一、最佳选择题
1、新药Ⅲ期临床试验需要完成
A、20～30例
B、大于100例
C、大于200例
D、大于300例
E、200～300例
2、下列药物配伍使用的目的不包括
A、增强疗效
B、预防或治疗合并症
C、改变药物作用性质
D、延缓耐药性的发生
E、减少副作用
3、有关药品包装材料叙述错误的是
A、药品的包装材料可分别按使用方式、材料组成及形状进行分类
B、塑料输液瓶或袋属于Ⅰ类药包材
C、Ⅱ类药包材直接接触药品，便于清洗，可以消毒灭菌
D、输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅱ类药包材
E、Ⅰ类药包材指直接接触药品且直接使用的药品包装用材料、容器
4、关于药品命名的说法，正确的是
A、药品不能申请商品名
B、药品通用药名可以申请专利和行政保护
C、药品化学名是国际非专利药品名称
D、制剂一般采用商品名加剂型名
E、药典中使用的名称是通用名
5、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是
A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗
C、卡马西平经代谢生成环氧化物
D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸
E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
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6、下列哪种药物体内吸收取决于胃排空速率
A、亲脂性药物
B、高水溶解性、高渗透性
C、低水溶解性、高渗透性
D、高水溶解性、低渗透性
E、低水溶解性、低渗透性
7、属于高分子化合物乳化剂的是
A、明胶
B、吐温80
C、二氧化硅
D、白陶土
E、氢氧化铝
8、混悬剂中使微粒ζ电位增加的物质是
A、助悬剂
B、润湿剂
C、稳定剂
D、反絮凝剂
E、絮凝剂
9、关于溶胶剂性质和制备方法的说法，错误的是
A、溶胶剂属于非均匀状态液体分散体系
B、溶胶剂中的胶粒属于热力学不稳定系统
C、溶胶剂具有Tyndall现象
D、溶胶剂具有布朗运动
E、溶胶剂具有胶凝性
10、以下关于液体制剂的说法不正确的是
A、均相液体制剂应是澄明溶液
B、非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀
C、外用医疗液体制剂标签为白底蓝字或黑字
D、在保存和使用过程中不应发生霉变
E、外用的液体制剂应无刺激性
11、在片剂的薄膜衣中加入少量的二氧化钛作为
A、抗氧剂
B、防腐剂
C、遮光剂
D、增塑剂
E、保湿剂
12、下列属于乳膏剂中油包水型乳化剂的是
A、钠皂
B、三乙醇胺皂
C、羊毛脂
D、脂肪醇硫酸钠
E、液状石蜡
13、眼部手术用的溶液剂要求
A、F≥0.9
B、无色
C、无热原
D、无菌
E、低渗
14、关于纯化水的说法，错误的是
A、可作为制备中药注射剂时所用饮片的提取溶剂
B、可作为制备中药滴眼剂时所用饮片的提取溶剂
C、可作为配制口服制剂的溶剂
D、可作为配制外用制剂的溶剂
E、可作为配制注射剂的溶剂
15、关于包合物特点说法错误的是
A、可增加药物的溶解度
B、可掩盖药物的不良气味
C、可降低药物的刺激性
D、可提高药物的稳定性
E、可增加挥发性成分的损失
16、关于微囊技术的说法，错误的是
A、将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物降解
B、利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放
C、油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊
D、PLA是可生物降解的高分子囊材
E、将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化
17、关于经皮给药系统说法错误的是
A、避免肝首过效应及胃肠灭活效应
B、维持恒定的血药浓度，增强了治疗效果
C、延长作用时间，减少用药次数，改善患者顺应性
D、患者可以自主用药
E、起效快，作用确切
18、巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用常规剂量的巯嘌呤产生严重的造血毒性，说明哪个因素可以影响药物代谢
A、给药途径
B、给药剂量
C、代谢反应的立体选择性
D、酶诱导作用
E、基因多态性
19、药物进入体循环后，在酶的作用下结构发生转变的过程是
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
E、消除
20、肺部给药的药物粒子大小影响药物到达的部位，到达肺泡的粒径要求是
A、1～2μm
B、2～3μm
C、3～5μm
D、5～7μm
E、7～10μm
21、注射剂中药物释放速率最快的是
A、水溶液
B、油溶液
C、O/W型乳剂
