第5章 药物递送系统(DDS)与临床应用
一、最佳选择题
1、不属于固体分散体的特点的是
A、掩盖药物的不良气味和刺激性
B、对易受热、湿、光照等影响的药物，可提高稳定性
C、久贮会发生老化现象
D、可使液态药物固体化
E、可以达到缓释作用改善药物的生物利用度
2、关于分散片说法错误的是
A、分散片中的药物应是难溶性的
B、分散片主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度高的药物
C、适合于老、幼和吞服困难的患者
D、在15℃～25℃水中应在3分钟之内完全崩解
E、分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服
|
试题来源:[2018年执业药师考试题库] 在线咨询，报课热线： |
扫描以上二维码 |
3、有关分散片的叙述错误的是
A、分散片中的药物应是难溶性的
B、不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物
C、分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服
D、易溶于水的药物不能应用
E、生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者
4、舌下片给药属于哪种给药途径
A、注射给药剂型
B、皮肤给药剂型
C、呼吸道给药剂型
D、黏膜给药剂型
E、腔道给药剂型
5、分散片的崩解时限为
A、3min
B、5min
C、10min
D、15min
E、30min
6、以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是
A、水与醇的混合液
B、乙醇水溶液
C、液体石蜡
D、乙醇与甘油的混合液
E、以上都不行
7、药物与基质加热熔融混匀后，滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中收缩成球形的制剂
A、胶丸
B、滴丸剂
C、脂质体
D、靶向乳剂
E、微球
8、从滴丸剂组成及制法看，关于滴丸剂的特点，说法错误的是
A、工艺周期长
B、发展了耳、眼科用药新剂型
C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D、设备简单、操作方便、利于劳动保护
E、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速，生物利用度高的特点
9、滴丸的脂溶性基质是
A、明胶
B、硬脂酸
C、泊洛沙姆
D、聚乙二醇4000
E、聚乙二醇6000
10、以下关于吸入制剂的说法错误的是
A、吸收速度快
B、肺部沉积量小于药物标示量
C、吸入粉雾剂的计量不准确
D、可转变成蒸汽的制剂包括固体制剂
E、吸入气雾剂含抛射剂
11、最适合制备缓、控释制剂的药物半衰期是
A、
21、不能用于渗透泵片剂中的渗透压活性物质的是
A、聚乙烯吡咯烷酮
B、果糖
C、葡萄糖
D、甘露醇
E、乳糖
22、缓释制剂常用的增稠剂有
A、乙基纤维素
B、聚维酮(PVP)
C、羟丙甲纤维素酞酸酯(HPMCP)
D、羟丙甲纤维素(HPMC)
E、蜂蜡
23、关于口服缓、控释制剂描述错误的是
A、剂量调整的灵活性降低
B、药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计
C、药物释放速率可为一级也可以为零级
D、口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效
E、服药时间间隔一般为24h或48h
24、口服缓控释制剂的特点不包括
A、最小剂量可以达到最大药效
B、可提高病人的服药依从性
C、有利于降低药物的不良反应
D、有利于避免肝首过效应
E、适用于需要长期服药的慢性病患者
25、关于经皮给药制剂说法错误的是
A、常用的剂型为贴剂
B、药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度
C、药物贮库层用来防止药物的挥发和流失
D、按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂
E、保护膜是一种可剥离衬垫膜，具有保护药膜的作用
26、关于经皮给药制剂局限性说法错误的是
A、不适合要求起效快的药物
B、存在皮肤的代谢
C、患者不能自主给药
D、大面积给药可能会对皮肤产生刺激性和过敏性
E、可能在皮肤内形成药物贮库
27、按照基质经皮给药制剂不包括
A、巴布剂
B、渗透泵型贴剂
C、储库型贴剂
D、周边黏胶骨架型贴剂
E、黏胶分散型贴剂
28、下列属于经皮给药制剂缺点的是
A、可以避免肝脏的首过效应
B、存在皮肤代谢与储库作用
C、可以延长药物的作用时间，减少给药次数
D、透过皮肤吸收可起全身治疗作用
E、适用于婴儿、老人和不宜口服的病人
29、药物透皮吸收是指
A、药物通过表皮到达深层组织
B、药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内
C、药物通过表皮在用药部位发挥作用
D、药物通过破损的皮肤，进入体内的过程
