一、最佳选择题
1、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
2、属于主动靶向制剂的为
A、固体分散体制剂
B、微型胶囊制剂
C、前体靶向药物
D、动脉栓塞制剂
E、环糊精包合物制剂
3、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
4、脂质体与细胞的作用机制不包括
A、吸附
B、脂交换
C、融合
D、降解
E、内吞
5、关于脂质体相变温度的叙述错误的为
A、与磷脂的种类有关
B、在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列
C、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小
D、在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小
E、不同磷脂组成的脂质体，在一定条件下可同时存在不同的相
6、下列哪项不是脂质体的特点
A、淋巴定向性
B、缓释性
C、细胞非亲和性
D、降低药物毒性
E、提高药物稳定性
7、脂质体的制备方法不包括
A、注入法
B、薄膜分散法
C、复凝聚法
D、逆相蒸发法
E、冷冻干燥法
8、脂质体的制备方法不包括
A、冷冻干燥法
B、逆向蒸发法
C、辐射交联法
D、注入法
E、超声波分散法
9、小于100nm的纳米囊和纳米球可缓慢积集于
A、肝脏
B、脾脏
C、肺
D、淋巴系统
E、骨髓
10、脂质体的制备方法不包括
A、注入法
B、化学交联固化法
C、超声波分散法
D、逆相蒸发法
E、薄膜分散法
11、通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
12、粒径小于3μm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、脑
E、肾
13、关于脂质体的叙述，不正确的是
A、脂质体由磷脂和胆固醇组成
B、脂质体结构与表面活性剂的胶束相似
C、脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类
D、脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体
E、脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体
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14、不属于脂质体的主要特点的是
A、缓释作用
B、降低药物毒性
C、工艺筒单易行
D、在靶区具有滞留性
E、提高药物稳定性
15、靶向制剂应具备的要求是
A、定位、浓集、控释
B、定位、控释、可生物降解
C、定位、浓集、无毒可生物降解
D、浓集、控释、无毒可生物降解
E、定位、浓集、控释、无毒可生物降解
16、影响乳剂释药特性与靶向性的因素不包括
A、制备方法
B、油相的影响
C、乳剂的类型
D、乳化剂的种类和用量
E、乳滴粒径和表面性质
二、配伍选择题
1、A.小丸
B.微球
C.滴丸
D.软胶囊
E.脂质体
、可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点
A、
B、
C、
D、
E、
、粒径在0.5～3.5mm，常用包衣材料包衣控制药物的释放速度
A、
B、
C、
D、
E、
、用高分子材料制成的球形骨架实体，粒径在1～250μm，属被动靶向给药系统
A、
B、
C、
D、
E、
、将药物包封于类脂质双分子层内形成的微小囊泡
A、
B、
C、
D、
E、
2、A.微球
B.pH敏感脂质体
C.磷脂和胆固醇
D.纳米粒
E.前体药物
、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、药物溶解或分散在高分子材料形成的微小球状实体中
A、
B、
C、
D、
E、
、高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子
A、
B、
C、
D、
E、
、在体内使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用
A、
B、
C、
D、
E、
3、A.溶剂法
B.聚合法
C.凝聚法
D.薄膜分散法
E.滴制法
、脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、纳米粒
A、
B、
C、
D、
E、
、固体分散体
A、
B、
C、
D、
E、
4、A.聚合法
B.逆相蒸发法
C.单凝聚法
D.熔融法
E.饱和水溶液法
、纳米粒
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、微型胶囊
A、
B、
C、
D、
E、
、环糊精包合物
A、
B、
C、
D、
E、
5、A.聚合法
B.注入法
C.复凝聚法
D.重结晶法
E.研磨法
、纳米粒
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、微型胶囊
A、
B、
C、
D、
E、
、固体分散体
A、
B、
C、
D、
E、
6、 A.相变温度
B.渗漏率
C.峰浓度比
D.注入法
E.聚合法
、纳米粒的制备方法
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体制备方法
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体的理化特性
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体的质量评价指标
A、
B、
C、
D、
E、
、药物制剂的靶向性指标
A、
B、
C、
D、
E、
7、A.微球
B.pH敏感脂质体
C.磷脂和胆固醇
D.毫微粒
E.单室脂质体
、为提高脂质体的靶向性而加以修饰的脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、脂质体的膜材