D、W/O型乳剂
E、油混悬液
22、在片剂中加入吐温作为润湿剂的目的是
A、延长药物的作用时间
B、发挥乳化作用
C、增加药物黏度便于压片成型
D、润滑作用
E、加快药物的溶出速度
23、影响胃排空速率的因素不包括
A、食物
B、胃内容物的黏度、渗透压
C、循环系统转运
D、饮水量
E、药物
24、药物的代谢和排泄过程合称为
A、处置
B、转运
C、消除
D、循环
E、改造
25、不同种族人群对药物的敏感性不同，白种人应用吗啡后，呼吸中枢较敏感;黄种人应用吗啡后，呕吐中枢较敏感。据此，对不同种族服用吗啡呈现出不同不良反应的分析，正确的是
A、白俄罗斯人用吗啡后更容易发生呼吸抑制
B、中国人用吗啡后更容易出现呼吸抑制
C、白俄罗斯人用吗啡后更容易出现恶心呕吐
D、中国人和白俄罗斯人用吗啡后都更容易出现恶心呕吐
E、中国人和白俄罗斯人用吗啡后都更容易出现呼吸抑制
26、硫酸镁不同剂型可分别产生镇静、解痉和降低血压或者导泻的作用，说明影响药物作用的因素是
A、给药途径
B、给药时间
C、给药剂量
D、疗程
E、疾病因素
27、量反应中药物的ED50是指药物
A、和50%受体结合的剂量
B、引起50%动物阳性效应的剂量
C、常用剂量的50%
D、引起50%试验动物中毒的剂量
E、达到50%最大效应的剂量
28、关于非竞争性拮抗药的特点，不正确的是
A、对受体有亲和力
B、本身无内在活性
C、可抑制激动药的最大效能
D、当激动药剂量增加时，仍能达到原有效应
E、使激动药量-效曲线右移
29、阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，据此推断
A、选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性高
B、选择性高的药物与组织亲和力大，组织细胞对其反应性低
C、效应广泛的药物一般副作用较少
D、效应广泛的药物一般副作用较多
E、选择性较差的药物是临床应用的首选
30、磺胺二甲基嘧啶的代谢能力在不同成年人中有所差异主要是因为
A、G-6-PD缺陷
B、红细胞生化异常
C、乙酰化代谢异常
D、性别不同
E、年龄不同
31、我国药品不良反应监测中心所采用的ADR因果关系评价等级不包括
A、肯定
B、很可能
C、可能
D、条件
E、可能无关
32、抗癌药造成的骨髓抑制属于
A、毒性反应
B、首剂效应
C、后遗作用
D、过度作用
E、副作用
33、药物被吸收进入血液循环的速度与程度是
A、生物等效性
B、生物利用度
C、表观分布容积
D、平均滞留时间
E、血药浓度-时间曲线下面积
34、单室模型血管外给药的特征参数吸收速度常数是
A、Cl
B、F
C、V
D、X
E、ka
35、单室模型血管外给药的血药浓度公式是
A、36、溶剂残留的主要检查方法是
A、GC
B、HPLC
C、TLC
D、IR
E、UV
37、《中国药典》正文品种药品质量标准的项目不包括
A、鉴别
B、检查
C、性状
D、含量测定
E、用法与剂量
38、巴比妥类药物5位为不饱和的烯丙基取代，由于易发生氧化代谢失活，作用时间短的药物是
39、又名为新诺明(SMZ)的抗菌药是
A、甲氧苄啶
B、磺胺嘧啶
C、磺胺
D、磺胺米隆
E、磺胺甲噁唑
40、下列药物中与其他药物临床用途不同的是
A、伊托必利
B、奥美拉唑
C、多潘立酮
D、莫沙必利
E、甲氧氯普胺
二、配伍选择题
1、A.阿司匹林
B.地西泮
C.氢氯噻嗪
D.青霉素
E.干扰素
、来源于天然产物的药物
ABCDE
、属于生物技术药物
ABCDE
2、A.不能与葡萄糖醛酸结合
B.与硫酸的结合反应
C.乙酰化结合反应
D.与谷胱甘肽的结合反应
E.甲基化结合反应
关于第Ⅱ相生物转化
、氯霉素体内聚集引起“灰婴综合征”的原因
ABCDE
、沙丁胺醇形成硫酸酯化结合物
ABCDE
、肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素
ABCDE
、抗肿瘤药物白消安的体内转化
ABCDE
3、A.共价键
B.氢键
C.电荷转移复合物
D.范德华力
E.离子-偶极和偶极-偶极相互作用
、不可逆的结合形式
ABCDE
、抗疟药氯喹与疟原虫的DNA碱基对结合
ABCDE
、水杨酸甲酯用于肌肉疼痛的治疗
ABCDE
4、A.混悬颗粒
B.泡腾颗粒
C.肠溶颗粒
D.缓释颗粒
E.控释颗粒
、难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂
ABCDE
、可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激的颗粒剂
ABCDE
、在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂
ABCDE
、含有碳酸氢钠和有机酸的颗粒剂
ABCDE
5、A.植物油
B.动物油
C.普朗尼克F-68
D.油酸钠
E.硬脂酸钠
关于静脉注射脂肪乳剂原料和乳化剂的选择
、油相
ABCDE
、稳定剂
ABCDE
、乳化剂
ABCDE
6、A.压缩气体
B.乳糖
C.吐温-80