E、药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程
30、TDDS制剂中常用的压敏胶材料是
A、聚乙烯
B、聚乙烯醇
C、聚碳酸酯
D、聚异丁烯
E、醋酸纤维素
31、下列属于控释膜的均质膜材料的是
A、醋酸纤维膜
B、聚丙烯
C、乙烯-醋酸乙烯共聚物
D、核孔膜
E、蛋白质膜
32、成功的靶向制剂可不具备
A、定位浓集
B、被网状内皮系统识别
C、载体无毒
D、控制释药
E、载体可生物降解
33、下列不是按靶向机理分类的是
A、物理化学靶向制剂
B、生物化学靶向制剂
C、生物物理靶向制剂
D、生物免疫靶向制剂
E、双重、多重靶向制剂
34、不属于靶向制剂的常见分类方式的是
A、按靶向原动力
B、按药物种类
C、按靶向机理
D、按制剂类型
E、按靶向部位
35、靶向制剂的优点不包括
A、提高药效
B、提高药品的安全性
C、改善病人的用药顺应性
D、迅速释药
E、降低毒性
36、表面带正电荷的微粒易被摄取至
A、肝
B、脾
C、肾
D、肺
E、骨髓
37、被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于
A、粒径大小
B、荷电性
C、疏水性
D、溶解性
E、酸碱性
38、不属于物理化学靶向制剂的是
A、磁性靶向制剂
B、热敏靶向制剂
C、栓塞靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、免疫靶向制剂
39、粒径小于10nm的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是
A、骨髓
B、肝、脾
C、肺
D、脑
E、肾
40、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
41、属于主动靶向制剂的是
A、糖基修饰脂质体
B、聚乳酸微球
C、静脉注射用乳剂
D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊
E、pH敏感的口服结肠定位给药系统
42、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为
A、被动靶向制剂
B、主动靶向制剂
C、物理靶向制剂
D、化学靶向制剂
E、物理化学靶向制剂
43、以下属于主动靶向制剂的是
A、脂质体
B、靶向乳剂
C、热敏脂质体
D、纳米粒
E、修饰的脂质体
44、下列哪项不是脂质体的特点
A、具有靶向性
B、细胞非亲和性
C、具有缓释性
D、降低药物毒性
E、提高药物稳定性
45、关于脂质体的说法错误的是
A、脂质体的形态应为封闭的多层囊状物
B、通常要求脂质体的药物包封率达80%以上
C、脂质体载药量愈大，愈易满足临床需要
D、渗漏率可反映在贮存期间脂质体的包封率变化情况
E、磷脂具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”
46、不属于脂质体质量要求的是
A、融变时限
B、形态、粒径及其分布
C、包封率
D、载药量
E、稳定性
47、关于脂质体说法不正确的是
A、脂质体具有相变温度和荷电性
B、酸性脂质的脂质体显电正性
C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物
D、药物被脂质体包封后可提高稳定性
E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性
48、脂质体的给药途径不包括
A、注射
B、口服
C、眼部
D、肺部
E、直肠
49、注射给药脂质体粒径应
A、>500nm
B、>300nm
C、>200nm
D、苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺
B、苯乙烯-马来酸酐共聚物>明胶>乙基纤维素>聚酰胺
C、聚酰胺>乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物
D、乙基纤维素>明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺
E、明胶>苯乙烯-马来酸酐共聚物>乙基纤维素>聚酰胺
58、下列属于半合成高分子囊材的是
A、阿拉伯胶
B、聚糖
C、聚乙烯醇
D、聚氨基酸
E、醋酸纤维素酞酸酯
59、关于微囊技术的说法错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C、挥发油药物不适宜制成微囊
D、PLA 是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
60、下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是
A、CMC-Na
B、HPMC
C、EC
D、PLGA
E、CAP
二、配伍选择题
1、A.控释滴丸
B.缓释滴丸
C.溶液滴丸
D.栓剂滴丸
E.脂质体滴丸
、诺氟沙星耳用滴丸
A B C D E
【正确答案】 D
、氯己定滴丸
A B C D E
【正确答案】 C
