第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
13-1、下列哪个说法不正确
A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同
B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性
C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高
D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一
E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强
13-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系
A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强
C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强
E. 合适的解离度，有最大活性
13-3、lg P用来表示哪一个结构参数
A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
C. 取代基的立体参数 D. 指示变量
E. 取代基的疏水参数
13-4、下列不正确的说法是
A. 新药开发是涉及多种学科与领域的一个系统工程
B. 前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
C. 软药是易于被代谢和排泄的药物
D. 生物电子等排体置换可产生相似或相反的生物活性
E. 先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
13-5、通常前药设计不用于
A. 增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B. 将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C. 消除不适宜的制剂性质
D. 改变药物的作用靶点
E. 在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间
二、配比选择题
[13-6~13-10]
A. Hansch分析 B. Kier方法
C. MolecularShapeAnalysis方法 D. DistanceGeometry方法
E. ComparativeMolecularFieldAnalysis方法
13-6、距离几何学方法
13-7、比较分子力场分析
13-8、用分子连接性指数作为描述化学结构的参数
13-9、分子形状分析法
13-10、线性自由能相关模型
三、比较选择题
[13-11~13-15]
A. Hansch分析 B. CoMFA方法
C. 两者均是 D. 两者均不是
13-11、计算机辅助药物设计的方法
13-12、用于受体的结构已知时的药物研究方法
13-13、用于受体的结构未知时的药物研究方法
13-14、用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
13-15、从研究药物的优势构象的能量出发
四、多项选择题
13-16、以下哪些说法是正确的
A. 弱酸性药物在胃中容易被吸收 B. 弱碱性药物在肠道中容易被吸收
C. 离子状态的药物容易透过生物膜 D. 口服药物的吸收情况与解离度无关
E. 口服药物的吸收情况与所处的介质的pH有关
13-17、在Hansch方程中，常用的参数有
A. lg P B. mp
C. pKa D. MR
E. σ
13-18、先导化合物可来源于
A. 借助计算机辅助设计手段的合理药物设计 B. 组合化学与高通量筛选相互配合的研究
C. 天然生物活性物质的合成中间体 D. 具有多重作用的临床现有药物
E. 偶然事件
13-19、前药的特征有
A. 原药与载体一般以共价键连接
B. 前药只在体内水解形成原药，为可逆性或生物可逆性药物
C. 前药应无活性或活性低于原药
D. 载体分子应无活性
E. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢
13-20、下列叙述正确的是
A. 硬药指刚性分子，软药指柔性分子 B. 原药可用做先导化合物
C. 前药是药物合成前体 D. 孪药的分子中含有两个相同的结构
E. 前药的体外活性低于原药
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第十三章 新药设计与开发
一、单项选择题
1) E 2) E 3) A 4)E 5)D
二、配比选择题
1) 1.D 2. E 3.B 4.C 5.A
三、比较选择题
1) 1.C 2.D 3.D 4.A 5.B
四、多项选择题
1) ABE 2) ACDE 3) ABCDE 4) ACE 5) BE
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