D.滑石粉
E.甘油
、吸入制剂的抛射剂
ABCDE
、吸入制剂的稀释剂
ABCDE
、吸入制剂的润滑剂
ABCDE
7、A.骨髓
B.肝、脾
C.肺
D.脑
E.肾
、小于10nm的纳米囊或纳米球，静注后的靶部位是
ABCDE
、粒径小于7μm的被动靶向微粒，静注后的靶部位是
ABCDE
、大于7μm的微粒，静注后的靶部位是
ABCDE
8、A.药物从给药部位进入体循环的过程
B.药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程
C.药物进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程
D.药物及其代谢产物排出体外的过程
E.决定药物的靶部位
、药物发挥治疗作用的先决条件是
ABCDE
、不涉及药物在体内的转运过程的是
ABCDE
9、A.肠肝循环
B.反向吸收
C.清除率
D.膜动转运
E.平均滞留时间
、随胆汁排泄的药物或其代谢产物，在小肠中转运期间又会被重新吸收返回门静脉的现象是
ABCDE
、通过细胞膜的主动变形将药物摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外的过程是
ABCDE
10、A.生物利用度低，很难产生抗心律失常作用
B.很少吸收，在用药部位产生阻滞麻醉作用
C.很快吸收，产生镇静解痉作用
D.迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用
E.迅速吸收，产生局部麻醉作用
、利多卡因口服
ABCDE
、利多卡因静脉注射
ABCDE
、利多卡因硬脊膜外注射
ABCDE
11、A.降压作用增强
B.巨幼红细胞症
C.抗凝作用下降
D.高钾血症
E.肾毒性增强
、氨氯地平和氢氯噻嗪产生的相互作用可能导致
ABCDE
、甲氨蝶呤合用磺胺甲噁唑，产生的相互作用可能导致
ABCDE
、庆大霉素合用呋塞米，产生的相互作用可能导致
ABCDE
12、A.离子作用
B.竞争血浆蛋白结合部位
C.酶抑制
D.酶诱导
E.肾小管分泌
、磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖
ABCDE
、癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病
ABCDE
、同服硫酸亚铁，会降低四环素的血药浓度
ABCDE
13、A.疾病因素
B.生理因素
C.遗传因素
D.精神因素
E.药物因素
关于影响药物作用的因素
、种属差异
ABCDE
、性别
ABCDE
14、A.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性下降
B.长期使用一种受体的激动药后，该受体对激动药的敏感性增强
C.长期使用受体拮抗药后，受体数量或受体对激动药的敏感性增加
D.受体对一种类型受体的激动药反应下降，对其他类型受体激动药的反应也不敏感
E.受体只对一种类型的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应不变
、受体脱敏表现为
ABCDE
、受体增敏表现为
ABCDE
、同源脱敏表现为
ABCDE
15、A.影响机体免疫功能
B.干扰核酸代谢
C.改变细胞周围环境的理化性质
D.补充体内物质
E.影响生理活性及其转运体
、环孢素用于器官移植的排斥反应
ABCDE
、丙磺舒用于痛风的治疗
ABCDE
、渗透性泻药硫酸镁用于便秘
ABCDE
16、A.胺碘酮
B.链霉素
C.四环素
D.金盐
E.卡托普利
、同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性的药物是
ABCDE
、同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性的是
ABCDE
、同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性的是
ABCDE
17、A.清除率
B.速率常数
C.绝对生物利用度
D.表观分布容积
E.相对生物利用度
、通常用L或者L/kg表示的是
ABCDE
、表征药物体内过程快慢的是
ABCDE
18、、单室模型血管外重复给药蓄积系数公式
ABCDE
、药物在体内的平均滞留时间
ABCDE
19、A.用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质
B.用于抗生素中含量测定的物质
C.除另有规定外，均按干燥品(或无水物)进行计算后使用的标准物质
D.用于生物检定中含量或效价的测定的物质
E.用于生化药品中效价测定的标准物质
、标准品指
ABCDE
、对照品指
ABCDE
20、A.舒林酸
B.塞来昔布
C.吲哚美辛
D.布洛芬
E.双氯芬酸
、无效的R-异构体可以转化为有效的S-异构体的非甾体抗炎药是
ABCDE
、不良反应少，在非甾体药物中剂量最小的是
ABCDE
21、A.
B.
C.
D.
E.