【答案解析】 溶液滴丸：由于片剂所用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性，通常不可配制成澄明溶液。而滴丸采用水溶性基质来制备，在水中可崩解为澄明溶液，如氯己定滴丸可用于饮用水消毒。栓剂滴丸：滴丸同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质，用于腔道时由体液溶解产生作用。如诺氟沙星耳用滴丸，甲硝唑牙用滴丸等。滴丸可同样用于直肠，也可由直肠吸收而直接作用于全身，具有生物利用度高、作用快等特点。
2、A.AEA
B.卡波姆
C.鞣酸
D.离子交换树脂
E.硅橡胶
、胃溶包衣材料
A B C D E
【正确答案】 A
、亲水凝胶骨架材料
A B C D E
【正确答案】 B
、不溶性骨架材料
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 胃溶型：系指在水或胃液中可以溶解的材料，主要有羟丙甲纤维素(HPMC)、羟丙纤维素(HPC)、丙烯酸树脂IV号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。亲水性凝胶骨架材料：遇水膨胀后形成凝胶屏障控制药物的释放。常有的有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖(壳聚糖)等。不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯(Eudragit RS，Eudragit RL)、乙基纤维素(EC)、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶等。
3、A.羟丙基甲基纤维素
B.无毒聚氯乙烯
C.聚乙二醇
D.单硬脂酸甘油酯
E.胆固醇
、可用于制备生物溶蚀性骨架片
A B C D E
【正确答案】 D
、可用于制备不溶性骨架片
A B C D E
【正确答案】 B
、可用于制备亲水凝胶型骨架片
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等;不溶性骨架材料如常用乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等;生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本题答案应选择DBA。
4、A.溶出原理
B.扩散原理
C.溶蚀与扩散相结合原理
D.渗透泵原理
E.离子交换作用原理
、制成不溶性骨架片
A B C D E
【正确答案】 B
【答案解析】 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
、与高分子化合物形成难溶性盐
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 利用溶出原理达到缓、控释作用的方法包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小。
、可通过树脂发挥缓控释作用
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 利用离子交换原理达到缓、控释作用的方法主要是树脂法。
5、A.聚乙烯醇
B.聚硅氧烷
C.聚异丁烯
D.聚丙烯
E.卡波姆
关于经皮给药制剂的处方材料
、既是骨架材料又是控释膜材料
A B C D E
【正确答案】 B
、作防黏材料
A B C D E
【正确答案】 D
、作药库材料
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 聚乙烯醇是骨架材料，聚异丁烯是压敏胶材料。
6、A.长循环脂质体
B.前体脂质体
C.免疫脂质体
D.热敏脂质体
E.pH敏感性脂质体
、在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大
A B C D E
【正确答案】 D
、脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性
A B C D E
【正确答案】 C
、将脂质吸附在极细的水溶性载体的是
A B C D E
【正确答案】 B
、用PEG修饰的脂质体
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间;免疫脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性;利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。
7、A.丝裂霉素明胶微球
B.亮丙瑞林注射用微球
C.乙肝疫苗
D.破伤风疫苗
E.聚乳酸微球
、可作为抗肿瘤药物载体的是
A B C D E
【正确答案】 A
、可作为多肽载体的是
A B C D E
【正确答案】 B
、可作为局部麻醉药实现长效缓释作用的是
A B C D E
【正确答案】 E
