一、最佳选择题
1、以下属于药理学的研究任务的是
A、阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律
B、开发制备新工艺及质量控制
C、研究药物构效关系
D、化学药物的结构确认
E、药品的质量控制方法研究与标准制定
2、不属于药物制剂化学配伍变化的是
A、维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡
B、硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀
C、两性霉素B加入复方氯化钠输液中，药物发生凝聚
D、氯化钾与硫发生爆炸
E、多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后会变成粉红至紫色
3、醚类药物在体内主要发生
A、还原代谢
B、水解代谢
C、脱烷基代谢
D、开环代谢
E、甲基化代谢
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4、酸类药物成酯后，其理化性质变化是
A、脂溶性增大，易离子化
B、脂溶性增大，不易通过生物膜
C、脂溶性增大，刺激性增加
D、脂溶性增大，易吸收
E、脂溶性增大，与碱性药物作用强
5、脂水分配系数的符号表示
A、P
B、pKa
C、Cl
D、V
E、HLB
6、以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是
A、引入羟基水溶性增加
B、羟基取代在脂肪链上活性下降
C、羟基取代在芳环上活性下降
D、羟基酰化成酯活性多降低
E、引入巯基后可作为解毒药
7、以下关于高分子溶液剂的说法不正确的是
A、属热力学稳定体系
B、有电泳现象
C、是黏稠性流体
D、水化膜可阻滞高分子的凝聚，使高分子化合物保持在稳定状态
E、陈化现象与外界环境如空气、光线等无关
8、有关液体制剂质量要求错误的是
A、液体制剂均应是澄明溶液
B、口服液体制剂应口感好
C、外用液体制剂应无刺激性
D、包装容器适宜，方便患者携带和使用
E、液体制剂应具有一定的防腐能力
9、以下不属于固体制剂的是
A、散剂
B、片剂
C、胶囊剂
D、溶胶剂
E、颗粒剂
10、下列辅料不用于凝胶剂的是
A、保湿剂
B、抑菌剂
C、崩解剂
D、抗氧剂
E、乳化剂
11、以下属于眼用固体制剂的是
A、滴眼剂
B、眼膏剂
C、眼用乳膏剂
D、洗眼剂
E、眼膜剂
12、以下关于药物微囊化的特点不正确的是
A、可提高药物的稳定性
B、掩盖药物的不良臭味
C、减少药物对胃的刺激性
D、减少药物的配伍变化
E、加快药物的释放
13、脂质体的“流动性缓冲剂”是
A、卵磷脂
B、豆磷脂
C、脑磷脂
D、合成磷脂
E、胆固醇
14、可用于口服缓(控)释制剂的亲水凝胶骨架材料是
A、乙基纤维素
B、硬脂酸
C、巴西棕榈蜡
D、羟乙基纤维素
E、聚乙烯
15、冻干口崩片可不检查
A、崩解时限
B、微生物限度
C、重量差异
D、脆碎度
E、外观
16、为保护中枢神经系统，血液和脑组织之间存在的屏障是
A、胎盘屏障
B、血脑屏障
C、体液屏障
D、心肺屏障
E、脑膜屏障
17、阿霉素心脏毒性较大，制成PEG修饰的脂质体使药物在心脏中的浓度降低，主要影响的是
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
E、消除
18、将药物注射到真皮中，一般用于诊断和过敏试验的是
A、静脉注射
B、肌内注射
C、皮内注射
D、皮下注射
E、动脉注射
19、一般不会产生全身作用的是
A、静脉注射
B、静脉滴注
C、肌内注射
D、局部麻醉注射
E、皮下注射
20、药物的脂溶性影响吸收，一般而言吸收好的药物脂水分配系数的对数值为
A、-5～1
B、-10～-5
C、-5～-1
D、0～5
E、5～10
21、胃排空速率快导致药物吸收增加，疗效增强的是
A、主要在胃吸收的药物
B、在胃内易破坏的药物
C、作用点在胃的药物
D、需要在胃内溶解的药物
E、在肠道特定部位吸收的药物
22、药物及其代谢产物排出体外的过程是
A、吸收
B、分布
C、代谢
D、排泄
E、消除
23、可待因在体内需经CYP2D6代谢脱甲基生成吗啡后，产生镇痛作用，而弱代谢型人群，可待因难以代谢成吗啡，故镇痛作用极低，这属于
A、种属差异
B、种族差异
C、个体差异
D、体重差异
E、性别差异
24、不属于联合用药目的的是
A、提高药物疗效
B、减少或降低药物不良反应
C、延缓机体产生耐受性
D、改善患者顺应性
E、延缓病原体产生耐药性
25、关于药物剂量与效应的关系说法错误的是
A、量效曲线斜率大的药物，效应受剂量影响较大
B、半数致死量越大，药物毒性越大
C、最小有效量小，说明药物疗效好
D、治疗指数越大越安全