、3，5位羧酸酯结构不同的二氢吡啶类钙通道阻滞剂是
ABCDE
、属于芳烷基胺类钙通道阻滞剂，临床使用消旋体的药物
ABCDE
、含有2个手性碳的苯硫氮(艹卓)类钙通道阻滞剂药物是
ABCDE
22、A.格列美脲
B.米格列奈
C.二甲双胍
D.吡格列酮
E.米格列醇
、结构与葡萄糖类似，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用的降血糖药物是
ABCDE
、能促进胰岛素分泌的磺酰脲类降血糖药物是
ABCDE
、能促进胰岛素分泌的非磺酰脲类降血糖药物是
ABCDE
三、综合分析选择题
1、根据生理效应，肾上腺素受体分为α受体和β受体，β受体分为β1，β2等亚型。β1受体的功能主要为增强心肌收缩力，加快心率等;β2受体的功能主要为松弛血管和支气管平滑肌。
、人体中，心房以β1受体为主，但同时含有少量的β2受体，肺组织中以β2受体为主。根据β受体分布并结合受体作用情况，下列说法错误的是
A、非选择性β受体阻断药，具有较强抑制心肌收缩力作用，同时具有引起支气管痉挛及哮喘的副作用
B、选择性β1受体阻断药，具有较强的增强心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克
C、选择性β2受体阻断药，具有较强的支气管平滑肌收缩作用，可诱发或加重哮喘
D、选择性β1受体激动药，具有较强的增加心肌收缩力作用，临床可用于强心和抗休克
E、选择性β2受体激动药，具有松弛支气管平滑肌的作用，可用于治疗哮喘
、索他洛尔是一强效非选择性β受体拮抗剂，属于苯乙醇胺类母核结构，以下哪个是索他洛尔的结构式
A、
B、
C、
D、
E、
、胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，根据肾上腺素受体的功能分析，对于合并糖尿病的室上性心动过速患者，宜选用的抗心律失常药物类型是
A、选择性β1受体阻断药
B、选择性β2受体阻断药
C、非选择性β受体阻断药
D、选择性β1受体激动药
E、选择性β2受体激动药
2、患者，女，32岁，近期诊断为绒毛膜上皮癌，使用氟尿嘧啶注射液治疗。
、关于氟尿嘧啶的说法不正确的是
A、属于尿嘧啶类抗代谢物
B、为前药，在体内转化后发挥抗肿瘤作用
C、是治疗实体瘤的首选药物
D、容易进入脑脊液
E、结构中不含氮原子
、已知该注射剂中含有辅料依地酸二钠，其作用是
A、防腐剂
B、助悬剂
C、pH调节剂
D、金属离子络合剂
E、渗透压调节剂
3、洛美沙星结构如下：
对该药进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h/ml和36μg·h/ml。
、基于上述信息分析，洛美沙星口服生物利用度计算正确的是
A、相对生物利用度为55%
B、绝对生物利用度为55%
C、相对生物利用度为90%
D、绝对生物利用度为90%
E、绝对生物利用度为50%
、根据喹诺酮类抗菌药构效关系。洛美沙星关键药效基团是
A、1-乙基，3-羧基
B、3-羧基，4-酮基
C、3-羧基，6-氟
D、6-氟，7-甲基哌嗪
E、6、8-二氟代
、洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟，构效分析，8位引入氟后，使洛美沙星
A、与靶酶DNA聚合酶作用强，抗菌活性减弱
B、药物光毒性减少
C、口服生物利用度增加
D、消除半衰期3～4小时，需一日多次给药
E、水溶性增加，更易制成注射液
4、某患者，男，20岁，近日由于感冒诱发咳嗽，医生开具复方磷酸可待因糖浆。该药品的组成为：磷酸可待因2g，盐酸异丙嗪1.25g，pH调节剂24g，维生素C0.125g，焦亚硫酸钠1g，防腐剂2.5g，蔗糖650g，乙醇70ml，水适量。
、关于可待因的说法不正确的是
A、属于中枢镇咳药
B、是吗啡类似物，有镇痛作用
C、口服吸收迅速
D、无成瘾性，不需特殊管理
E、可发生N-去甲基和O-去甲基代谢
、关于该药物制剂说法错误的是
A、维生素C为抗氧剂
B、焦亚硫酸钠为矫味剂
C、乙醇为溶剂
D、水为溶剂
E、pH调节剂应调至偏酸性
四、多项选择题
1、按照来源将药用辅料分为
A、天然物质
B、半合成物质
C、全合成物质
D、注射用物质
E、口服用物质
2、关于吸收的说法正确的是
A、弱酸性药物在胃中吸收多
B、弱碱性药物在小肠内吸收多
C、吸收不受药物解离度的影响
D、弱酸性药物在小肠内吸收多
E、弱碱性药物在胃中吸收多
3、关于气雾剂不正确的表述是
A、按气雾剂相组成可分为一相、二相和三相气雾剂
B、二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统
C、按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂
D、气雾剂属于液体分散型制剂
E、吸入气雾剂可发挥局部或全身治疗作用
4、脂质体的特点包括
A、靶向性
B、淋巴定向性
C、缓释性
D、细胞亲和性
E、组织相容性
5、药物的处置包括
A、吸收
B、代谢
C、分布
D、排泄
E、消减
6、属于受体信号转导第二信使的有
A、二酰基甘油(DG)
B、环磷酸鸟苷(cGMP)
C、钙离子(Ca2 )
D、一氧化氮(NO)
E、Ach
7、以下属于药物依赖性治疗原则的是
A、强制性直接停药
B、控制戒断症状
C、预防复吸
D、回归社会
E、经济性原则
8、以下符合非线性药动学特点的是
A、药物的消除不呈现一级动力学特征
B、消除动力学是非线性的
C、当剂量增加时，消除半衰期缩短
D、AUC和平均稳态血药浓度与剂量成正比
E、其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程
9、国家药品质量标准的制定原则
A、针对性
B、科学性
C、经济性
D、合理性
E、安全性
10、属于非核苷类的抗病毒药物是