【答案解析】 阿霉素明胶微球、丝裂霉素明胶微球、顺铂聚乳酸微球、甲氨蝶呤明胶微球、阿霉素聚乳酸微球等，为治疗晚期癌症提供有效途径。采用生物可降解聚合物，特别是PLGA为骨架材料，包裹多肽、蛋白质药物制成可注射微球剂，使在体内达到缓释目的。目前已上市的有注射用亮丙瑞林、奥曲肽、生长激素、曲普瑞林等生物技术药物的微球制剂或埋植剂。由于微球技术的发展，长效局部麻醉制剂的研制方向已转向各种形式的局部麻醉药微球的制备，例如聚乳酸、聚乙醇酸及聚乳酸-2-乙醇酸共聚物微球的研制。
8、A.明胶
B.乙基纤维素
C.聚氨基酸
D.聚乙二醇
E.枸橼酸
、生物可降解性合成高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 C
、水不溶性半合成高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 B
、天然高分子囊材
A B C D E
【正确答案】 A
【答案解析】 本题考查药物微囊化材料。合成高分子囊材有非生物降解的和生物降解的两类。前者有聚酰胺、聚乙烯醇、硅胶等。后者有聚乳酸、聚碳酯、聚氨基酸、乙交酯丙交酯共聚物、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。半合成高分子囊材有羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、羟丙甲基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素等，其中乙基纤维素不溶于水。明胶属于天然的高分子材料。枸橼酸是有机酸，不是高分子材料。β-CYD属于环糊精，是包合材料。故本题答案应选CBA。
三、综合分析选择题
1、辛伐他汀口腔崩解片
【处方】辛伐他汀 10g
微晶纤维素 64g
直接压片用乳糖 59.4g
甘露醇 8g
交联聚维酮 12.8g
阿司帕坦 1.6g
橘子香精 0.8g
2，6-二叔丁基对甲酚(BHT) 0.032g
硬脂酸镁 1g
微粉硅胶 2.4g
、处方中起崩解剂作用
A、微晶纤维素
B、微粉硅胶
C、甘露醇
D、交联聚维酮
E、乳糖
【正确答案】 D
、BHT的作用是
A、稀释剂
B、崩解剂
C、矫味剂
D、抗氧剂
E、润滑剂
【正确答案】 D
【答案解析】 辛伐他汀为主药，直接压片用乳糖、甘露醇为填充剂，甘露醇兼有矫味作用，交联聚维酮为崩解剂，阿司帕坦为甜味剂，橘子香精为芳香剂，硬脂酸镁为润滑剂，微粉硅胶为助流剂，BHT为抗氧剂。
2、溴化异丙托品气雾剂的处方如下：
溴化异丙托品0.374g
无水乙醇150.000g
HFA-134a 844.586g
柠檬酸0.040g
蒸馏水5.000g
共制1000g
、溴化异丙托品气雾剂中的抛射剂是
A、溴化异丙托品
B、无水乙醇
C、HFA-134a
D、柠檬酸
E、蒸馏水
【正确答案】 C
【答案解析】 该制剂为溶液型气雾剂，溴化异丙托品为主药，HFA-134a为抛射剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。柠檬酸调节体系pH，抑制药物分解，加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
、HFA-134a为
A、四氟乙烷
B、七氟丙烷
C、氟氯昂
D、四氟丙烷
E、七氟乙烷
【正确答案】 A
【答案解析】 HFA-134a是四氟乙烷，HFA-227是七氟丙烷。
、乙醇的作用是
A、减少刺激性
B、增加药物溶解度
C、调节pH
D、调节渗透压
E、抑制药物分解
【正确答案】 B
【答案解析】 无水乙醇作为潜溶剂增加药物和抛射剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量。
3、硝苯地平渗透泵片
【处方】
药物层 ：硝苯地平100g
氯化钾10g
聚环氧乙烷355g
HPMC 25g
硬脂酸镁10g
助推层： 聚环氧乙烷170g
氯化钠72.5g
硬脂酸镁 适量
包衣液： 醋酸纤维素(乙酰基值39.8%)95g
PEG 4000 5g
三氯甲烷 1960ml
甲醇 820ml
、硝苯地平渗透泵片处方中致孔剂为
A、氯化钾
B、氯化钠
C、HPMC
D、三氯甲烷
E、PEG
【正确答案】 E
【答案解析】 处方中硝苯地平为主药，氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质，聚环氧乙烷为助推剂，HPMC为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂，醋酸纤维素为包衣材料，PEG为致孔剂，三氯甲烷和甲醇为溶剂。
、有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是
A、处方中聚环氧乙烷为助推剂
B、硬脂酸镁作润滑剂
C、氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质
D、服用时压碎或咀嚼
E、患者应注意不要漏服，服药时间必须一致
【正确答案】 D
【答案解析】 该药为缓控释制剂，压碎后破坏其缓控释作用。
四、多项选择题
1、分散片不适用于何种药物
A、难溶性药物
B、生物利用度低的药物
