一、最佳选择题
1、以下与可待因不符的是
A、吗啡的3-甲醚衍生物
B、吗啡的6-甲醚衍生物
C、在肝脏被代谢，约8%转化为吗啡
D、用作中枢性镇咳药
E、具成瘾性，作为麻醉药品管理
2、对美沙芬描述错误的是
A、分子中有手性中心
B、右旋体用作镇咳药，未见成瘾性
C、左旋体用作镇咳药，未见成瘾性
D、消旋体具成瘾性
E、左旋体及消旋体均具成瘾性
3、分子中含有巯基的祛痰药是
A、盐酸溴己新
B、硫酸苯丙哌林
C、羧甲司坦
D、盐酸氨溴索
E、乙酰半胱氨酸
4、可待因具有成瘾性，其主要原因是
A、具有吗啡的基本结构
B、代谢后产生吗啡
C、与吗啡具有相同的构型
D、与吗啡具有相似疏水性
E、可待因本身具有成瘾性
5、盐酸氨溴索是溴己新
A、N上去甲基的代谢产物
B、氨基乙酰化的代谢产物
C、苯环羟基化的代谢产物
D、环己烷羟基化、N-去甲基的代谢产物
E、环己基4位羟基化的代谢产物
二、配伍选择题
1、
、乙酰半胱氨酸
A、
B、
C、
D、
E、
、羧甲司坦
A、
B、
C、
D、
E、
、盐酸溴己新
A、
B、
C、
D、
E、
、苯丙哌林
A、
B、
C、
D、
E、
2、A.盐酸氨溴索
B.乙酰半胱氨酸
C.磷酸可待因
D.磷酸苯丙哌林
E.右美沙芬
、结构中含有巯基的是
A、
B、
C、
D、
E、
、结构中含有羟基环己基的是
A、
B、
C、
D、
E、
、具有旋光性，药用其右旋体的是
A、
B、
C、
D、
E、
、结构中含有哌啶基团的外周镇咳药是
A、
B、
C、
D、
E、
三、多项选择题
1、通过使痰液中黏蛋白的二硫键断裂，降低痰液黏滞性的祛痰药物有
A、磷酸苯丙哌林
B、乙酰半胱氨酸
C、羧甲司坦
D、右美沙芬
E、盐酸氨溴索
2、对化学结构如下的药物的描述正确的是
A、是中枢性镇咳药
B、应按麻醉药品管理
C、在体内代谢，有N脱甲基产物
D、是中枢性祛痰药
E、在肝脏代谢，约有8%代谢生成吗啡，故有成瘾性
3、下列表述正确的有
A、氨溴索是溴己新的体内活性代谢物
B、乙酰半胱氨酸分子中不含游离的巯基
C、苯丙哌林结构中有哌啶环和苄基
D、羧甲司坦分子中有游离的巯基
E、美沙芬的右旋异构体未见成瘾性，用作镇咳药
4、与乙酰半胱氨酸相符的
A、化学结构与溴己新类似
B、分子中有巯基，易被氧化
C、有类似蒜的臭味
D、与两性霉素、氨苄西林等有配伍禁忌
E、祛痰药，还可用于对乙酰氨基酚过量中毒的解毒
5、与盐酸氨溴索叙述相符的是
A、为溴己新的活性代谢物
B、镇咳药
C、有顺反异构体
D、分子中有两个手性中心
E、黏痰溶解剂，用作祛痰药
6、与右美沙芬描述相符的是
A、分子中有手性中心
B、消旋体具成瘾性
C、左旋体用作镇咳药，未见成瘾性
D、右旋体用作镇咳药，未见成瘾性
E、左旋体及消旋体均具成瘾性
7、作用于外周的镇咳药有
A、喷托维林
B、苯佐那酯
C、磷酸可待因
D、磷酸苯丙哌林
E、右美沙芬
8、可待因在体内的代谢产物有
A、吗啡
B、去甲吗啡
C、氢化可待因
D、N-氧化吗啡
E、N-去甲可待因
9、盐酸溴己新与盐酸氨溴索的结构差别是
A、氨溴索结构没有环己基
B、氨溴索含有芳伯氨基
C、氨溴索N上无甲基
D、溴己新N上无甲基
E、氨溴索环己基上有羟基
答案部分一、最佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】
2、
【正确答案】 E
【答案解析】咪唑环：
【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 本结构为西咪替丁，为H2受体拮抗剂。
4、
【正确答案】 E
【答案解析】 奥美拉唑为抗溃疡药物，具弱碱性和弱酸性。奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H /K -ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】
5、
【正确答案】 C
【答案解析】 在临床上使用的组胺H2受体拈抗剂主要有四种结构类型：咪唑类，如西咪替丁;呋喃类，如盐酸雷尼替丁噻唑类，如法莫替丁和尼扎替丁;以及哌啶甲苯类，如罗沙替丁。
6、
【正确答案】 A
【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H /K -ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
奥美拉唑属于质子泵抑制剂。
【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 埃索美拉唑是奥美拉唑S-异构体A：奥美拉唑;
C：兰索拉唑;
D：为混淆选项;