E、效能反映了药物的内在活性
26、属于第一信使的是
A、神经递质
B、环磷酸腺苷
C、环磷酸鸟苷
D、钙离子
E、二酰基甘油
27、磺胺类药物的作用机制
A、作用于受体
B、影响酶的活性
C、影响离子通道
D、干扰核酸代谢
E、补充体内物质
28、下列不属于药物流行病学的主要任务的是
A、国家基本药物的遴选
B、药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价
C、药物利用情况的调查研究
D、药物稳定性试验研究
E、药物经济学研究
29、苯二氮(艹卓)类药物的依赖性特征不包括
A、肌肉震颤
B、惊厥，严重者可能导致死亡
C、焦虑、烦躁、头痛、心悸
D、失眠或噩梦、低血压
E、停药后12～24小时出现
30、不属于阿片类药物依赖性治疗方法的是
A、美沙酮替代治疗
B、可乐定脱毒治疗
C、东莨菪碱综合治疗
D、昂丹司琼抑制觅药渴求
E、心理干预
31、下列不属于药物不良反应的是
A、哌唑嗪等降压药首次应用治疗高血压可导致血压骤降
B、庆大霉素等具有的耳毒性
C、血管紧张素转换酶制剂(ACEI)引起的干咳
D、全身麻醉时阿托品抑制腺体分泌
E、硝酸酯类治疗心绞痛引起的头痛
32、关于非线性药物动力学特点的说法，不正确的是
A、消除不呈现一级动力学特征
B、AUC与剂量成正比
C、剂量增加，消除半衰期延长
D、平均稳态血药浓度与剂量不成正比
E、可能竞争酶或载体的药物影响其动力学过程
33、单室模型血管外给药的特征参数吸收系数是
A、Cl
B、F
C、V
D、X
E、ka
34、以下关于房室模型的说法不正确的是
A、房室是一个假设的结构，在临床上它并不代表特定的解剖部位
B、双室模型假设身体由两部分组成
C、常用的房室模型是单室模型与双室模型
D、血药浓度-时间曲线的形状与实验时血液样本取样间隔无关
E、房室模型是根据血药浓度-时间曲线人为模拟的
35、已知某药物的消除速度常数为0.1h-1，则它的生物半衰期
A、4h
B、1.5h
C、2.0h
D、6.93h
E、1h
36、以下具有很高的选择性和很低的检出限的是
A、免疫分析法
B、TLC
C、紫外分光光度法
D、红外分光光度法
E、柱色谱法
37、《中国药典》贮藏项下规定的“阴凉处”是指
A、0℃以下
B、2～10℃
C、10～20℃
D、不超过20℃
E、避光并不超过20℃
38、下列除了哪项外均主要通过影响离子通道发挥抗心律失常作用
A、普罗帕酮
B、普萘洛尔
C、美西律
D、利多卡因
E、胺碘酮
39、以S-(-)-异构体上市的药物是
A、泮托拉唑
B、埃索美拉唑
C、雷贝拉唑
D、奥美拉唑
E、兰索拉唑
40、阿昔洛韦属于哪类抗病毒药物
A、开环核苷类
B、蛋白酶抑制剂类
C、神经氨酸酶抑制剂类
D、非开环核苷类
E、二氢叶酸还原酶抑制剂类
二、配伍选择题
1、A.氧化
B.水解
C.异构化
D.脱羧
E.聚合
、毛果芸香碱在碱性pH时转化为异毛果芸香碱
ABCDE
、青霉素G钾在磷酸盐缓冲液中降解
ABCDE
、氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸
ABCDE
、肾上腺素颜色变红
ABCDE
2、A.甾体
B.吩噻嗪环
C.二氢吡啶环
D.鸟嘌呤环
E.喹啉酮环
3、A.甲基化结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.与谷胱甘肽结合反应
关于药物的第Ⅱ相生物转化
、抗肿瘤药白消安脱甲磺酸酯，先和巯基生成硫醚结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团环合形成氢化噻吩
ABCDE
、吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂
ABCDE
、抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸
ABCDE
4、A.渗透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解离度
E.酸碱度
生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类。
、阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于
ABCDE
、卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于
ABCDE
5、A.分散相乳滴ξ电位降低
B.分散相与连续相存在密度差
C.乳化剂类型改变
D.乳化剂失去乳化作用
E.微生物的作用
、O/W型乳剂转变成W/O型的原因是
ABCDE
、乳剂发生变质的原因是
ABCDE