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】D
【答案解析】Ⅰ期临床试验一般选20～30例健康成年志愿者，Ⅱ期临床试验需完成例数大于100例，Ⅲ期临床试验完成例数大于300例。
2、
【正确答案】C
【答案解析】药物配伍使用的目的可归纳为：
(1)利用协同作用，以增强疗效，如复方乙酰水杨酸片、复方降压片等。
(2)提高疗效，减少或延缓耐药性的发生等，如磺胺药与甲氧苄氨嘧啶(TMP)联用、阿莫西林与克拉维酸联用。
(3)利用药物间的拮抗作用以克服某些不良反应，如用吗啡镇痛时常配伍阿托品，以消除吗啡对呼吸中枢的抑制作用及胆道、输尿管及支气管平滑肌的兴奋作用。
(4)预防或治疗合并症或多种疾病。
3、
【正确答案】D
【答案解析】输液瓶铝盖、铝塑组合盖属于Ⅲ类药包材。
4、
【正确答案】E
【答案解析】A：药品可以申请商品名;B：药品通用名不可以申请专利和行政保护，商品名可以;C：药品通用名也称为国际非专利药品名称;D：制剂一般采用的是通用名加剂型名。
5、
【正确答案】D
【答案解析】AB属于含芳环的氧化代谢，C选项卡马西平含有双键经代谢生成环氧化合物，E选项为酯类的水解，均属于第Ⅰ相生物转化。D选项是与氨基酸的结合反应属于第Ⅱ相生物转化。
6、
【正确答案】B
【答案解析】生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类：第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率;第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率;第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响;第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难。
7、
【正确答案】A
【答案解析】高分子化合物乳化剂常见的有阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、卵黄、果胶等。
8、
【正确答案】D
【答案解析】此题考查混悬剂常用的稳定剂。混悬剂常用的稳定剂有助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。加入电解质使ζ电位增加，防止发生絮凝，起这种作用的电解质称为反絮凝剂，所以本题答案应选择D。
9、
【正确答案】E
【答案解析】高分子溶液剂才有胶凝性，溶胶剂没有。
10、
【正确答案】C
【答案解析】医院液体制剂的投药瓶上应根据其用途贴上不同颜色的标签，习惯上内服液体制剂标签为白底蓝字或黑字，外用液体制剂标签为白底红字或黄字。
11、
【正确答案】C
【答案解析】加入遮光剂的目的是增加药物对光的稳定性，常用材料为二氧化钛等。
12、
【正确答案】C
【答案解析】钠皂、三乙醇胺皂、脂肪醇硫酸钠属于水包油型乳化剂，液状石蜡是乳膏剂的油相基质不是乳化剂。
13、
【正确答案】D
【答案解析】眼部手术用的溶液剂应无菌，没有热原要求。F≥0.9是对混悬型眼用制剂的要求，眼用制剂应等渗或偏高渗。
14、
【正确答案】E
【答案解析】纯化水为饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水，不含任何附加剂。纯化水不得用于注射剂的配制与稀释。
15、
【正确答案】E
【答案解析】经过包合后可减少挥发性成分的挥发损失。
16、
【正确答案】C
【答案解析】油类药物或者挥发性药物制备成微囊后可防止其挥发，提高其稳定性，或实现液态药物固态化。
17、
【正确答案】E
【答案解析】经皮给药系统起效慢，不适合要求起效快的药物。
18、
【正确答案】E
【答案解析】某些特异性的药物代谢基因表型可诱发药物不良反应，如巯嘌呤甲基转移酶缺陷的患者服用常规剂量的巯基嘌呤或硫唑嘌呤，会产生有生命危险的严重造血毒性。
19、
【正确答案】C
【答案解析】药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称代谢。
20、
【正确答案】B
【答案解析】肺部给药时，药物粒子大小影响药物到达的部位，大于10μm的粒子沉积于气管中，2～10μm的粒子可到达支气管与细支气管，2～3μm的粒子可到达肺泡。粒径太小的粒子不能停留在呼吸道，容易通过呼气排出。
21、
【正确答案】A
【答案解析】各种注射剂中药物的释放速率按以下次序排列：水溶液>水混悬液>油溶液>O/W型乳剂>W/O型乳剂>油混悬液。
22、
【正确答案】E
【答案解析】设计制剂时往往加入表面活性剂促进粉末表面的润湿，提高药物的溶出。
23、
【正确答案】C
【答案解析】循环系统转运和胃排空同样属于影响药物吸收的生理因素，但循环系统转运不影响胃排空。
24、
【正确答案】C
【答案解析】代谢和排泄过程合称为消除。
25、
【正确答案】A
【答案解析】白俄罗斯人属于白种人，中国人属于黄种人，白俄罗斯人更容易出现呼吸抑制，中国人更容易出现恶心呕吐。
26、
【正确答案】A
【答案解析】给药途径不同，药物的作用也不同。如硫酸镁，肌内或静脉注射时，可以产生镇静、解痉和降低血压的作用;而口服则产生导泻作用。
27、
【正确答案】E
【答案解析】半数有效量是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量，分别用半数有效量(ED50)及半数有效浓度(EC50)表示。
28、
【正确答案】D
【答案解析】非竞争性拮抗剂可使激动药量-效曲线右移，最大效能下降，即使增加激动药剂量也不能达到原有效应。
29、
【正确答案】D
