第 三 章 外周神经系统药物
一、单项选择题
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide D. Benactyzine
E. Pirenzepine
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是
A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
C. 丙胺类 D. 三环类
E. 氨基醚类
3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用
A. Chlorphenamine B. Clemastine
C. Acrivastine D. Loratadine
E. Cetirizine
3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine短
E. 酰氨键比酯键不易水解
二、配比选择题
[3-11-3-15]
A. 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵
B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵
C. (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚
D. N，N-二甲基-g-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐
E. 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
3-11、Epinephrine 3-12、Chlorphenamine maleate
3-13、Propantheline bromide 3-14、Procaine hydrochloride
3-15、Neostigmine bromide
3-16、Salbutamol 3-17、Cetirizine hydrochloride
3-18、Atropine 3-19、Lidocaine hydrochloride
3-20、Bethanechol chloride
[3-21-3-25]
3-21、Loratadine 3-22、Anisodamine hydrobromide
3-23、Mizolastine 3-24、Atracurium besilate
3-25、Pancuronium bromide
[3-26-3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、Ephedrine 3-27、Neostigmine bromide
3-28、Chlorphenamine maleate 3-29、Procaine hydrochloride
3-30、Atropine
[3-31-3-35]
A. 用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B. 用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散瞳
C. 麻醉辅助药
D. 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E. 用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
3-31、Pancuronium bromide 3-32、Neostigmine bromide
3-33、Salbutamol 3-34、Epinephrine
3-35、Atropine sulphate
三、比较选择题
[3-36-3-40]
A. Pilocarpine B. Donepezil
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-37、M胆碱受体拮抗剂
3-38、拟胆碱药物 3-39、含内酯结构
3-40、含三环结构
[3-41-3-45]
A. Scopolamine B. Anisodamine
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-41、中枢镇静剂 3-42、茄科生物碱类
3-43、含三元氧环结构 3-44、其莨菪烷6位有羟基
3-45、拟胆碱药物
[3-46-3-50]
A. Dobutamine B. Terbutaline
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-46、拟肾上腺素药物 3-47、选择性b1受体激动剂
3-48、选择性b2受体激动剂 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架
3-50、含叔丁基结构
[3-51-3-55]
A. Tripelennamine B. Ketotifen
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂
3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂 3-54、镇静性抗组胺药
3-55、非镇静性抗组胺药
[3-56-3-60]
A. Dyclonine B. Tetracaine
C. 两者均是 D. 两者均不是
3-56、酯类局麻药 3-57、酰胺类局麻药
3-58、氨基酮类局麻药 3-59、氨基甲酸酯类局麻药
3-60、脒类局麻药
四、多项选择题
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长
C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构
A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH
C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好
3-64、Pancuronium bromide
A. 具有5a-雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代
C. 3位和17位有乙酰氧基取代 D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂
E. 具有雄性激素活性
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质
C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解
E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有b-苯乙胺的结构骨架
B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是
A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低
B. 未及进入中枢已被代谢
C. 难以进入中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消
E. 中枢神经系统没有组胺受体
3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用
B. 不经P450代谢，且代谢物无活性
C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性
D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药
E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中，只有很弱的碱性
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变
B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2-3为好 D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化-偶联反应 D. 氧化性
E. 弱酸性
第三章 外周神经系统药物
一、单项选择题
1) B 2) E 3) D 4) C 5) D 6)C 7) E 8) A 9) C 10) E
二、配比选择题
1) 1.C 2. D 3.A 4.E 5.B 2) 1.B 2. D 3.C 4.E 5.A 3) 1.D 2. C 3.E 4.B 5.A
4) 1.D 2. A 3.E 4.C 5.B 5) 1.C 2. A 3.E 4.D 5.B
三、比较选择题
1) 1.B 2.D 3.C 4.A 5.B 2) 1.A 2.C 3.A 4.B 5.D 3) 1.C 2.A 3.B 4.C 5.B
4) 1.A 2.D 3.B 4.C 5.D 5) 1.B 2.D 3.A 4.D 5.D
四、多项选择题
1) ACD 2) ABDE 3) BDE 4) ABCD 5) BE 6) ACDE 7) AC 8) ABCE 9) BCE 10) ABC