6、A.十二烷基硫酸钠
B.聚维酮
C.卵黄
D.山梨酸
E.羧甲基纤维素钠
、防腐剂
ABCDE
、内服乳剂的乳化剂
ABCDE
7、A.裂片
B.松片
C.崩解迟缓
D.溶出超限
E.含量不均匀
、物料的塑性差，结合力弱会引起
ABCDE
、片剂的压力过大会引起
ABCDE
、颗粒过硬会引起
ABCDE
8、A.氢氟烷烃
B.甘油
C.PVP
D.枸橼酸钠
E.维生素C
、气雾剂中的抛射剂
ABCDE
、气雾剂中的潜溶剂
ABCDE
、涂膜剂常用的膜材
ABCDE
9、A.防腐剂
B.矫味剂
C.乳化剂
D.抗氧剂
E.助悬剂
、制备静脉注射乳时，加入的普朗尼克是作为
ABCDE
、制备维生素C注射剂时，加入的亚硫酸氢钠是作为
ABCDE
、制备醋酸可的松滴眼液时，加入的羧甲基纤维素钠是作为
ABCDE
10、A.植入剂
B.渗透泵片
C.生物溶蚀性骨架
D.控制粒子大小
E.制成溶解度小的盐
、通过扩散原理制成的缓控释制剂
ABCDE
、通过渗透压驱动原理制成的缓控释制剂
ABCDE
、属于溶蚀与溶出、扩散结合原理
ABCDE
11、A.主动转运
B.简单扩散
C.易化扩散
D.膜动转运
E.滤过
、药物借助载体或酶促系统，消耗机体能量，从膜的低浓度向高浓度一侧转运的药物转运方式是
ABCDE
、在细胞膜载体的帮助下，由膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运，不消耗能量的药物转运方式是
ABCDE
、药物扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散速度的药物转运方式是
ABCDE
12、A.产生增强药效
B.产生增敏作用
C.产生抵消作用
D.产生化学性拮抗
E.产生生化性拮抗
、H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用
ABCDE
、肝素过量引起的出血用鱼精蛋白解救
ABCDE
、钙增敏药
ABCDE
13、A.药物因素
B.精神因素
C.疾病因素
D.遗传因素
E.时辰因素
影响药物作用的因素包括药物因素和机体因素，在机体因素中，有生理因素、精神因素、疾病因素、遗传因素、时辰因素等，直接或间接影响药物疗效和不良反应。
、CYP2C19弱代谢型人服用奥美拉唑不良反应发生率高，产生这种现象的原因属于
ABCDE
、肾功能不全患者使用阿米卡星须减量慎用，这种影响药物作用的因素属于
ABCDE
14、A.口腔给药
B.直肠给药
C.皮下注射
D.皮内注射
E.皮肤黏膜给药
以下药物的给药途径属于
、复方小儿退热栓
ABCDE
、硝酸甘油舌下给药缓解心绞痛急性发作
ABCDE
、硝酸甘油贴膜剂贴敷于心前区起到预防心绞痛发作的疗效
ABCDE
15、A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药
、与受体具有很高亲和力和内在活性(α=1)的药物是
ABCDE
、与受体具有很高亲和力，但内在活性不强(α
三、综合分析选择题
1、替尼泊苷，又名VM-26，是临床常用的抗肿瘤药。其化学结构如下：
、替尼泊苷的抗肿瘤作用机制是
A、抑制DNA拓扑异构酶Ⅰ
B、抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ
C、拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D、抑制二氢叶酸还原酶
E、干扰肿瘤细胞的有丝分裂
、替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，因此临床首选治疗
A、小细胞肺癌
B、乳腺癌
C、肺癌
D、脑瘤
E、卵巢癌
、PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料，常用于对脂质体进行PEG化，降低与单核巨噬细胞的亲和力。替尼泊苷脂质体以PEG-DSPE为膜结合的脂质体属于
A、前体脂质体
B、pH敏感脂质体
C、免疫脂质体
D、热敏感脂质体
E、长循环脂质体
、脂质体是一种具有多功能的药物载体，不属于其特点的是
A、具有靶向性
B、降低药物毒性
C、提高药物稳定性
D、细胞亲和性差
E、具有缓释性
2、患者，女，30岁，患有慢性支气管哮喘，医嘱使用噻托溴铵粉雾剂维持治疗。
、关于噻托溴铵的结构特点和作用说法不正确的是
A、属于M受体阻断剂
B、可松弛支气管平滑肌，减少痰液分泌
C、含有季铵药效团
D、具有明显的中枢副作用
E、具有莨菪生物碱的基本母核
、关于噻托溴铵吸入粉雾剂的质量要求和特点说法错误的是
A、吸收迅速，给药后起效快
B、顺应性好，特别适用于原需进行长期注射治疗的患者
C、药物粒径大小大多应在10mm以下