C、毒副作用较大的药物
D、安全系数较低的药物
E、易溶于水的药物
2、滴丸剂的特点正确的是
A、设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高
B、工艺条件不易控制
C、基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化
D、用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点
E、发展了耳、眼科用药新剂型
3、吸入制剂的给药形式有
A、蒸气
B、气溶胶
C、液滴
D、雾滴
E、小颗粒
4、利用扩散原理制备缓(控)制剂的方法包括
A、包衣
B、制成不溶性骨架片
C、制成植入剂
D、微囊化
E、控制粒子大小
5、口服缓(控)释制剂的特点不正确的是
A、可以减少给药次数
B、提高患者的顺应性
C、避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应
D、根据临床需要，可灵活调整给药方案
E、制备工艺成熟，产业化成本较低
6、以减少溶出速度为主要原理的缓、控释制剂的制备工艺有
A、制成溶解度小的酯或盐
B、控制粒子的大小
C、制成微囊
D、制成植入剂
E、与高分子化合物生成难溶性盐
7、缓(控)释制剂的优点有
A、减少用药总剂量
B、血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象
C、减少服药次数，患者顺应性提高
D、有利于减少药物的不良反应
E、适用于半衰期特别短的药物
8、在经皮给药系统中，可作为保护膜材料的有
A、聚乙烯醇
B、醋酸纤维素
C、聚苯乙烯
D、聚乙烯
E、羟丙基甲基纤维素
9、经皮吸收制剂常用的压敏胶有
A、聚异丁烯
B、聚乙烯醇
C、丙烯酸类
D、硅橡胶
E、聚乙二醇
10、以下为被动靶向制剂的是
A、微型胶囊制剂
B、脂质体制剂
C、环糊精包合制剂
D、固体分散体制剂
E、前体靶向药物
11、物理化学靶向制剂包括
A、磁性靶向制剂
B、栓塞靶向制剂
C、热敏靶向制剂
D、pH敏感靶向制剂
E、前体药物
12、下列制剂具有靶向性的是
A、前体药物
B、纳米粒
C、微球
D、全身作用栓剂
E、脂质体
13、评价靶向制剂靶向性的参数
A、相对摄取率
B、波动度
C、靶向效率
D、峰浓度比
E、平均稳态血药浓度
14、脂质体的质量检查主要包括
A、形态、粒径及其分布
B、包封率
C、载药量
D、渗漏率
E、脂质体的稳定性
15、脂质体的基本结构脂质双分子层的常用材料有
A、胆固醇
B、硬脂醇
C、甘油脂肪酸酯
D、磷脂
E、纤维素类
16、体外释放度测定的常用方法有
A、连续流动系统
B、显微镜法
C、动态渗析系统
D、激光散射法
E、桨法
17、属于天然高分子微囊囊材的有
A、乙基纤维素
B、明胶
C、阿拉伯胶
D、聚乳酸
E、壳聚糖
18、影响微囊中药物释放速度的因素包括
A、囊壁的厚度
B、微囊的粒径
C、药物的性质
D、微囊的载药量
E、囊壁的物理化学性质
19、影响微囊中药物释放速率的因素有
A、制备工艺条件
B、微囊的粒径
C、囊材的类型及组成
D、释放介质
E、药物的性质
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】 B
【答案解析】 B选项为包合技术的特点，对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。固体分散体由于药物是高度分散的，所以是不够稳定的。
2、
【正确答案】 B
【答案解析】 分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物。
3、
【正确答案】 C
【答案解析】 分散片可加水分散后口服，也可将分散片含于口中吮服或吞服。
4、
【正确答案】 D
【答案解析】 舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。
5、
【正确答案】 A
【答案解析】 分散片在15-25℃水中应在3分钟之内完全崩解。
6、
【正确答案】 C
【答案解析】 水溶性基质用于脂溶性药物制备滴丸，应选用的冷凝液是脂溶性的。
7、
【正确答案】 B
【答案解析】 滴丸剂系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服用。
8、
【正确答案】 A
【答案解析】 此题重点考查滴丸剂的特点。滴丸剂设备简单、操作方便、工艺周期短、生产率高。
9、
【正确答案】 B
【答案解析】 滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶凝胶互变性，分为两大类：
1.水溶性基质 常用的有聚乙二醇类(如聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等)、泊洛沙姆、明胶等。
2.脂溶性基质 常用的有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油、虫蜡、蜂蜡等。
10、
【正确答案】 C
【答案解析】 吸入粉雾剂有特殊给药装置，计量准确，无超剂量给药危险。
