一、最佳选择题
1、不属于新药临床前研究内容的是
A、药效学研究
B、一般药理学研究
C、动物药动学研究
D、毒理学研究
E、人体安全性评价研究
2、关于药品储存的基本要求说法错误的是
A、按标示温度储存药品
B、储存药品相对湿度为35%~75%
C、中药材和中药饮片可以统一存放
D、药品与非药品、外用药与其他药分开存放
E、按质量状态实行色标管理
3、属于物理配伍变化的是
A、含酚羟基的药物遇铁盐后颜色变深
B、生物碱盐溶液遇鞣酸产生沉淀
C、乌洛托品与酸类药物配伍产生甲醛
D、樟脑、冰片与薄荷混合液化
E、高锰酸钾与甘油混合研磨发生爆炸
4、以下药物易氧化降解的有
A、酯类
B、烯醇类
C、六碳糖
D、酰胺类
E、巴比妥类
5、伐昔洛韦的吸收比阿昔洛韦增加3~5倍的原因是
A、增加对PEPT1的转运
B、增强脂溶性吸收增加
C、延缓作用时间吸收增加
D、改变药物酸碱性
E、改变药物的分配系数
6、为增加药物吸收,减少药物对胃肠道的刺激可以将羧酸类药物制成
A、磺酸
B、酚类
C、醛类
D、酯类
E、胺类
7、常用的W/O型乳剂的乳化剂是
A、吐温80
B、聚乙二醇
C、卖泽
D、司盘80
E、月桂醇硫酸钠
8、混悬剂中使微粒ζ电位增加的物质是
A、助悬剂
B、润湿剂
C、稳定剂
D、反絮凝剂
E、絮凝剂
9、下列关于吐温的错误叙述为
A、吐温的化学名称是聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
B、吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂与润湿剂
C、吐温属于阳离子型表面活性剂
D、吐温低浓度时在水中形成胶束
E、吐温类表面活性剂溶血作用较弱
10、有关液体制剂质量要求错误的是
A、液体制剂均应是澄明溶液
B、口服液体制剂应口感好
C、外用液体制剂应无刺激性
D、包装容器适宜,方便患者携带和使用
E、液体制剂应具有一定的防腐能力
11、以下不属于散剂的质量检查项目的是
A、粒度
B、干燥失重
C、装量
D、无菌和微生物限度
E、崩解度
12、下列不属于冲洗剂制剂要求的是
A、澄清
B、无菌
C、无色
D、等渗
E、严封贮存
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13、混悬型眼用制剂的可见异物要求正确的是
A、大于50μm的粒子不超过2个
B、不得检出超过50μm的粒子
C、大于50μm的粒子不超过10个
D、大于90μm的粒子不超过2个
E、不得检出超过60μm的粒子
14、在冻干制剂中一般黏度较大的样品更易出现的情况
A、含水量偏高
B、喷瓶
C、异物
D、产品外观不饱满或萎缩
E、装量差异大
15、以下关于药物微囊化的特点不正确的是
A、可提高药物的稳定性
B、掩盖药物的不良臭味
C、减少药物对胃的刺激性
D、减少药物的配伍变化
E、加快药物的释放
16、脂质体防止氧化的措施不包括
A、充入一氧化碳
B、添加生育酚
C、添加EDTA
D、采用氢化饱和磷脂
E、充入氮气
17、属于主动靶向制剂的是
A、磁性靶向制剂
B、栓塞靶向制剂
C、免疫脂质体
D、pH敏感靶向制剂
E、热敏感靶向制剂
18、冻干口崩片可不检查
A、崩解时限
B、微生物限度
C、重量差异
D、脆碎度
E、外观
19、巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用常规剂量的巯嘌呤产生严重的造血毒性说明哪个因素可以影响药物代谢
A、给药途径
B、给药剂量
C、代谢反应的立体选择性
D、酶诱导作用
E、基因多态性
20、口腔黏膜给药制剂中常加入吸收促进剂,以下不属于吸收促进剂的是
A、依地酸二钠
B、脂肪酸
C、胆酸盐
D、吐温
E、羧甲基纤维素钠
21、以下哪个不属于经皮给药的剂型
A、凝胶
B、乳膏
C、涂剂
D、透皮贴片
E、植入剂
22、贮存环境的湿度对药物的崩解有较大影响的是
A、溶液剂
B、片剂
C、颗粒剂
D、胶囊剂
E、混悬剂
23、决定药物进入体循环的速度和量的是
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
E、消除
24、以下属于载体转运的是
A、滤过
B、简单扩散
C、易化扩散
D、膜动转运
E、被动扩散
25、同一药物下列给药途径中产生效应最快的是
A、吸入给药
B、肌内注射
C、皮下注射
D、静脉注射
E、直肠给药
26、质反应中药物的ED50是指药物
A、和50%受体结合的剂量
B、引起50%动物阳性效应的剂量
C、引起最大效能50%的剂量
D、引起50%中毒的剂量
E、达到50%有效血药浓度的剂量
27、阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,说明
A、选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高
B、选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性低
C、效应广泛的药物一般副作用较少
D、效应广泛的药物一般副作用较多
E、药物作用的特异性强及效应选择性高的药物,应用时针对性强
28、属于肝药酶抑制剂药物的是
A、苯巴比妥
B、螺内酯
C、苯妥英钠
D、西咪替丁
E、卡马西平