D、给药装置使用的各组成部件应无毒、无刺激
E、可避免肝脏首过效应
、噻托溴铵作用的受体属于
A、G蛋白偶联受体
B、配体门控离子通道
C、酪氨酸激酶受体
D、细胞核激素受体
E、生长激素受体
3、某患者，男，50岁，自述入睡困难，辗转难眠，入睡后噩梦连连，且易醒，严重影响自己的生活和工作。
、针对该患者的症状，宜使用的药物是
A、氯胺酮
B、吗啡
C、艾司唑仑
D、氯丙嗪
E、奥卡西平
、关于以上选择的药物说法正确的是
A、母核结构为苯并二氮(艹卓)
B、母核结构为二苯并氮(艹卓)
C、结构中引入三氮唑使稳定性降低
D、结构中含有一个手性碳，药用S构型
E、含有吡咯酮结构
、药典规定该药品含量测定方法为：取本品约0.1g，精密称定，加醋酐50ml溶解后，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显黄色，并将滴定的结果用空白试验校正。据此推断该方法为
A、酸碱滴定法
B、非水碱量法
C、非水酸量法
D、铈量法
E、碘量法
四、多项选择题
1、下列关于剂型重要性的叙述正确的是
A、剂型可影响疗效
B、剂型能改变药物的作用速度
C、剂型可产生靶向作用
D、剂型能改变药物作用性质
E、剂型能降低药物不良反应
2、手性药物的对映异构体之间可能
A、具有等同的药理活性和强度
B、产生相同的药理活性，但强弱不同
C、一个有活性，一个没有活性
D、产生相反的活性
E、产生不同的药理活性
3、以下属于需要使用注射剂的情况
A、患者存在吞咽困难或明显的吸收障碍
B、口服生物利用度低的药物
C、患者疾病严重、病情进展迅速的紧急情况
D、没有合适的口服剂型的药物
E、不愿接受口服给药的患者
4、下列属于主动靶向制剂的是
A、脂质体
B、修饰的脂质体
C、纳米粒
D、免疫纳米球
E、前体药物
5、影响药物穿过毛细血管壁速度的主要因素有
A、血液循环的速度
B、药物与血浆蛋白结合的能力
C、毛细血管的通透性
D、微粒给药系统
E、药物与组织的亲和力
6、以下具有酶诱导作用的药物有
A、苯巴比妥
B、尼可刹米
C、利福平
D、氯霉素
E、异烟肼
7、按照传统分类，属于A型不良反应的是
A、副作用
B、毒性反应
C、特异质反应
D、后遗效应
E、过敏反应
8、临床常用的血药浓度测定方法有
A、红外(IR)
B、荧光偏振免疫法(FPLA)
C、酶免疫法(ELISA)
D、高效液相色谱法(HPLC)
E、气相色谱法(GC)
9、微生物限度检查的计数方法有
A、平皿法
B、薄膜过滤法
C、比浊法
D、最可能数法
E、比色法
10、属于芳基丙酸类的非甾体抗炎药是
A、阿司匹林
B、布洛芬
C、萘普生
D、酮洛芬
E、吲哚美辛
答案部分
一、最佳选择题
1、
【正确答案】A
【答案解析】药理学的任务就是阐明药物的作用、作用机制及药物在体内的动态变化规律。
2、
【正确答案】C
【答案解析】本题考查药物制剂配伍变化。维生素C泡腾片放入水中产生大量气泡是因为泡腾剂碳酸氢钠与酸性药物发生中和反应放出二氧化碳，有利于片剂的崩解，是利用化学配伍变化。多巴胺注射液与碳酸氢钠、氯化钾与硫发生化学反应爆炸，属于化学性配伍变化。硫酸镁遇可溶性的钙盐产生硫酸钙沉淀属于化学性配伍变化。两性霉素B注射液为胶体溶液，加入大量NaCl会使其因盐析作用而令胶体粒子凝聚产生沉淀，属于物理配伍变化。故本题答案应选C。
3、
【正确答案】C
【答案解析】醚类药物在肝脏微粒体混合功能酶的催化下，进行氧化O-脱烷基化反应，生成醇或酚，以及羰基化合物。
4、
【正确答案】D
【答案解析】成酯后脂溶性增大，易透过生物膜，易吸收。
5、
【正确答案】A
【答案解析】pKa是药物解离常数，Cl是清除率，V是表观分布容积，HLB是亲水亲油平衡值。
6、
【正确答案】C
【答案解析】引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。
7、
【正确答案】E
【答案解析】高分子溶液的陈化现象：高分子溶液在放置过程中也会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。陈化现象受光线、空气、盐类、pH、絮凝剂(如枸橼酸钠)、射线等因素的影响。
8、
【正确答案】A
【答案解析】均相液体制剂应是澄明溶液，非均相液体制剂的药物粒子应分散均匀。
9、
【正确答案】D
【答案解析】溶胶剂属于液体制剂。
10、
【正确答案】C
【答案解析】凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检査法的规定。崩解剂属于片剂的辅料不用于凝胶剂。
11、
【正确答案】E
【答案解析】眼用制剂可分为眼用液体制剂(滴眼剂、洗眼剂、眼内注射溶液)、眼用半固体制剂(眼膏剂、眼用乳膏剂、眼用凝胶剂)、眼用固体制剂(眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂)。