11、
【正确答案】 B
【答案解析】 半衰期小于1h或者大于12h的药物，一般不宜或不需制成缓控释制剂。
12、
【正确答案】 C
【答案解析】 崩解剂系指促使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的辅料，渗透泵型控释制剂不需要添加。
13、
【正确答案】 B
【答案解析】 聚乙烯醇为增稠剂不作骨架型材料。
14、
【正确答案】 A
【答案解析】 根据释药原理缓释、控释制剂可分为溶出型、扩散型、溶蚀型、渗透泵型或离子交换型。透皮缓控释制剂是根据给药途径和给药方式进行的分类。
15、
【正确答案】 A
【答案解析】 滴丸剂属于快速释放制剂，BCDE都是缓控释制剂。
16、
【正确答案】 C
【答案解析】 因为服药剂量和服药次数减少所以在临床应用中对剂量调节的灵活性降低。
17、
【正确答案】 B
【答案解析】 利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
18、
【正确答案】 E
【答案解析】 由于药物的释放受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。可采用制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐、控制粒子大小等方法和技术。
19、
【正确答案】 D
【答案解析】 对于首过效应大的药物制成缓控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
20、
【正确答案】 A
【答案解析】 分散片不具有缓控释作用，其他选项中的药物均符合要求。
21、
【正确答案】 A
【答案解析】 渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用，当药物本身的渗透压较小时，加入这些渗透压活性物质用来产生较高的渗透压，作为释放的动力，其用量多少往往关系到零级释放时间的长短。常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物;而聚乙烯吡咯烷酮常作为渗透泵的促渗剂。
22、
【正确答案】 B
【答案解析】 增稠剂是一类水溶性高分子材料，溶于水后，其溶液黏度随浓度而增大，可以减慢药物的扩散速度，延缓吸收，主要用于延长液体药剂如滴眼剂等的药效。常用的有明胶、PVP、CMC-Na、PVA、右旋糖酐等。
23、
【正确答案】 E
【答案解析】 口服缓控释制剂的服药时间间隔一般为12h或24h。
24、
【正确答案】 D
【答案解析】 口服缓(控)释制剂与普通口服制剂相比其主要特点是：
(1)对于半衰期短的或需要频繁给药的药物，可以减少给药次数，方便使用，从而大大提高患者的顺应性，特别适用于需要长期服药的慢性病患者。
(2)血药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的不良反应。
(3)减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。
但口服缓控制剂并不能避免肝脏的首过效应，所以此题选D。
25、
【正确答案】 C
【答案解析】 用来防止药物的挥发和流失的是背衬层。
26、
【正确答案】 C
【答案解析】 患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异。
27、
【正确答案】 B
【答案解析】 经皮给药制剂按基质大致分为贴剂和凝胶膏剂(亦称巴布剂)两大类。贴剂又可分为三种：黏胶分散型、周边黏胶骨架型、储库型。
28、
【正确答案】 B
【答案解析】 TDDS存在以下几方面不足：
(1)由于皮肤的屏障作用，仅限于剂量小药理作用强的药物;
(2)大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性;
(3)存在皮肤的代谢与储库作用。
29、
【正确答案】 E
【答案解析】 药物经皮吸收主要过程是经过表皮的角质层、皮下组织皮毛细血管和淋巴吸收进入体循环。
30、
【正确答案】 D
【答案解析】 压敏胶即压敏性胶黏材料，系指在轻微压力下即可实现黏贴同时又易剥离的一类胶黏材料，起着保证释药面与皮肤紧密接触以及药库、控释等作用。主要包括：聚异丁烯(PIB)类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。
31、
【正确答案】 C
【答案解析】 经皮给药制剂的控释膜分为均质膜与微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物。
控释膜中的微孔膜常通过聚丙烯拉伸而得，也有用醋酸纤维膜的。另外，可用核孔膜，它是生物薄膜经高能荷电粒子照射。
32、
【正确答案】 B
【答案解析】 靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。
33、
【正确答案】 A
【答案解析】 物理化学靶向制剂是按靶向原动力分类的。
34、
【正确答案】 B
【答案解析】 靶向制剂常见分类方式有：按靶向原动力、按靶向机理、按制剂类型、按靶向部位。