29、下列不属于药物流行病学的主要任务的是
A、国家基本药物的遴选
B、药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价
C、药物利用情况的调查研究
D、药物稳定性的试验研究
E、药物经济学研究
30、下列不属于药品不良反应因果关系评定依据的是
A、时间相关性
B、地点相关性
C、撤药结果
D、影响因素甄别
E、再次用药结果
31、不属于阿片类药物依赖性的治疗方法的是
A、美沙酮替代治疗
B、可乐定脱毒治疗
C、东莨菪碱综合治疗
D、昂丹司琼抑制觅药渴求
E、心理干预
32、药物警戒与不良反应监测共同关注
A、药品与食物不良相互作用
B、药物误用
C、药物滥用
D、合格药品的不良反应
E、药品用于无充分科学依据并未经核准的适应症
33、“沙利度胺治疗妊娠呕吐导致无肢胎儿”属于
A、特异性反应
B、继发反应
C、毒性反应
D、首剂效应
E、致畸、致癌、致突变作用
34、按照药品不良反应新分类,撤药反应是
A、E类反应
B、F类反应
C、G类反应
D、H类反应
E、U类反应
36、单室模型血管外给药的特征参数吸收速度常数是
A、Cl
B、F
C、V
D、X
E、ka
37、不同企业生产一种药物不同制剂,处方和生产工艺可能不同,欲评价不同制剂间吸收速度和程度是否相同,应采用评价方法是
A、生物等效性试验
B、微生物限度检查法
C、血浆蛋白结合率测定法
D、平均滞留时间比较法
E、制剂稳定性试验
38、《中国药典》正文品种药品质量标准的项目不包括
A、鉴别
B、检查
C、性状
D、含量测定
E、用法与剂量
39、又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是
A、甲氧苄啶
B、磺胺嘧啶
C、磺胺
D、磺胺异噁唑
E、磺胺甲噁唑
40、可以用于对乙酰氨基酚中毒解救的祛痰药是
A、氯化铵
B、羧甲司坦
C、乙酰半胱氨酸
D、盐酸氨溴索
E、盐酸溴己新
二、配伍选择题
1、A.商品名
B.通用名
C.化学名
D.通俗名
E.拉丁名
、国际非专利药品名称
A B C D E
、药物最终产品的名称
A B C D E
2、A.溶液型
B.胶体溶液型
C.固体分散型
D.气体分散型
E.微粒分散型
、片剂属于
A B C D E
、纳米粒属于
A B C D E
、芳香水剂属于
A B C D E
3、A.不能与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸的结合反应
C.乙酰化结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.与氨基酸的结合反应
关于第Ⅱ相生物转化
、氯霉素体内聚集引起“灰婴综合征”的原因
A B C D E
、沙丁胺醇形成硫酸酯化结合物
A B C D E
、苯甲酸和水杨酸的体内转化
A B C D E
、抗肿瘤药物白消安的体内转化
A B C D E
4、A.弱碱性药物
B.弱酸性药物
C.磺酸类药物
D.中性药物
E.结构特异性药物
、在胃中易吸收的药物是
A B C D E
、在小肠易吸收的药物是
A B C D E
、在消化道难吸收的药物是
A B C D E
5、A.粉雾剂
B.气雾剂
C.分散片
D.栓剂
E.涂膜剂
、原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂是指
A B C D E
、微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂
A B C D E
6、A.硫代硫酸钠
B.明胶
C.甘氨酸
D.EDTA-2Na
E.卵磷脂
关于注射剂中的附加剂
、属于乳化剂的是
A B C D E
、属于金属络合剂的是
A B C D E
、属于抗氧剂的是
A B C D E
、属于助悬剂的是
A B C D E
7、A.压缩气体
B.乳糖
C.吐温-80
D.滑石粉
E.甘油
、吸入制剂的抛射剂
A B C D E
、稀释剂
A B C D E
、润滑剂
A B C D E
8、A.脂溶性
B.制剂包衣
C.多晶型
D.胃肠道运动
E.药物稳定性
、影响药物吸收的生理因素
A B C D E
、影响药物的脂水分配系数的因素
A B C D E
、影响药物吸收的剂型与制剂因素
A B C D E
9、A.口腔
B.肝脏
C.小肠
D.大肠
E.肾脏
、药物口服后的主要吸收部位是
A B C D E
、药物主要的代谢器官是
A B C D E
、药物主要的排泄器官是
A B C D E
10、A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.灵敏性
E.多样性
、药物具有最大效应,继续增加药物浓度效应不会增加说明受体具有
A B C D E
、受体只能与其特定的配体结合说明受体具有
A B C D E
、5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用说明受体具有
A B C D E
11、A.阈浓度
B.治疗指数
C.半数有效量
D.半数致死量
E.安全范围
、较好的安全指标,为ED95和LD5之间的距离
A B C D E
、引起一半实验动物阳性反应的是
A B C D E
12、A.降压作用增强
B.巨幼红细胞症
C.抗凝作用下降