12、
【正确答案】E
【答案解析】微囊可以延缓药物的释放，延长药物作用时间，达到长效目的，不能快速释放。
13、
【正确答案】E
【答案解析】胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。
14、
【正确答案】D
【答案解析】羟乙基纤维素属于亲水性凝胶骨架材料。此题选项中聚乙烯、乙基纤维素属于不溶性骨架材料，硬脂酸、巴西棕榈蜡属于生物溶蚀性骨架材料。
15、
【正确答案】D
【答案解析】冻干口崩片可不进行片剂脆碎度检查。
16、
【正确答案】B
【答案解析】血液与脑组织之间存在屏障，脑组织对外来物质有选择地摄取的能力称为血脑屏障。
17、
【正确答案】B
【答案解析】阿霉素心脏毒性较大，制成PEG化脂质体，改变了阿霉素在体内分布，心脏中浓度降低。
18、
【正确答案】C
【答案解析】皮内注射是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。
19、
【正确答案】D
【答案解析】除关节腔内注射及局部麻醉药外，注射给药一般产生全身作用。
20、
【正确答案】D
【答案解析】药物脂水分配系数的对数值为正数，而且小于5比较合适。
21、
【正确答案】B
【答案解析】在胃内易破坏的药物由于胃排空过快，所以破坏减少，吸收增加。
22、
【正确答案】D
【答案解析】药物及其代谢产物排出体外的过程称排泄。
23、
【正确答案】C
【答案解析】不同人的代谢差异导致可待因作用差异，所以是属于个体差异。
24、
【正确答案】D
【答案解析】临床上经常采用联合用药，联合用药的意义是：①提高药物的疗效;②减少或降低药物不良反应;③延缓机体耐受性或病原体产生耐药性，缩短疗程，从而提高药物治疗作用。
25、
【正确答案】B
【答案解析】半数致死量是引起50%死亡的剂量，值越大说明药物毒性越小。
26、
【正确答案】A
【答案解析】第一信使是指多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物等细胞外信使物质。环磷酸腺苷、环磷酸鸟苷、钙离子和二酰基甘油都是第二信使。
27、
【正确答案】D
【答案解析】磺胺类抗菌药通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成。
28、
【正确答案】D
【答案解析】药物流行病学的主要任务：(1)药品上市前临床试验的设计和上市后药品有效性再评价;(2)上市后药品不良反应或非预期作用的监测;(3)国家基本药物的遴选;(4)药物利用情况的调查研究;(5)药物经济学研究。
29、
【正确答案】E
【答案解析】苯二氮(艹卓)类药物依赖性表现为滥用者用药后感受欣快并有对用药的渴求。于停药后36小时左右出现戒断综合征，表现为焦虑、烦躁、头痛、心悸、失眠或噩梦、低血压、肌肉震颤，甚至惊厥，严重者可能导致死亡。
30、
【正确答案】D
【答案解析】阿片类药物的依赖性治疗包括：(1)美沙酮替代治疗;(2)可乐定治疗;(3)东莨菪碱综合戒毒法;(4)预防复吸;(5)心理干预和其它疗法。昂丹司琼抑制觅药渴求是可卡因和苯丙胺类依赖性的治疗。
31、
【正确答案】D
【答案解析】阿托品有抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛，加快心率等作用。在麻醉时利用其抑制腺体分泌属于药理作用，不属于不良反应。
32、
【正确答案】B
【答案解析】具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。
(3)AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
33、
【正确答案】B
【答案解析】F为吸收系数，Cl是清除率，V是表观分布容积，X是体内药量，ka为吸收速度常数。
34、
【正确答案】D
【答案解析】血药浓度-时间曲线的形状与实验时血液样本取样间隔等因素有关。
35、
【正确答案】D
【答案解析】t1/2=0.693/k=0.693/0.1=6.93h。
36、
【正确答案】A
【答案解析】免疫分析法是基于抗体与抗原或半抗原之间的高选择性竞争反应而建立的一种生物化学分析法。具有很高的选择性和很低的检出限，可以应用于测定各种抗原、半抗原或抗体。
37、
【正确答案】D
【答案解析】阴凉处 系指不超过20℃;
凉暗处 系指避光并不超过20℃;
冷处 系指2～10℃;
常温 系指10～30℃。
38、
【正确答案】B
【答案解析】抗心律失常药物中除了β受体阻断剂外，其余均是影响离子通道的药物。这些药物通过作用于心肌细胞膜的钠、钾或钙离子通道，改变心脏的电生理，达到减缓心率的作用。普萘洛尔是β受体阻断剂。