35、
【正确答案】 D
【答案解析】 本题考查靶向制剂的特点。靶向制剂的优点有提高药效，降低毒性，提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。故本题答案应选D。
36、
【正确答案】 D
【答案解析】 表面带负电荷的微粒易被肝摄取，表面带正电荷的微粒易被肺摄取。
37、
【正确答案】 A
【答案解析】 被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于其粒径的大小。
38、
【正确答案】 E
【答案解析】 物理化学靶向制剂包括：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。
39、
【正确答案】 A
【答案解析】 动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
40、
【正确答案】 E
【答案解析】 物理化学靶向制剂：是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
41、
【正确答案】 A
【答案解析】 选项中，BCD属于被动靶向制剂，E属于物理化学靶向制剂。
42、
【正确答案】 B
【答案解析】 本题考查靶向制剂的分类及定义。被动靶向制剂：通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。主动靶向制剂：将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体，使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。物理化学靶向制剂：使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
43、
【正确答案】 E
【答案解析】 ABD属于被动靶向制剂，而C属于物理化学靶向制剂，所以本题选E。
44、
【正确答案】 B
【答案解析】 脂质体具有细胞亲和性与组织相容性。
45、
【正确答案】 E
【答案解析】 胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。
46、
【正确答案】 A
【答案解析】 融变时限是栓剂的质量要求，不是脂质体质量要求。
47、
【正确答案】 B
【答案解析】 荷电性：酸性脂质如磷脂酸(PA)和磷脂酰丝氨酸(PS)等的脂质体荷负电;含碱基(氨基)脂质如十八胺等的脂质体荷正电;不含离子的脂质体显电中性。
48、
【正确答案】 E
【答案解析】 脂质体的给药途径主要包括：①静脉注射给药;②肌内和皮下注射给药;③口服给药;④眼部给药;⑤肺部给药;⑥经皮给药;⑦鼻腔给药。
49、
【正确答案】 E
【答案解析】 注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。
50、
【正确答案】 D
【答案解析】 通常要求脂质体的药物包封率达80%以上。
51、
【正确答案】 E
【答案解析】 当温度升高时脂质体双分子层中的疏水链可从有序排列变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态，这种转变温度称为相变温度。昙点和Krafft点描述表面活性剂随温度变化的性质。
52、
【正确答案】 A
【答案解析】 包封率是脂质体的质量要求，微球质量要求包括：粒子大小与粒度分布、载药量、体外释放、有机溶剂残留检查。
53、
【正确答案】 D
【答案解析】 微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等;合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
54、
【正确答案】 C
【答案解析】 作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。
(1)天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物：如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(PLCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
55、
【正确答案】 B
【答案解析】 微囊的粒径大小分布在微米级。
56、
【正确答案】 A
【答案解析】 微囊可进一步制成片剂、胶囊、注射剂等制剂;不同微囊制剂对粒径的要求不同，如供肌内注射用的微囊粒径应符合混悬注射剂的规定;用于静脉注射应符合静脉注射的规定;供口服胶囊或片剂，粒径可在数十至数百微米之间;微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放;不能使药物迅速到达作用部位。
57、
【正确答案】 A
【答案解析】 不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶>乙基纤维素>苯乙烯-马来酸酐共聚物>聚酰胺。