D.高钾血症
E.肾毒性增强
、氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致
A B C D E
、甲氨蝶呤合用复方磺胺甲噁唑,产生的相互作用可能导致
A B C D E
、庆大霉素合用呋塞米,产生的相互作用可能导致
A B C D E
13、A.疾病因素
B.种族因素
C.年龄因素
D.个体差异
E.种属差异
、白种人服用三环类抗抑郁药的不良反应发生率较黄种人高
A B C D E
、肝硬化患者应用氯霉素时应减量慎用
A B C D E
、老年人应用吲哚美辛易致胃肠出血
A B C D E
、氯胍在弱代谢型人群几无抗疟疾作用
A B C D E
14、A.受体脱敏
B.受体增敏
C.同源脱敏
D.异源脱敏
E.异源增敏
、长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱
A B C D E
、磺酰脲类的降血糖机制
A B C D E
15、A.胺碘酮
B.庆大霉素
C.四环素
D.金盐
E.卡托普利
、同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性的药物是
A B C D E
、同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性的是
A B C D E
、同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性的是
A B C D E
16、、单室模型静脉注射重复给药血药浓度时间的关系公式
A B C D E
、多剂量口服给药的平均稳态血药浓度公式
A B C D E
17、A.阿司匹林中“溶液的澄清度”检查
B.阿司匹林中“重金属”检查
C.阿司匹林中“炽灼残渣”检査
D.地蒽酚中二羟基蒽醌的检査
E.硫酸阿托品中莨菪碱的检查
、进行旋光度检查
A B C D E
、采用对照品比色法检查
A B C D E
、通过高温炽灼检查
A B C D E
、紫外-可见分光光度法检查
A B C D E
18、、为D-苯丙氨酸衍生物,被称为“餐时血糖调节剂”的药物是
A B C D E
、含双胍类结构母核,属于胰岛素增敏剂的口服降糖药是
A B C D E
19、A.丙磺舒
B.苯溴马隆
C.别嘌醇
D.秋水仙碱
E.非布索坦
、来源于天然植物,同时具有抗肿瘤作用的抗痛风药物是
A B C D E
、具有磺酰胺结构,具有抑制尿酸盐重吸收和增加尿酸排泄的是
A B C D E
20、A.、含有三苯乙烯结构,通过拮抗雌激素受体,用于乳腺癌治疗的药物是
A B C D E
、结构中含有两个氮原子,通过干扰核酸生物合成发挥抗肿瘤作用的药物是
A B C D E
、含有酰苯胺结构,通过拮抗雄激素受体,用于前列腺癌治疗的药物是
A B C D E
21、A.非洛地平
B.卡托普利
C.厄贝沙坦
D.氯丙嗪
E.吗啡
、血管紧张素转化酶抑制剂
A B C D E
、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
A B C D E
、钙通道阻滞剂
A B C D E
三、综合分析选择题
1、某患者,女,48岁,自述近期常出现右侧面部刀割样疼痛,说话、洗脸、刷牙或微风拂面,甚至走路时都会导致阵发性时的剧烈疼痛,疼痛历时数分钟。经诊断为三叉神经痛,医生开具盐酸布桂嗪注射液进行治疗,每次100mg,一日1次。
、关于该药物的说法错误的是
A、是阿片受体的激动-拮抗剂
B、长期用药可产生成瘾性
C、属于哌啶类镇痛药
D、结构中含有哌嗪环
E、镇痛作用比吗啡弱
、若该注射液规格是2ml:100mg, 2ml×10支,那么该患者每天的用药量是
A、0.5支
B、1支
C、2支
D、3支
E、4支
、以下药物中还可用于治疗三叉神经痛的是
A、卡马西平
B、阿司匹林
C、对乙酰氨基酚
D、美洛昔康
E、布洛芬
、该药物分类属于
A、钙通道阻滞剂
B、钾通道阻滞剂
C、钠通道阻滞剂
D、苯乙醇胺类β受体拮抗剂
E、芳氧丙醇胺类β受体拮抗剂
、与该药物母核结构相同的是
A、索他洛尔
B、拉贝洛尔
C、比索洛尔
D、沙丁胺醇
E、沙美特罗
、苯妥英钠与普萘洛尔合用,会使普萘洛尔
A、代谢加快
B、代谢减慢
C、排泄加快
D、排泄减慢
E、没有影响
、关于该片剂的说法不正确的是
A、使用方便,剂量准确
B、不可掰开服用
C、服药方法最好是与饭同服
D、不能嚼服
E、不宜与茶叶、酒精等同服
3、某患者,男,40岁,自述近期出现发热、盗汗、腹泻,体重减轻等症状。经检查确诊为艾滋病,医生开具齐多夫定胶囊进行治疗。
、齐多夫定是含有叠氮结构的脱氧胸腺嘧啶核苷类似物,以下哪个是它的结构式
A、、已知该药物的清除率为25ml/min/kg,表观分布容积为1.6L/kg,那么清除速率常数为
A、15.6min-1
B、0.016min-1
C、0.156min-1
D、40min-1
E、0.064min-1
、关于胶囊剂的特点不正确的是
A、可以掩盖药物的不良嗅味
B、可以提高药物的稳定性
C、可以实现液态药物固态化
D、可以实现定位释放作用
E、适宜吞咽困难的老年人和幼儿服用
四、多项选择题
1、下列变化中属于物理配伍变化的有
A、在含较多黏液质和蛋白质的水溶液中加入大量的醇后产生沉淀
B、散剂、颗粒剂在吸湿后又逐渐干燥而结块