39、
【正确答案】B
【答案解析】奥美拉唑S-(-)-异构体称为埃索美拉唑，现已上市，埃索美拉唑在体内的代谢更慢，并且经体内循环更易重复生成，导致血药浓度更高，维持时间更长，其疗效和作用时间都优于奥美拉唑。
40、
【正确答案】A
【答案解析】抗病毒药分为非开环核苷类抗病毒药、开环核苷类抗病毒药和非核苷类抗病毒药。阿昔洛韦属于开环核苷类抗病毒药，注意其归属。
二、配伍选择题
1、
【正确答案】C
【答案解析】毛果芸香碱在碱性pH时转化为异毛果芸香碱属于异构化。
【正确答案】B
【答案解析】氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H 催化下容易水解生成氨基物和酸。
【正确答案】B
【答案解析】氯霉素、青霉素同属于酰胺类药物，H 催化下容易水解生成氨基物和酸。
【正确答案】A
【答案解析】肾上腺素具有酚羟基，较易氧化，药物氧化后，不仅效价损失，而且产生颜色。
2、
【正确答案】D
【答案解析】XX洛韦属于开环鸟苷类抗病毒药。
【正确答案】A
【答案解析】氢化可的松属于糖皮质激素，结构属于孕甾烷基本结构。
3、
【正确答案】E
【答案解析】抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团，先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
【正确答案】C
【答案解析】吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂。
【正确答案】B
【答案解析】抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。
4、
【正确答案】A
【答案解析】第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
【正确答案】B
【答案解析】第Ⅰ类是高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物，其体内吸收取决于胃排空速率，如普萘洛尔、依那普利、地尔硫(艹卓)等;
第Ⅱ类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;
第Ⅲ类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔等;
第Ⅳ类是低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物，其体内吸收比较困难，如特非那定、酮洛芬、呋塞米。
5、
【正确答案】C
【答案解析】O/W型乳剂转变成W/O型或W/O型乳剂转变成O/W型乳剂是乳剂的转相，原因是乳化剂类型的改变。
【正确答案】E
【答案解析】乳剂发生变质是酸败，原因是外界因素及微生物的影响。
6、
【正确答案】D
【答案解析】山梨酸是常用的液体制剂的防腐剂。
【正确答案】C
【答案解析】卵黄：含有7%的卵磷脂，为强O/W型乳化剂，可供内服。
7、
【正确答案】A
【答案解析】产生裂片的处方因素有：①物料中细粉太多，压缩时空气不能及时排出，导致压片后气体膨胀而裂片;②物料的塑性较差，结合力弱。
【正确答案】C
【答案解析】影响崩解的主要原因是：①片剂的压力过大，导致内部空隙小，影响水分渗入;②增塑性物料或黏合剂使片剂的结合力过强;③崩解剂性能较差。
【正确答案】D
【答案解析】溶出超限系指片剂在规定的时间内未能溶解出规定的药量。主要原因是：片剂不崩解，颗粒过硬，药物的溶解度差等。
8、
【正确答案】A
【答案解析】气雾剂常用的抛射剂是氢氟烷烃、氟氯烷烃、碳氢化合物及压缩气体等。
【正确答案】B
【答案解析】常与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油和聚乙二醇。
【正确答案】C
【答案解析】涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和乙基纤维素等。
9、
【正确答案】C
【答案解析】静脉注射脂肪乳剂常用的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂和普朗尼克。
【正确答案】D
【答案解析】亚硫酸氢钠是常用的水溶性抗氧剂。
【正确答案】E
【答案解析】羧甲基纤维素钠可作为片剂的黏合剂或者混悬剂的助悬剂。
10、
【正确答案】A
【答案解析】利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：增加黏度以减小扩散速度、包衣、制微囊、不溶性骨架片、植入剂、乳剂等。
【正确答案】B
【答案解析】渗透压驱动原理制成的缓控释制剂是渗透泵片。