【答案解析】选择性低、效应广泛的药物一般副作用较多，如阿托品特异性阻断M胆碱受体，但其选择性作用并不高，对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有影响，而且有的兴奋、有的抑制。
30、
【正确答案】C
【答案解析】快速型乙酰化代谢者的血浆半衰期显著短于缓慢型乙酰化代谢者，如应用磺胺二甲基嘧啶，前者t1/2为1.5小时，后者t1/2为5.5小时，较高剂量时，后者易发生药物代谢能力的饱和，导致不良反应。
31、
【正确答案】D
【答案解析】我国药品不良反应监测中心所采用的ADR因果关系评价将关联性评价分为肯定、很可能、可能、可能无关、待评价、无法评价6级标准。条件属于微观评价方法Karch-Lasagna的评价标准。
32、
【正确答案】A
【答案解析】抗癌药造成的骨髓抑制属于药物对机体的毒害作用，一般情况下，毒性可造成某种功能或器质性损害。
33、
【正确答案】B
【答案解析】生物利用度(BA)是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。
34、
【正确答案】E
【答案解析】Cl是清除率，F为吸收系数，V是表观分布容积，X是体内药量，ka为吸收速度常数。
35、
【正确答案】C
【答案解析】A是单室模型静脉注射给药血药浓度公式，B是单室模型静脉滴注给药血药浓度公式，D是单室模型血管外给药血药浓度-时间曲线下面积公式，E是双室模型静脉注射血药浓度公式。
36、
【正确答案】A
【答案解析】气相色谱法GC主要用于残留溶剂的检查，方法有：内标法、外标法和标准加入法。
37、
【正确答案】E
【答案解析】本题考查的是：《中国药典》正文品种质量标准的项目主要有性状、鉴别、检查、含量测定、类别、规格、贮藏等。
38、
【正确答案】C
【答案解析】司可巴比妥的5位有烯丙基取代。
39、
【正确答案】E
【答案解析】磺胺甲噁唑又名新诺明、磺胺甲基异噁唑(SMZ)。
40、
【正确答案】B
【答案解析】西沙必利、莫沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮为促胃肠动力药，奥美拉唑为抗溃疡药。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】D
【答案解析】来源于天然产物的药物是指从天然产物中提取得到的有效单体、通过发酵方法得到的抗生素以及半合成得到的天然药物和半合成抗生素，青霉素为抗生素类抗菌药来源于天然产物。
【正确答案】E
【答案解析】干扰素为生物技术药。
2、
【正确答案】A
【答案解析】新生儿在使用氯霉素时，由于不能使氯霉素和葡萄糖醛酸形成结合物而排出体外，导致药物在体内聚集，引起“灰婴综合征”。
【正确答案】B
【答案解析】参与硫酸酯化结合过程的基团主要有羟基、氨基、羟氨基。在形成硫酸酯的结合反应中，只有酚羟基化合物和胺类化合物能生成稳定的硫酸化结合产物。如支气管扩张药沙丁胺醇，结构中有三个羟基，只有其中的酚羟基形成硫酸酯化结合物，而脂肪醇羟基硫酸酯化结合反应较低，且形成的硫酸酯易水解成为起始物。
【正确答案】E
【答案解析】肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。
【正确答案】D
【答案解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
3、
【正确答案】A
【答案解析】共价键键合是一种不可逆的结合形式，多发生在化学治疗药物的作用机制上。
【正确答案】C
【答案解析】电荷转移复合物的形成降低了药物与生物大分子相互作用的能量，例如抗疟药氯喹可以插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物。
【正确答案】B
【答案解析】水杨酸甲酯，由于形成分子内氢键，用于肌肉疼痛的治疗。
4、
【正确答案】A
【答案解析】混悬颗粒：指难溶性固体药物与适宜辅料制成一定粒度的干燥颗粒剂。
【正确答案】C
【答案解析】肠溶颗粒：系指采用肠溶材料包裹颗粒或其他适宜方法制成的颗粒剂。肠溶颗粒耐胃酸，而在肠液中释放活性成分或控制药物在肠道内定位释放，可防止药物在胃内分解失效，避免对胃的刺激。
【正确答案】D
【答案解析】缓释颗粒：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的颗粒剂。
【正确答案】B
【答案解析】泡腾颗粒：指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可放出大量气体而呈泡腾状的颗粒剂。泡腾颗粒中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。
5、
【正确答案】A
【答案解析】静脉注射脂肪乳剂原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油、棉子油等，所用油必须符合药典的要求。
【正确答案】D
【答案解析】稳定剂常用油酸钠。
【正确答案】C
【答案解析】静脉注射脂肪乳剂的乳化剂常用的有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68等数种，一般以卵磷脂为好。
6、
【正确答案】A
【答案解析】抛射剂一般可分为氯氟烷烃、氢氟烷烃、碳氢化合物及压缩气体四大类。
【正确答案】B
【答案解析】粉雾剂常用的稀释剂为乳糖，乳糖作为口服级药用辅料已收载于多国药典，作为粉雾剂的稀释剂，除符合药典标准外，还应该针对粉雾剂的剂型特点作出进一步的要求。
【正确答案】D
【答案解析】吸入制剂常用的润滑剂有硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、十二烷基硫酸钠等。
7、
【正确答案】A
【答案解析】被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