C、混悬剂因久贮而发生颗粒粒径变大
D、维生素C与烟酰胺混合后产生橙红色固体
E、溴化铵与强碱性药物配伍时产生氨气
2、环己巴比妥引入甲基后引起的变化有
A、溶解度
B、解离度
C、分配系数
D、位阻
E、稳定性
3、下列关于溶胶剂的正确叙述是
A、溶胶剂属于热力学不稳定体系
B、溶胶剂中加入电解质会产生盐析作用
C、溶胶粒子具有双电层结构
D、ζ电位越大,溶胶剂的稳定性越差
E、溶胶粒子越小,布朗运动越激烈,因而沉降速度越小
4、根据形态可将凝胶剂分为
A、乳胶剂
B、油脂性凝胶剂
C、胶浆剂
D、水性凝胶剂
E、混悬型凝胶剂
5、骨架型缓释、控释制剂包括
A、包衣片
B、骨架片
C、泡腾片
D、骨架型小丸
E、分散片
6、可避免或明显减少肝脏首过效应的给药途经或剂型有
A、静脉注射给药
B、胃肠道给药
C、栓剂直肠给药全身作用
D、气雾剂肺部给药
E、舌下片给药
7、以下属于通过影响酶的活性发挥药物作用的是
A、依那普利
B、阿司匹林
C、碘解磷定
D、胃蛋白酶
E、左旋咪唑
8、以下属于药物依赖性治疗原则的是
A、强制性直接停药
B、控制戒断症状
C、预防复吸
D、回归社会
E、经济性原则
9、以下符合非线性药动学特点的是
A、药物的消除不呈现一级动力学特征
B、消除动力学是非线性的
C、当剂量增加时,消除半衰期缩短
D、AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比
E、其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程
10、下列药物中哪些是β-内酰胺类抗生素
A、美他环素
B、替莫西林
C、头孢曲松
D、阿米卡星
E、头孢克肟
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 E
【答案解析】 E选项,人体安全性评价试验指的是临床药理学研究的Ⅰ期临床试验。
2、
【正确答案】 C
【答案解析】 中药材与中药饮片应分开存放。
3、
【正确答案】 D
【答案解析】 樟脑、冰片与薄荷混合液化形成低共融混合物属于物理配伍变化。其它选项都是化学配伍变化。
4、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题重点考查制剂中药物的化学降解途径。水解和氧化是药物降解的两个主要途径。易水解的药物主要有酯类、酰胺类,易氧化的药物主要有酚类、烯醇类。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而缬氨酸不被PEPT1识别和转运。伐昔洛韦进入体内后经酶水解得到阿昔洛韦,再经磷酸化为三磷酸阿昔洛韦发挥抗病毒作用。
6、
【正确答案】 D
【答案解析】 羧酸成酯可增大脂溶性,易被吸收。酯基易与受体的正电部分结合,其生物活性也较强。羧酸成酯的生物活性与羧酸有很大区别。酯类化合物进入体内后,易在体内酶的作用下发生水解反应生成羧酸。利用这一性质,将羧酸制成酯的前药,既增加药物吸收,又降低药物的酸性,减少对胃肠道的刺激性。
7、
【正确答案】 D
【答案解析】 ACE是常用的O/W型乳化剂,B不是乳化剂。
8、
【正确答案】 D
【答案解析】 此题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂为用以增加分散介质的黏度,降低药物微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂;向混悬剂中加入适量的无机电解质,使混悬剂微粒的ζ-电位降低至一定程度(控制在20~25mV)使混悬剂产生絮凝,加入的电解质称为絮凝剂。加入电解质使ζ电位增加,防止发生絮凝,起这种作用的电解质称为反絮凝剂;使微粒表面由固-气二相结合状态转成固-液二相结合状态的附加剂为润湿剂。所以本题答案应选择D。
9、
【正确答案】 C
【答案解析】 吐温属于非离子表面活性剂,其在低浓度时在水中形成胶束,吐温是常用的增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
10、
【正确答案】 A
【答案解析】 均相液体制剂应是澄明溶液,非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀。
11、
【正确答案】 E
【答案解析】 散剂的质量检查项目主要包括:粒度、外观均匀度、干燥失重(水分)、装量差异、装量、无菌和微生物限度。
12、
【正确答案】 C
【答案解析】 冲洗剂可由原料药物、电解质或等渗调节剂溶解在注射用水中制成,亦可以是注射用水,但需在标签中注明供冲洗用。通常冲洗剂应调节至等渗。冲洗剂在适宜条件下目测,应澄清。冲洗剂的容器应符合注射剂容器的规定。除另有规定外,冲洗剂应严封贮存。
13、
【正确答案】 A
【答案解析】 混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个,且不得检出超过90μm的粒子。
14、
【正确答案】 D
【答案解析】 冻干过程首先形成的外壳结构较致密,水蒸气很难升华出去,致使部分药品潮解,引起外观不饱满和体积收缩。一般黏度较大的样品更易出现这类情况。
15、
【正确答案】 E
【答案解析】 微囊可以延缓药物的释放,延长药物作用时间,达到长效目的,不能快速释放。