【正确答案】C
【答案解析】对于生物溶蚀型骨架系统，不仅药物可从骨架中扩散出来，而且骨架本身也存在溶蚀的过程。
11、
【正确答案】A
【答案解析】有载体或者酶参与的是主动转运和易化扩散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。
【正确答案】C
【答案解析】有载体或者酶参与的是主动转运和易化扩散，前者需要消耗能量，后者不消耗能量。
【正确答案】B
【答案解析】简单扩散的扩散速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的脂水分配系数及药物在膜内扩散的速度。
12、
【正确答案】C
【答案解析】抵消作用：如H1组胺受体拮抗药苯海拉明可拮抗H1组胺受体激动药的作用。
【正确答案】D
【答案解析】化学性拮抗：肝素过量出血用鱼精蛋白(带强大阳电荷蛋白与阴电荷肝素形成复合物)。
【正确答案】B
【答案解析】增敏作用：钙增敏药作用于心肌收缩蛋白，增加肌钙蛋白C对Ca2 的亲和力。
13、
【正确答案】D
【答案解析】本题体现了CYP2C19酶活性的个体差异，属于遗传因素。
【正确答案】C
【答案解析】本题属于肾脏方面的疾病因素影响了药物的作用。
14、
【正确答案】B
【答案解析】复方小儿退热栓属于直肠给药，发挥的是全身作用。
【正确答案】A
【答案解析】硝酸甘油舌下片属于口腔给药，主要通过舌下黏膜吸收。
【正确答案】E
【答案解析】硝酸甘油贴膜剂属于皮肤黏膜给药。
15、
【正确答案】A
【答案解析】完全激动药(吗啡)：较强亲和力，较强内在活性。
【正确答案】C
【答案解析】部分激动药(喷他佐辛)：较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应。
【正确答案】B
【答案解析】竞争性拮抗药(阿托品)：可与激动剂竞争受体，激动药最大效应不变。
16、
【正确答案】A
【答案解析】绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。
【正确答案】D
【答案解析】受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，这属于灵敏性。
17、
【正确答案】E
【答案解析】抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药齐多夫定是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制，治疗艾滋病。
【正确答案】B
【答案解析】疫苗属于抗原，体内注射疫苗属于影响机体免疫功能。
18、
【正确答案】D
【答案解析】新斯的明会引起心动过缓、血压下降，属于药源性心血管疾病。
【正确答案】B
【答案解析】辛伐他汀会引起药源性肝病。
【正确答案】E
【答案解析】卡托普利会引起血管神经性水肿和肾病综合征。
19、
【正确答案】C
【答案解析】tmax是达峰时间，达峰时间最长的是C。
【正确答案】A
【答案解析】Cmax是峰浓度，Cmax最大的是A。
20、
【正确答案】A
【答案解析】“极易溶解”是指溶质1g(ml)能在溶剂不到1ml中溶解。
【正确答案】D
【答案解析】“几乎不溶或不溶”是指溶质1g(ml)在溶剂10000ml中不能完全溶解。
21、
【正确答案】D
【答案解析】A-炔诺酮，B-黄体酮，C-雌三醇，D-丙酸睾酮，E-甲睾酮。此题可通过关键基团来进行选择，含有丙酸酯的只有D。
【正确答案】A
【答案解析】A-炔诺酮，B-黄体酮，C-雌三醇，D-丙酸睾酮，E-甲睾酮。此题可通过关键基团来进行选择，含有乙炔基的只有A。
22、
【正确答案】A
【答案解析】氟西汀的口服吸收良好，生物利用度为100%，通过选择性地抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收发挥抗抑郁作用。
【正确答案】B
【答案解析】艾司佐匹克隆是佐匹克隆的S构型右旋异构体，可以发挥短效镇静催眠作用。
【正确答案】E
【答案解析】美沙酮是氨基酮类镇痛药，可用于吗啡成瘾后的戒断治疗。
23、
【正确答案】E
【答案解析】吡嗪酰胺在体内水解成羧酸，抑制结核杆菌生长。
【正确答案】A
【答案解析】异烟肼在酸性条件下，与铜离子生成红色螯合物。
【正确答案】C
【答案解析】乙胺丁醇在体内与Mg2 结合，产生抗结核作用。
三、综合分析选择题
1、
【正确答案】B
【答案解析】XX泊苷和X柔比星属于拓扑异构酶Ⅱ抑制剂。
【正确答案】D
【答案解析】替尼泊苷脂溶性高，可透过血脑屏障，为脑瘤首选药物。
【正确答案】E
【答案解析】PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。