E：泮妥拉唑。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 奥美拉唑在体外无活性，进入胃壁细胞后，在氢离子的影响下，发生重排形成活性形式，对。H /K -ATP酶产生抑制作用。因此奥美拉唑是前体药物。
【该题针对“抗溃疡药-单元测试”知识点进行考核】
9、
【正确答案】 C
【答案解析】
10、
【正确答案】 E
【答案解析】
11、
【正确答案】 D
【答案解析】 A为西咪替丁;B为兰索拉唑;C为泮托拉唑;D为雷贝拉唑;E是奥美拉唑。
12、
【正确答案】 D
【答案解析】 法莫替丁结构中含有硫醚结构，不是巯基;
13、
【正确答案】 A
【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温、避光保存，故其制剂为有肠溶衣的胶囊。奥美拉唑钠盐也可供药用，且稳定性有较大提高。
二、配伍选择题
1、
、
【正确答案】 D
【答案解析】 奥美拉唑的S-(-)-异构体被称为埃索美拉唑，它的体内清除率大大低于R-( )-异构体。所以埃索美拉唑的疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
、
【正确答案】 A
【答案解析】 奥美拉唑在水溶液中不稳定，对强酸也不稳定，应低温避光保存。故其制剂为有肠溶衣的胶囊。
、
【正确答案】 C
【答案解析】 雷贝拉唑是苯并咪唑类质子泵抑制剂，在化学结构上与奥美拉唑等稍有不同，在苯并咪唑环上没有取代基，它是第一个可逆的质子泵抑制剂，较奥美拉唑等不可逆质子泵抑制剂，具有较强的抑制胃酸分泌作用和抗幽门螺杆菌作用，对CYP同工酶有诱导或抑制的药物没有明显的相互作用。
、
【正确答案】 A
【答案解析】 奥美拉唑是前体药物，能使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高。
2、
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 A
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】 E的结构是罗沙替丁
3、
、
【正确答案】 B
【答案解析】
、
【正确答案】 C
【答案解析】
、
【正确答案】 D
【答案解析】
、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考察对组胺H2受体阻断剂结构的熟悉程度;
三、多项选择题
1、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 奥美拉唑属于质子泵抑制剂不是H2受体拮抗剂。
2、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 H2受体拮抗剂的构效关系：
(1)碱性芳杂环咪唑环为最早发现的H2受体拮抗剂，若以呋喃、噻唑置换时作用下降，但当在呋喃、噻唑环引入碱性基团时具有较高的活性。
(2)平面极性的基团通常具有胍或脒基样的1，3-脒系统的平面结构，在生理pH值条件下离子化程度低，但又含有极性强偶极基团。
(3)易曲挠的链或芳环系统链的长度为组胺的2倍，此部分结构具有可曲挠性但又防止自由旋转。
3、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 在临床上使用的抗溃疡药物主要有三类，组胺H2受体拮抗剂和H /K -ATP酶抑制剂(也称质子泵抑制剂)和前列腺素类胃黏膜保护剂。
4、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 盐酸雷尼替丁为H2受体拮抗剂抗溃疡药。
临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡和反流性食管炎等。
为反式体，顺式体无活性。
5、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 雷尼替丁为反式体，m.p.137℃～143℃，熔融时分解;顺式体无活性，熔点较反式体低，m.p.130℃～134℃。
6、
【正确答案】 ABD
【答案解析】 西咪替丁、法莫替丁和雷尼替丁结构中都含有硫醚结构，而罗沙替丁结构中含有醚键，奥美拉唑结构中含有亚磺酰结构。
7、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 西咪替丁在过量稀盐酸中，氰基缓慢水解，生成氨甲酰胍，加热则进一步水解成胍类化合物。水解产物没有活性。西咪替丁分子具极性和亲水性质，此限制了它对生物膜的穿透作用。为了提高药物脂溶性，改善药代动力学性质，对其进行结构修饰。西咪替丁与雌激素受体有亲和作用，长期应用可产生男子乳腺发育和阳痿、妇女溢乳等副作用。
8、
【正确答案】 BCDE
【答案解析】