16、
【正确答案】 A
【答案解析】 防止氧化的措施:防止氧化的一般措施有充入氮气,添加抗氧剂,例如生育酚、金属络合剂等;也可直接采用氢化饱和磷脂。
17、
【正确答案】 C
【答案解析】 只有免疫脂质体属于主动靶向制剂,其他均为物理化学靶向制剂。
18、
【正确答案】 D
【答案解析】 冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
19、
【正确答案】 E
【答案解析】 某些特异性的药物代谢基因表型可诱发药物不良反应,如巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用常规剂量的巯基嘌呤或硫唑嘌呤,会产生有生命危险的严重造血毒性。
20、
【正确答案】 E
【答案解析】 颊黏膜渗透性能相对较差,制剂处方中常加入吸收促进剂,常用的吸收促进剂有:金属离子螯合剂,脂肪酸,胆酸盐,表面活性剂等。
21、
【正确答案】 E
【答案解析】 常用的经皮给药剂型有凝胶、乳膏、涂剂和透皮贴片等,植入剂是植入体内的制剂。
22、
【正确答案】 D
【答案解析】 由于囊壳易受环境湿度影响,因此贮藏的相对湿度对胶囊的崩解性有较大的影响。
23、
【正确答案】 A
【答案解析】 吸收过程决定药物进入体循环的速度和量。
24、
【正确答案】 C
【答案解析】 载体转运包括主动转运和易化扩散。
25、
【正确答案】 D
【答案解析】 各种给药途径产生效应由快到慢的顺序一般为静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠给药>口服给药>贴皮给药。
26、
【正确答案】 B
【答案解析】 半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量,分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。
27、
【正确答案】 D
【答案解析】 选择性低、效应广泛的药物一般副作用较多,如阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响,而且有的兴奋、有的抑制。
28、
【正确答案】 D
【答案解析】 酶诱导剂:萍萍笨笨扑了灰水泥(萍-利福平,萍-卡马西平,笨-苯巴比妥,笨-苯妥英钠,扑-扑米酮,了-螺内酯,灰-灰黄霉素,水-水合氯醛,泥-尼可刹米)
酶抑制剂:阿炳哌假红米to绿蜥蜴(阿-胺碘酮,丙-丙咪嗪,哌-哌醋甲酯,假-甲硝唑,红-红霉素,米-咪康唑,to氯-氯丙嗪、氯霉素,蜥-西咪替丁,蜴-异烟肼)
29、
【正确答案】 D
【答案解析】 药物流行病学的主要任务:(1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;(2)上市后药品不良反应或非预期作用的监测;(3)国家基本药物的遴选;(4)药物利用情况的调查研究;(5)药物经济学研究。
30、
【正确答案】 B
【答案解析】 药品不良反应因果关系的评定依据包括:时间相关性、文献合理性、撤药结果、再次用药结果和影响因素甄别。
31、
【正确答案】 D
【答案解析】 阿片类药物的依赖性治疗包括:(1)美沙酮替代治疗;(2)可乐定治疗;(3)东莨菪碱综合戒毒法;(4)预防复吸;(5)心理干预和其它疗法。昂丹司琼抑制觅药渴求是可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。
32、
【正确答案】 D
【答案解析】 药品不良反应监测的对象是质量合格的药品,而药物警戒涉及除质量合格药品之外的其他药品,如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用等。
33、
【正确答案】 E
【答案解析】 沙利度胺具有致畸作用,产生海豹儿。
34、
【正确答案】 A
【答案解析】 E类反应(撤药反应):它们只发生在停止给药或剂量突然减小后,该药再次使用时可使症状得到改善,反应的可能性更多与给药时程有关,而不是与剂量有关。常见的可引起撤药反应的药物有阿片类、苯二氮(艹卓)类、三环类抗抑郁药和可乐定等。
35、
【正确答案】 D
【答案解析】 稳态血药浓度用Css表示。A是峰浓度公式,B是残数浓度公式,C是双室模型静脉注射给药血药浓度公式,E是双室模型静脉滴注给药血药浓度公式。
36、
【正确答案】 E
【答案解析】 F为吸收系数,Cl是清除率,V是表观分布容积,X是体内药量,ka为吸收速度常数。
37、
【正确答案】 A
【答案解析】 生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药动学参数无统计学差异。
38、
【正确答案】 E
【答案解析】 本题考查的是:《中国药典》正文品种质量标准的项目主要有性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏等。
39、
【正确答案】 E
【答案解析】 磺胺甲噁唑又名新诺明、磺胺甲基异噁唑(SMZ)。
40、
【正确答案】 C