A、
B、
C、
D、
E、
、超声波分散法制备的脂质体
A、
B、
C、
D、
E、
、以天然或合成高分子物质为载体制成的载药微细粒子(粒径在10～1000nm之间)
A、
B、
C、
D、
E、
8、A.长循环脂质体
B.免疫脂质体
C.半乳糖修饰的脂质体
D.甘露糖修饰的脂质体
E.热敏感脂质体
、用PEG修饰的脂质体是
A、
B、
C、
D、
E、
、表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是
A、
B、
C、
D、
E、
三、多项选择题
1、成功的靶向制剂应具备
A、定位浓集
B、控制释药
C、载体无毒，可生物降解
D、被巨噬细胞吞噬
E、被网状内皮系统识别
2、主动靶向制剂中药物载体修饰的方法有
A、前体药物
B、糖基修饰
C、长循环修饰
D、免疫修饰
E、磁性修饰
3、影响乳剂释药特性与靶向性的因素有
A、乳滴粒径
B、油相
C、乳化剂的种类和用量
D、乳剂的类型
E、乳剂表面的修饰
4、脂质体的质量评价包括
A、形态、粒径及其分布
B、脂质体膜的融变时限
C、包封率和载药量
D、渗漏率
E、靶向性评价
5、下列关于前体药物的叙述错误的为
A、前体药物在体外为惰性物质
B、前体药物在体内为惰性物质
C、前体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的母体药物
D、母体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的前体药物
E、前体药物为被动靶向制剂
6、物理化学靶向制剂包括
A、磁性靶向制剂
B、栓塞靶向制剂
C、热敏靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、前体药物
7、不具有靶向性的制剂是
A、静脉微乳
B、纳米粒注射液
C、混悬型注射液
D、脂质体注射液
E、口服糖浆剂
8、脂质体的特点为
A、具有靶向性
B、具有缓释性
C、增加药物毒性
D、具有细胞亲和性与组织相容性
E、降低药物稳定性
9、属于主动靶向制剂的为
A、免疫纳米球
B、微型胶囊
C、微球
D、固体分散体
E、修饰的微乳
10、属于靶向制剂的为
A、纳米粒
B、脂质体
C、微球
D、固体分散体
E、小丸
11、属于靶向制剂的为
A、渗透泵型片剂
B、凝胶骨架片
C、阿霉素脂质体
D、纳米粒
E、膜控释型贴剂
12、可用液中干燥法制备的制剂是
A、微球
B、纳米粒
C、脂质体
D、固体分散体
E、微型胶囊
13、靶向制剂应具备
A、定位浓集性能
B、巨噬细胞识别性能
C、控制释药性能
D、载体无毒，可生物降解
E、带电性能
14、关于靶向制剂正确的表述为
A、靶向制剂要求药物到达病变部位并滞留一定时间
B、靶向制剂可提高疗效，降低毒性
C、靶向制剂应具备定位、浓集、控释三个要素
D、被动靶向制剂包括磁性制剂、热敏制剂等
E、主动靶向制剂的定向性一般劣于被动靶向制剂
15、不具有靶向性的制剂是
A、靶向乳剂
B、毫微粒注射液
C、混悬型注射液
D、脂质体注射液
E、口服乳剂剂
16、药物被脂质体包封后的主要特点有
A、具有靶向性
B、具有缓释性
C、具有细胞亲和性与组织相容性
D、降低药物毒性
E、提高药物稳定性
17、靶向制剂的优点包括
A、降低毒性
B、提高药效
C、提高释药速度
D、提高药品的安全性
E、改善病人的用药顺应性
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 A
【答案解析】
2、
【正确答案】 C
【答案解析】
3、
【正确答案】 A
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
4、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
5、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
6、
【正确答案】 C
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
7、
【正确答案】 C
【答案解析】
8、
【正确答案】 C
【答案解析】 本题考查的是脂质体的相关知识。脂质体的制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法。辐射交联法可用于微囊的制备。故本题答案应选C。
9、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查纳米囊和纳米球的体内分布。纳米粒包括纳米囊和纳米球，纳米粒经静脉注射，一般被单核一巨噬细胞系统摄取，主要分布于肝(60%～90%)、脾(2%～10%)、肺(3%～10%)，少量进入骨髓。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓。，纳米粒亦可由细胞内或细胞间穿过内皮壁到达靶部位。故本题答案应选E。
10、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查脂质体的制备方法。脂质体的制备方法有：注入法、薄膜分散法、超声波分散法、高压乳匀法、逆相蒸发法等，化学交联固化法不是脂质体的制备方法。故本题答案应选B。
11、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。故本题答案应选A。
12、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查微粒的靶向性。被动靶向微球经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于粒径的大小。小于100nm的纳米囊与纳米球可缓慢积集于骨髓;小于3μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细管床以机械滤过方式截留，进而被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。故本题答案应选B。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 此题重点考察脂质体的概念、组成、结构和理化性质。脂质体的结构与由表面活性剂构成的胶束不同，胶束是由单分子层所组成，而脂质体由双分子层组成。