【正确答案】B
【答案解析】被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
【正确答案】C
【答案解析】被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小，通常粒径在2.5～10μm时，大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200～400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
8、
【正确答案】A
【答案解析】药物发挥治疗作用的先决条件是吸收，A选项描述的是吸收。
【正确答案】C
【答案解析】不涉及药物在体内的转运过程是代谢，C选项描述的是代谢。
9、
【正确答案】A
【答案解析】肠肝循环是指随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象。
【正确答案】D
【答案解析】生物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运。
10、
【正确答案】A
【答案解析】有较强首过效应的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度很难产生抗心律失常作用;若为静脉注射，能迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用;若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用药部位产生阻滞麻醉作用。
【正确答案】D
【答案解析】有较强首过效应的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度很难产生抗心律失常作用;若为静脉注射，能迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用;若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用药部位产生阻滞麻醉作用。
【正确答案】B
【答案解析】有较强首过效应的利多卡因口服时生物利用度低，达不到有效血药浓度很难产生抗心律失常作用;若为静脉注射，能迅速达到有效血药浓度，立即产生抗心律失常作用;若硬脊膜外注射，很少吸收，只能在用药部位产生阻滞麻醉作用。
11、
【正确答案】A
【答案解析】氨氯地平(抗高血压) 利尿药属于相加作用，合用可以使降压作用增强。
【正确答案】B
【答案解析】复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶 磺胺甲噁唑)机制：二氢叶酸还原酶抑制剂 二氢叶酸合成酶抑制剂，两药合用可导致四氢叶酸急剧减少引起巨幼红细胞症。
【正确答案】E
【答案解析】庆大霉素(氨基糖苷类)及呋塞米(高效利尿剂)均具有明显的肾毒性，两者合用肾毒性增强。
12、
【正确答案】B
【答案解析】磺胺药有蛋白置换的作用，可与甲苯磺丁脲竞争血浆蛋白结合部位，甲苯磺丁脲的降血糖作用加强，引起低血糖。
【正确答案】D
【答案解析】癫痫患儿长期服用苯巴比妥与苯妥英钠易出现佝偻病，因为这两种药物均有酶诱导作用，可促进维生素D的代谢，影响钙的吸收，因此应注意补充维生素D。
【正确答案】A
【答案解析】含二价或三价金属离子(钙、镁、铁、铋、铝)的化合物能与四环素类抗生素形成难溶络合物，使抗生素在胃肠道的吸收受阻，在体内达不到有效抗菌浓度属于离子的作用。
13、
【正确答案】C
【答案解析】种属差异属于遗传因素。
【正确答案】B
【答案解析】性别属于生理因素。
14、
【正确答案】A
【答案解析】受体脱敏是指在长期使用一种激动药后，组织或细胞的受体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。
【正确答案】C
【答案解析】受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象，可因长期应用拮抗药或激动药水平降低，造成受体数量或敏感性提高。
【正确答案】E
【答案解析】同源脱敏是指只对一种类型受体的激动药的反应下降，而对其他类型受体激动药的反应性不变。
15、
【正确答案】A
【答案解析】免疫抑制药环孢素通过影响机体免疫功能发挥疗效，用于器官移植的排斥反应。
【正确答案】E
【答案解析】丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗。
【正确答案】C
【答案解析】渗透性泻药硫酸镁和血容量扩张剂右旋糖酐等通过局部形成高渗透压而产生相应的效应。
16、
【正确答案】B
【答案解析】胺碘酮具有药源性心血管系统毒性，链霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性，四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性，金盐具有药源性肾毒性，卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。
【正确答案】E
【答案解析】胺碘酮具有药源性心血管系统毒性，链霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性，四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性，金盐具有药源性肾毒性，卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。
【正确答案】C
【答案解析】胺碘酮具有药源性心血管系统毒性，链霉素同时具有药源性肾毒性和药源性耳毒性，四环素同时具有药源性肝毒性和药源性耳毒性，金盐具有药源性肾毒性，卡托普利同时具有药源性肾毒性和药源性皮肤毒性。