【答案解析】 乙酰半胱氨酸尚可作为谷胱甘肽的类似物,用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【答案解析】 药品通用名,也称为国际非专利药品名称(INN)是世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称;药品的商品名通常是针对药物的最终产品。化学名是根据其化学结构来命名的。药品的命名不包括拉丁名和通俗名。
2、
【正确答案】 C
【正确答案】 E
【正确答案】 A
【答案解析】 剂型按分散系统主要分类有:①真溶液类:如溶液剂、糖浆剂、甘油剂、溶液型注射剂等。②胶体溶液类:如溶胶剂、 胶浆剂。③乳剂类:如口服乳剂、静脉乳剂、乳膏剂等。④混悬液类:如混悬型洗剂、口服混悬剂、部分软膏剂等。⑤气体分散类:如气雾剂、喷雾剂等。⑥固体分散类:如散剂、丸剂、胶囊剂、片剂等普通剂型。这类制剂在药物制剂中占有很大的比例。⑦微粒类:药物通常以不同大小的微粒呈液体或固体状态分散, 主要特点是粒径一般为微米级(如微囊、微球、脂质体等)或纳米级(如纳米囊、纳米粒、纳米脂质体等)。
3、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【正确答案】 D
【答案解析】 对于新生儿由于体内肝脏尿苷二磷酸葡萄糖醛酸(UDPGA)转移酶活性尚未键全,因此会引起代谢上的问题,导致药物在体内聚集产生毒性,如新生儿在使用氯霉素时,由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外,导致药物在体内聚集,引起“灰婴综合征”;参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。在形成硫酸酯的结合反应中,只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸化结合产物。如支气管扩张药沙丁胺醇,结构中有三个羟基,只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物,而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低,且形成的硫酸酯易水解成为起始物;在与氨基酸结合反应中,主要是取代的苯甲酸参加反应。如苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合,由于甲磺酸酯是较好的离去基团,先和巯基生成硫醚的结合物,然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
4、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【答案解析】 酸酸碱碱促吸收。弱酸性药物在酸性的胃液中几乎不解离,呈分子型,易在胃中吸收。弱碱性药物在胃中几乎全部呈解离形式,很难被吸收;而在肠道中,由于pH比较高,容易被吸收。磺酸类药物在整个胃肠道中多是离子化的,消化道吸收很差。
5、
【正确答案】 E
【答案解析】 涂膜剂系指原料药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中,涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。
【正确答案】 A
【答案解析】 吸入粉雾剂系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。
6、
【正确答案】 E
【答案解析】 卵磷脂是常用的乳化剂。
【正确答案】 D
【答案解析】 常用的金属络合剂有EDTA-2Na、醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠等。
【正确答案】 A
【答案解析】 常用的抗氧剂有焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠等。
【正确答案】 B
【答案解析】 常用的助悬剂有羧甲基纤维素、明胶、果胶等。
7、
【正确答案】 A
【答案解析】 抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。
【正确答案】 B
【答案解析】 粉雾剂常用的稀释剂为乳糖,乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典,作为粉雾剂的稀释剂,除符合药典标准外,还应该针对粉雾剂的剂型特点作出进一步的要求。
【正确答案】 D
【答案解析】 吸入制剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。
8、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【答案解析】 影响药物吸收的生理因素有胃肠液的成分和性质、胃肠道蠕动、循环系统转运、食物、胃肠道代谢作用、疾病因素;制剂包衣是制剂处方对药物吸收的影响属于制剂因素;药物的脂溶性和水溶性决定了药物的脂水分配系数。
9、
【正确答案】 C
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 药物口服后的主要吸收部位是小肠;药物主要的代谢器官是肝脏;药物主要的排泄器官是肾脏
10、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 D