58、
【正确答案】 E
【答案解析】 阿拉伯胶和聚糖属于天然高分子囊材，而聚乙烯醇和聚氨基酸分别属于非生物降解和生物降解类的合成高分子囊材。
59、
【正确答案】 C
【答案解析】 挥发油类药物制成微囊能够防止其挥发，提高了制剂的物理稳定性，因此适宜制成微囊。
60、
【正确答案】 D
【答案解析】 PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料，且已上市。
二、配伍选择题
1、
2、
3、
4、
5、
6、
7、
8、
三、综合分析选择题
1、
2、
3、
四、多项选择题
1、
【正确答案】 CDE
【答案解析】 分散片剂型主要适用于要求快速起效的难溶性药物和生物利用度低的药物，不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物。
2、
【正确答案】 ACDE
【答案解析】 滴丸剂的工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确。
3、
【正确答案】 AB
【答案解析】 吸入制剂系原料药物溶解或分散于合适介质中，以蒸气或气溶胶形式给药至肺部发挥局部或全身作用的液体或固体制剂。
4、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 此题重点考查缓控释制剂释药的原理。
药物以扩散作用为主释药的方法有：利用扩散原理达到缓(控)释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂。所以本题答案应选择ABCD。
5、
【正确答案】 DE
【答案解析】 缓释、控释制剂也有不足：①在临床应用中对剂量调节的灵活性降低;②价格昂贵;③易产生体内药物的蓄积。
6、
【正确答案】 ABE
【答案解析】 溶出原理包括：制成溶解度小的盐或酯、与高分子化合物生成难溶性盐和控制粒子大小。
7、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 本题考查缓控制剂的优点，半衰期特别短的药物(小于一个小时)不适宜制成缓控释制剂。
8、
【正确答案】 CD
【答案解析】 可作为经皮给药的防黏材料也叫做保护膜材料，主要有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。
9、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 本题考查经皮吸收制剂常用的压敏胶。经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、丙稀酸类和硅橡胶。故本题答案应选ACD。
10、
【正确答案】 AB
【答案解析】 CD属于速释制剂，E是主动靶向制剂。
11、
【正确答案】 ABCD
【答案解析】 前体药物属于主动靶向制剂。
12、
【正确答案】 ABCE
【答案解析】 D选项属于普通剂型，没有靶向作用。
13、
【正确答案】 ACD
【答案解析】 药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。re、te、Ce越大，靶向性越明显。
14、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 脂质体的质量评价包括：形态、粒径及其分布;包封率和载药量测定;突释效应或渗漏率的检查;靶向制剂评价;脂质体的稳定性的检查。
15、
【正确答案】 AD
【答案解析】 形成脂质体双分子层的的膜材主要由磷脂与胆固醇组成。这两种是最常用的材料。考的也比较多。
16、
【正确答案】 ACE
【答案解析】 微球体外释放度的测定，目前没有统一规范的方法，特别是动脉栓塞微球，与口服药物在胃肠道的情况不同，模拟更为困难。目前常用的方法有：连续流动系统、动态渗析系统、桨法等。
17、
【正确答案】 BCE
【答案解析】 本题考查天然高分子囊材。可用于制备微囊的天然高分子囊材主要是蛋白质类和植物胶类，具有稳定、无毒、成膜性能好的特点，是最常用的囊材，主要品种有明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖(又称脱乙酰壳多糖)、蛋白质类。故本题答案应选BCE。
18、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 本题考查影响微囊中药物释放速度的因素。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。影响微囊中药物释放速度的因素包括：微囊的粒径，囊壁的厚度，囊壁的物理化学性质，药物的性质，附加剂，工艺条件，pH，溶出介质离子强度。载药量会影响微囊粒径，所以会影响释放度的。故本题答案应选ABCDE。
19、
【正确答案】 ABCDE
【答案解析】 影响微囊药物释放速率的因素： 1.药物的理化性质;2.囊材的类型及组成;3.微囊的粒径;4.囊壁的厚度;5.工艺条件;6.释放介质。
|
试题来源:[2018年执业药师考试题库] 在线咨询，报课热线： |
扫描以上二维码 |
