】 B
【答案解析】 滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：1.水溶性基质 常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇 6000、聚乙二醇 4000 等)、泊洛沙姆、明胶等。2.脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
【该题针对“快速释放制剂-滴丸剂”知识点进行考核】12、【正确答案】 C
【答案解析】 吸入粉雾剂有特殊给药装置，计量准确，无超剂量给药危险。【该题针对“快速释放制剂-吸入制剂”知识点进行考核】13、【正确答案】 B
【答案解析】 半衰期小于 1h 或者大于 12h 的药物，一般不宜或不需制成缓控释制剂。【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】14、【正确答案】 C
【答案解析】 崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料，渗透泵型控释制剂不需要添加。【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】15、【正确答案】 B 【答案解析】 聚乙烯醇为增稠剂不作骨架型材料。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】16、【正确答案】 A
【答案解析】 根据释药原理缓释、控释制剂可分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。透皮缓控释制剂是根据给药途径和给药方式进行的分类。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】17、【正确答案】 A 【答案解析】 滴丸剂属于快速释放制剂，BCDE 都是缓控释制剂。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】18、【正确答案】 C 【答案解析】 因为服药剂量和服药次数减少所以在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】19、【正确答案】 B
【答案解析】 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】20、【正确答案】 E
【答案解析】 由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】21、【正确答案】 D 【答案解析】 对于首过效应大的药物制成缓控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】22、【正确答案】 A 【答案解析】 分散片不具有缓控释作用，其他选项中的药物均符合要求。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】23、【正确答案】 D
【答案解析】 不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。AC 属于溶出原理;B 属于渗透泵原理，E属于溶蚀与溶出、扩散结合原理;所以此题选 D。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】24、【正确答案】 A
【答案解析】 渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作为渗透泵的促渗剂。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】25、【正确答案】 B
【答案解析】 增稠剂是一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物的扩散速度，延缓吸收，主要用于延长液体药剂如滴眼剂等的药效。常用的有明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】26、【正确答案】 D
【答案解析】 不溶性骨架片类制剂中药物是通过骨架中许多弯弯曲曲的孔道进行扩散释放的。ACE 属于溶出原理;B 属于渗透泵原理;所以此题选 D。
【该题针对“缓释、控释制剂概述、常用辅料和剂型特点”知识点进行考核】27、【正确答案】 E 【答案解析】 口服缓控释制剂的服药时间间隔一般为 12h 或 24h。
【该题针对“口服缓释、控释制剂”知识点进行考核】28、【正确答案】 D 【答案解析】 口服缓(控)释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：
(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。
(2)血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应。
(3)减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。但缓控制剂并不能避免肝脏的首过效应，所以此题选 D。【该题针对“口服缓释、控释制剂”知识点进行考核】29、【正确答案】 B
【答案解析】 靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】30、【正确答案】 A 【答案解析】 物理化学靶向制剂是按靶向原动力分类的。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】31、【正确答案】 B
【答案解析】 靶向制剂常见分类方式有：按靶向原动力、按靶向机理、按制剂类型、按靶向部位。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】32、【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。故本题答案应选 D。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】33、【正确答案】 D
【答案解析】 表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】34、【正确答案】 A
【答案解析】 被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于其粒径的大小。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】35、【正确答案】 E
【答案解析】 物理化学靶向制剂包括：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH 敏感靶向制剂和栓塞性制剂。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】36、【正确答案】 A
【答案解析】 动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在 2.5～10μm 时，大部分积集于巨噬细胞;小于 7μm 时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm 的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于 10nm 的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于 7μm 的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】
37、【正确答案】 E
【答案解析】 物理化学靶向制剂：是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】38、【正确答案】 A
【答案解析】 选项中，BCD 属于被动靶向制剂，E 属于物理化学靶向制剂。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】39、【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】40、【正确答案】 E
【答案解析】 ABD 属于被动靶向制剂，而 C 属于物理化学靶向制剂，所以本题选 E。【该题针对“靶向制剂概述”知识点进行考核】41、【正确答案】 B 【答案解析】 脂质体具有细胞亲和性与组织相容性。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】42、【正确答案】 E
【答案解析】 胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】43、【正确答案】 A 【答案解析】 融变时限是栓剂的质量要求，不是脂质体质量要求。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】44、【正确答案】 B
【答案解析】 荷电性：酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)等的脂质体荷负电;含碱基(氨基)脂质如十八胺等的脂质体荷正电;不含离子的脂质体显电中性。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】45、【正确答案】 E
【答案解析】 脂质体的给药途径主要包括：①静脉注射给药;②肌内和皮下注射给药;③口服给药;④眼部给药;⑤肺部给药;⑥经皮给药;⑦鼻腔给药。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】46、【正确答案】 E
【答案解析】 注射给药脂质体的粒径应小于 200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】47、【正确答案】 D 【答案解析】 通常要求脂质体的药物包封率达 80%以上。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】48、【正确答案】 E
【答案解析】 当温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为相变温度。昙点和 Krafft 点描述表面活性剂随温度变化的性质。
【该题针对“靶向制剂-脂质体”知识点进行考核】49、【正确答案】 A
【答案解析】 包封率是脂质体的质量要求，微球质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、有机溶剂残留检查。【该题针对“靶向制剂-微球”知识点进行考核】50、【正确答案】 D
【答案解析】 微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
【该题针对“靶向制剂-微球”知识点进行考核】51、【正确答案】 C
【答案解析】 作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。【该题针对“靶向制剂-微球”知识点进行考核】52、【正确答案】 D
【答案解析】 微球的质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度。【该题针对“靶向制剂-微球”知识点进行考核】53、【正确答案】 B 【答案解析】 微囊的粒径大小分布在微米级。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】54、【正确答案】 A
【答案解析】 微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂;不同微囊制剂对粒径的要求不同，如供肌内注射用的微囊粒径应符合混悬注射剂的规定;用于静脉注射应符合静脉注射的规定;供口服胶囊或片剂，粒径可在数十至数百微米之间;微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放;不能使药物迅速到达作用部位。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】55、【正确答案】 A
【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺。
【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】56、【正确答案】 E
【答案解析】 阿拉伯胶和聚糖属于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分别属于非生物降解和生物降解类的合成高分子囊材。【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】57、【正确答案】 C
【答案解析】 挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性，因此适宜制成微囊。【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】58、【正确答案】 D
【答案解析】 PLA 和 PLGA 是被 FDA 批准的可降解材料，且已上市。【该题针对“靶向制剂-微囊”知识点进行考核】