【答案解析】 受体数量有限,具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。受体对配体有高度识别能力,特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应说明受体具有特异性。受体能识别周围环境中微量的配体说明受体具有灵敏性。
11、
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 较好的安全指标是ED95和LD5之间的距离,称为安全范围。引起一半实验动物阳性反应的是半数有效量。
12、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 氨氯地平(抗高血压) 利尿药:属于相加作用,合用可以使降压作用增强;甲氨蝶呤机制:二氢叶酸还原酶抑制剂;复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶 磺胺甲噁唑)机制:二氢叶酸还原酶抑制剂 二氢叶酸合酶抑制剂;两药合用最终结果:导致四氢叶酸急剧减少→巨幼红细胞症。庆大霉素(氨基糖苷类)及呋塞米(高效利尿剂)均具有明显的肾毒性,两者合用肾毒性增强。
13、
【正确答案】 B
【正确答案】 A
【正确答案】 C
【正确答案】 D
【答案解析】 此题考查的是影响药物作用的机体方面的因素。此题比较简单,根据关键词可以判断。白种人黄种人主要区分的是种族,大鼠和人类区分的是种属,弱代谢型人群和强代谢型人群区分的是个体差异,老年人容易出现的不良反应属于年龄因素。肝硬化患者影响因素就是疾病。
14、
【正确答案】 A
【正确答案】 B
【答案解析】 受体脱敏是指在长期使用一种激动药后,组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。如临床长期应用异丙肾上腺素治疗哮喘,可以引起异丙肾上腺素疗效逐渐变弱。另外,维生素A还可使胰岛素受体脱敏。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可因长期应用拮抗药或激动药水平降低,造成受体数量或敏感性提高。例如高血压患者长期应用β受体拮抗药普萘洛尔时,突然停药可以由于β受体的敏感性增高而引起“反跳”现象,导致血压升高。另外,磺酰脲类也可使胰岛素受体增敏。
15、
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【正确答案】 C
【答案解析】 胺碘酮具有药源性心血管系统毒性,庆大霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性,四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性,金盐具有药源性肾毒性,卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。
16、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【答案解析】 BE是血药浓度时间公式,但是重复给药的公式中含有给药时间间隔τ,所以选B。平均稳态血药浓度用表示,所以在CD中选择,口服给药公式中含有吸收系数F,所以选C。17、
【正确答案】 E
【答案解析】 硫酸阿托品中莨菪碱的检查:阿托品为外消旋体,无旋光性,莨菪碱为左旋体。检查方法:取本品,按干燥品计算,加水制成每中含50mg的溶液,依法测定,旋光度不得超过-0.40°。已知莨菪碱的比旋度为-32.5°,控制游离莨菪碱的限量为24.6%。
【正确答案】 B
【答案解析】 阿司匹林中“重金属”检查,利用重金属杂质(以铅为代表)可在pH3.5的醋酸盐缓冲液中与显色剂硫代乙酰胺反应呈黄色至褐色的特性,供试品溶液经显色后与一定量铅标准液同法制成的对照液比较,要求供试品溶液所显的颜色不得更深,以限制重金属杂质的量。
【正确答案】 C
【答案解析】 阿司匹林中“炽灼残渣”检査,将阿司匹林于700℃~800℃高温炽灼后,以残留的无机盐类的重量限制金属性杂质的量。
【正确答案】 D
【答案解析】 地蒽酚中二羟基蒽醌的检査:二羟基蒽醌为地蒽酚的制备原料及氧化分解产物,该杂质的三氯甲烷溶液在432nm的波长处有最大吸收,而地蒽酚在该波长处几乎无吸收。《中国药典》规定:地蒽酚加三氯甲烷制成每1ml中约含0.10mg的溶液,在432nm的波长处测定吸光度,要求不得超过0.12。即可控制杂质二羟基蒽醌的含量不大于2.0%。
18、
【正确答案】 B
【正确答案】 E
【答案解析】 本组题考查降糖药的分类及基本结构特点;A是格列齐特;B是那格列奈;C是伏格列波糖;D是罗格列酮,E是二甲双胍。
19、
【正确答案】 D
【正确答案】 A
【答案解析】 秋水仙碱是从丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱,有一定的抗肿瘤作用,同时可以控制尿酸盐对关节造成的炎症。丙磺舒具有磺酰胺结构,具有抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收,增加尿酸的排泄作用。
20、
【正确答案】 B
【答案解析】 他莫昔芬为三苯乙烯类抗雌激素药物,分子中具有三苯乙烯的基本结构。