【正确答案】D
【答案解析】脂质体的特点：(1)靶向性和淋巴定向性;(2)缓释和长效性;(3)细胞亲和性与组织相容性;(4)降低药物毒性;(5)提高药物稳定性。
2、
【正确答案】D
【答案解析】噻托溴铵结构中含有季铵药效团，可防止药物进入中枢神经系统，减少对中枢的作用。
【正确答案】C
【答案解析】吸入粉雾剂中药物粒度大小应控制在10μm以下，其中大多数应在5μm以下。
【正确答案】A
【答案解析】G蛋白偶联受体包括许多激素的受体、M胆碱受体、肾上腺素受体、多巴胺受体、5-HT受体、前列腺素受体等。噻托溴铵是作用于M胆碱受体的药物。
3、
【正确答案】C
【答案解析】根据患者自述情况诊断为失眠，所以应该选择镇静催眠药。A为致幻剂，B为镇痛药，C为镇静催眠药，D为抗精神病药，E为抗癫痫药。
【正确答案】A
【答案解析】艾司唑仑属于苯二氮(艹卓)类镇静催眠药，结构中的三氮唑使代谢稳定性增加，活性增加。结构中不含手性碳，也不含吡咯酮。
【正确答案】B
【答案解析】非水碱量法主要用于测定有机弱碱及其盐，是以冰醋酸或冰醋酸-醋酐为溶剂，用高氯酸为滴定液，以结晶紫或电位法指示终点。
四、多项选择题
1、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】本题考查的知识点是剂型的重要性。依据剂型重要性内容，选项ABCDE是正确的。
2、
【正确答案】ABCDE
【答案解析】药物的手性特征及其对药物作用的影响包括：(1)对映异构体之间具有等同的药理活性和强度;(2)对映异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同;(3)对映异构体中一个有活性，一个没有活性;(4)对映异构体之间产生相反的活性;(5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性;(6)一种对映体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用。
3、
【正确答案】ABCD
【答案解析】通常在以下情况需使用注射剂：(1)患者存在吞咽困难或明显的吸收障碍(如呕吐、严重腹泻、胃肠道病变、手术后不能进食)，一般使用注射剂。(2)口服生物利用度低的药物，如口服吸收较差的庆大霉素，除治疗胃肠道相关疾病外，一般使用注射剂。(3)患者疾病严重、病情进展迅速的紧急情况下，注射剂能较快地发挥药效。(4)没有合适的口服剂型的药物，如氨基酸类或胰岛素制剂。
4、
【正确答案】BDE
【答案解析】主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体及前体药物两大类制剂。目前研究的修饰的药物载体包括修饰脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球、免疫纳米球等;前体药物也属于主动靶向制剂。AC属于被动靶向制剂。
5、
【正确答案】AC
【答案解析】除了中枢神经系统外，药物穿过毛细血管壁的速度快慢，主要取决于血液循环的速度，其次为毛细血管的通透性。
6、
【正确答案】ABC
【答案解析】常见的酶诱导药物：苯巴比妥、水合氯醛、格鲁米特、甲丙氨酯、苯妥英钠、扑米酮、卡马西平、尼可刹米、灰黄霉素、利福平、螺内酯。常见的酶抑制药物：氯霉素、西咪替丁、异烟肼、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、胺碘酮、红霉素、甲硝唑、咪康唑、哌醋甲酯、磺吡酮。
7、
【正确答案】ABD
【答案解析】A类不良反应包括副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药综合征等。特异质反应和过敏反应属于B型不良反应。
8、
【正确答案】BCDE
【答案解析】常用的血药浓度测定方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱法(GC)、液-质联用法(LC-MS)、放射免疫法(RIA)、荧光偏振免疫法(FPLA)、酶联免疫法(ELISA)等。
9、
【正确答案】ABD
【答案解析】微生物限度检查的计数方法包括平皿法、薄膜过滤法和最可能数法。
10、
【正确答案】BCD
【答案解析】阿司匹林属于解热镇痛药，吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药。
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试题来源:[2018年执业药师考试题库] 在线咨询，报课热线： |
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