14、
【正确答案】 C
【答案解析】 此题重点考察脂质体的特点。脂质体具有靶向性、缓释性、降低药物毒性、提高药物稳定性的特点，脂质体制备工艺不是简单易行，相对较复杂。
15、
【正确答案】 E
【答案解析】 此题重点考察靶向制剂的特点。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒可生物降解。
16、
【正确答案】 A
【答案解析】 本题主要考查影响乳剂释药特性与靶向性的因素。影响乳剂释药特性与靶向性的因素有乳滴粒径和表面性质、油相的影响、乳化剂的种类和用量以及乳剂的类型。乳剂的制备方法不影响乳剂释药特性与靶向性。
二、配伍选择题
1、
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
2、
、
【正确答案】 B
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
、
【正确答案】 A
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
3、
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 A
【答案解析】
4、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
5、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
6、
、
【正确答案】 E
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】 本组题主要考查纳米粒、脂质体的制备方法、质量评价。制备纳米粒的方法很多，常见有聚合法、天然高分子凝聚法、液中干燥法等。脂质体的制备方法很多，常用的有注入法、薄膜分散法、超声波分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法等。脂质体有两个重要理化性质，即相变温度和荷电性。脂质体除应符合《中国药典》有关制剂通则的规定外，脂质体目前控制的项目有形态、粒径及其分布、包封率和载药量、渗漏率测定、靶向制剂评价。药物制剂的靶向性可由3个参数来衡量，即相对摄取率、靶向效率和峰浓度比。故本组题答案应选EDABC。
7、
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】 本组题考查脂质体、微球和毫微粒的概念、分类等。为了提高脂质体的靶向性，要对脂质体进行结构修饰，常用的有热敏脂质体和pH敏感脂质体。脂质体主要膜材是磷脂，为了增加膜的牢固性通常要加入一定量的胆固醇。脂质体分为单室(小单室和大单室)和多室脂质体，制法不同制备脂质体种类也不同。超声波分散法、高压乳匀法均可制得单室脂质体。 以天然或合成高分子物质为载体制成的细微颗粒，其直径在10～1000nm之间，故称为毫微粒。故本组题答案应选BCED。
8、
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】 本组题考查主动靶向制剂分类。修饰的脂质体有长循环脂质体、免疫脂质体和糖基修饰的脂质体等。脂质体表面经适当修饰后，可避免单核-巨噬细胞系统吞噬，延长在体内循环系统的时间称为长循环脂质体，如用PEG修饰。脂质体表面连接上某种抗体或抗原称为免疫脂质体。脂质体表面结合上天然或人工合成的糖基，改变脂质体的体内分布的脂质体称为糖基修饰的脂质体。故本组题答案应选AB。
三、多项选择题
1、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试”知识点进行考核】
2、
【正确答案】 BCD
【答案解析】
3、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】
4、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】
5、
【正确答案】 BDE
【答案解析】
6、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】
7、
【正确答案】 CE
【答案解析】
8、
【正确答案】 ABD
【答案解析】
9、
【正确答案】 AE
【答案解析】
10、
【正确答案】 ABC
【答案解析】
【该题针对“靶向制剂-单元测试,靶向制剂的分类”知识点进行考核】
11、
【正确答案】 CD
【答案解析】
12、
【正确答案】 ABE
【答案解析】
13、
【正确答案】 ACD
【答案解析】
14、
【正确答案】 AB
【答案解析】
15、
【正确答案】 CE
【答案解析】 本题考查常见的靶向制剂类型。靶向制剂分为被动靶向和主动靶向，被动靶向包括脂质体、毫微粒、微球、静脉乳剂、复合乳剂等。而混悬型注射剂中微粒处于不稳定状态，粒子易产生絮凝或聚集，不宜静脉注射，只能肌内注射，故不具有靶向性。口服乳剂由于乳滴分散度大，胃肠道中吸收快，但不能以乳滴状态进入体循环，故不具有靶向性，故本题答案应选CE。
16、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 本题考查脂质体包封药物特性。脂质体具有包封脂溶性药物或水溶性药物的特性，药物被脂质体包封后萁主要特点有：靶向性和淋巴定向性、缓释性、细胞亲和性与组织相容性、降低药街毒性及提高药物稳定性。故本题答案府选ABCDE。
17、
【正确答案】 ABDE
【答案解析】 本题主要考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