17、
【正确答案】D
【答案解析】表观分布容积的单位通常以L或L/kg表示。
【正确答案】B
【答案解析】速率常数用来描述体内过程速度与浓度的关系，表明药物体内过程的快慢。
18、
【正确答案】E
【答案解析】蓄积系数用R表示，所以本题选E。
【正确答案】C
【答案解析】平均滞留时间用MRT表示，所以本题选C。
19、
【正确答案】A
【答案解析】标准品系指用于生物检定、抗生素或生化药品中含量或效价测定的标准物质，按效价单位(或μg)计，以国际标准品标定。
【正确答案】C
【答案解析】对照品除另有规定外，均按干燥品(或无水物)进行计算后使用的标准物质。
20、
【正确答案】D
【答案解析】布洛芬通常以外消旋体上市，因为无效的R-异构体可以转化为有效的S-异构体。
【正确答案】E
【答案解析】双氯芬酸不良反应少，在非甾体药物中剂量最小。
21、
【正确答案】B
【答案解析】氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同。
【正确答案】D
【答案解析】芳烷基胺类的主要代表药物维拉帕米，右旋体比左旋体的作用强得多，现用外消旋体。
【正确答案】E
【答案解析】苯硫氮(艹卓)类药物主要有地尔硫(艹卓)，分子结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体。
22、
【正确答案】E
【答案解析】米格列醇属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类的降糖药。
【正确答案】A
【答案解析】格列XX属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。
【正确答案】B
【答案解析】X格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】B
【答案解析】选择性β1受体阻断药，具有较强的抑制心肌收缩力和减慢心率作用，临床用作抗心律失常。
【正确答案】E
【答案解析】含有苯乙醇胺结构的只有E。
【正确答案】A
【答案解析】胰岛细胞上的β受体属于β2亚型，所以对于合并糖尿病的心律失常应该用选择性β1受体阻断药，避免影响胰岛细胞。
2、
【正确答案】E
【答案解析】氟尿嘧啶是尿嘧啶类抗代谢物，嘧啶结构为含有两个氮原子的六元环，所以选E。
【正确答案】D
【答案解析】依地酸二钠是金属离子络合剂，可以与金属离子络合发挥抗氧化作用。
3、
【正确答案】D
【答案解析】绝对生物利用度为试验制剂和静脉给药制剂的AUC比值，所以本题绝对生物利用度为36/40×100%=90%。
【正确答案】B
【答案解析】喹诺酮类药物的关键药效团是3位羧基和4位羰基(酮基)。
【正确答案】C
【答案解析】洛美沙星8位引入氟原子可提高口服生物利用度，使活性和光毒性均增强。
4、
【正确答案】D
【答案解析】可待因可代谢生成吗啡，产生成瘾性，需对其使用加强管理。
【正确答案】B
【答案解析】焦亚硫酸钠是水溶性抗氧剂，适用于偏酸性的药液，所以pH调节剂应该是将药液调至偏酸性的。
四、多项选择题
1、
【正确答案】ABC
【答案解析】按来源分类：依据来源不同，药用辅料可分为天然物质、半合成物质和全合成物质。
2、
【正确答案】AB
【答案解析】通常酸性药物在pH低的胃中、碱性药物在pH高的小肠中非解离型药物量增加，吸收也增加，反之都减少。
3、
【正确答案】ABD
【答案解析】此题考查气雾剂的分类。气雾剂系指药物与适宜的抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中而制成的制剂。按相的组成分二相气雾剂(溶液型气雾剂)和三相气雾剂(乳剂型、混悬型气雾剂);按医疗用途可分为吸入气雾剂、皮肤和黏膜气雾剂及空间消毒用气雾剂。吸入气雾剂使用时将内容物呈雾状喷出并吸入肺部的气雾剂，可发挥局部或全身治疗作用。所以本题答案应选择ABD。
4、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】脂质体的特点包括靶向性和淋巴定向性、缓释和长效性、细胞亲和性和组织相容性、降低药物毒性、提高药物稳定性。
5、
【正确答案】BCD
【答案解析】药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程合称为消除。
6、
【正确答案】ABCD
【答案解析】第二信使包括：环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)和三磷酸肌醇(IP3)、钙离子、一氧化氮、廿碳烯酸类等。Ach是递质，属于第一信使。
7、
【正确答案】BCD
【答案解析】药物或毒品滥用产生的依赖性或成瘾的治疗原则包括：(1)控制戒断症状;(2)预防复吸与回归社会。
8、
【正确答案】ABE
【答案解析】具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。
(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
9、
【正确答案】ABD
【答案解析】在药品质量标准的制定中，应遵循以下原则：针对性、科学性和合理性。
10、
【正确答案】ABD
【答案解析】本组题目考查抗病毒药物的分类。核苷类抗病毒药分为开环核苷类和非开环核苷类两大类，前者是XX洛韦，后者是XX夫定。其他的都是非核苷类抗病毒药。
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试题来源:[2018年执业药师考试题库] 在线咨询，报课热线： |
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