【正确答案】 C
【答案解析】 氟尿嘧啶(5-FU),结构中含有两个氮原子,故有两个pKa值,分别是8.0和13.0。氟尿嘧啶在细胞内转化为有效的脱氧核糖尿苷酸后,抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,导致肿瘤细胞缺少胸苷酸,干扰DNA的合成。氟尿嘧啶同样可以干扰RNA的合成。
【正确答案】 D
【答案解析】 氟他胺为非甾体类抗雄激素药物,除具有抗雄激素作用外,无任何激素样的作用。氟他胺用于前列腺癌或良胜前列腺肥大,与亮脯利特合用(宜同时开始和同时持续使用)治疗转移性前列腺癌,可明显增加疗效。
21、
【正确答案】 B
【正确答案】 C
【正确答案】 A
【答案解析】 钙通道阻滞剂的名称一般是XX地平,血管紧张素转化酶抑制剂的名称是XX普利,血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的名称是XX沙坦。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】 C
【答案解析】 布桂嗪属于其他类镇痛药,结构中含有的是哌嗪环,因此不是哌啶类镇痛药。
【正确答案】 B
【答案解析】 该注射剂的规格是每盒10支,每支2ml,每支中含有的有效成分是100mg。处方要求患者每次用100mg,一天一次,也就是说每天用100mg,相当于是1支。
【正确答案】 A
【答案解析】 卡马西平最早是用于治疗三叉神经痛的,而BCDE的药物都属于轻中度的镇痛药,不能用于三叉神经痛。
2、
【正确答案】 E
【答案解析】 普萘洛尔是芳氧丙醇胺类β受体拮抗剂。
【正确答案】 C
【答案解析】 索他洛尔、拉贝洛尔、沙丁胺醇和沙美特罗都是苯乙醇胺母核。比索洛尔和普萘洛尔都是芳氧丙醇胺母核。
【正确答案】 A
【答案解析】 苯妥英钠是肝药酶诱导剂,会使普萘洛尔的代谢加快。
【正确答案】 C
【答案解析】 只有裂痕片和分散片可以分开使用,普萘洛尔片是普通片剂,不可掰开或嚼服。服药溶液最好是水,不是与饭同服,普萘洛尔片一般是饭前服用。药物一般与茶叶和酒精有相互作用,也不宜同服。
3、
【正确答案】 A
【答案解析】 题干提示齐多夫定结构中含有叠氮,只有A选项含有-N3。B是司他夫定,C是阿昔洛韦,D是奥司他韦,E是利巴韦林。
【正确答案】 B
【答案解析】 清除速率常数k=Cl/V,Cl是清除率,V是表观分布容积,注意单位换算,1.6L/kg=1600ml/kg。k=Cl/V=25/1600≈0.016min-1。
【正确答案】 E
【答案解析】 胶囊剂一般囊壳比较大,不适于婴幼儿和老人等特殊群体。
四、多项选择题
1、
【正确答案】 ABC
【答案解析】 D选项属于变色反应,E选项属于产气反应,它们是化学配伍变化,不是物理变化。所以本题选ABC。
2、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。
3、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 加入电解质产生盐析作用是高分子溶液的性质。ζ电位愈高斥力愈大,溶胶也就愈稳定。
4、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 凝胶剂根据形态不同可分为:乳胶剂、胶浆剂和混悬型凝胶剂。
5、
【正确答案】 BD
【答案解析】 骨架型缓释、控释制剂主要有:①骨架片:亲水性凝胶骨架片、蜡质类骨架片、不溶性骨架片;②缓释、控释颗粒(微囊)压制片;③胃内滞留片;④生物黏附片;⑤骨架型小丸。
6、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 口服制剂在吸收过程和吸收后进入肝转运至体循环过程中,部分药物被代谢,使进入体循环的原形药物量减少的现象,称为“首过效应”。而ACDE是没有这种肝首过效应的。
7、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 依那普利影响的是血管紧张素转化酶,阿司匹林影响的是COX,碘解磷定影响的是胆碱酯酶,胃蛋白酶本身就是酶,左旋咪唑通过影响机体免疫功能发挥作用。
8、
【正确答案】 BCD
【答案解析】 药物或毒品滥用产生的依赖性或成瘾的治疗原则包括:⑴控制戒断症状 ⑵预防复吸与回归社会。
9、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点:
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征,即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时,消除半衰期延长。
(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物,影响其动力学过程。
10、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 β-内酰胺类抗生素包括青霉素,XX西林,头孢XX。美他环素为四环素类抗生素,阿米卡星为氨基糖苷类抗生素。
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