第十章 抗菌药物
第一节 青霉素类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.与青霉素相比，阿莫西林()。
A.对革兰阳性细菌的抗菌作用强
B.对革兰阴性杆菌作用强
C.对β-内酰胺酶稳定
D.对耐药金葡菌有效
E.对绿脓杆菌有效
【解析】：B。阿莫西林是广谱青霉素，主要作用于对青霉素敏感的革兰阳性菌以及部分革兰阴性杆菌。
2.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是()。
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
【解析】：D。β-内酰胺酶抑制剂：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
【C型题(综合分析选择题)】
[3~5]
患者男性，29岁，阴茎头部出现下疳两个月就诊。有不洁性接触史。临床诊断为梅毒。立即给予青霉素注射治疗，十分钟后患者出现心慌气短，全身皮疹、呼吸急促，查体：血压85/60mmHg，脉率110次/分。
3.该患者目前发生了()。
A.特异质反应
B.过敏反应
C.反跳现象
D.吉海反应
E.心血管不良反应
【解析】：B。患者症状是过敏性休克现象，故选B。
4.患者出现上述表现的原因最可能是()。
A.药物剂量过大
B.给药方式错误
C.未做皮肤过敏试验
D.使用药物缺乏针对性
E.患者体质特殊
【解析】：C。过敏反应与剂量和给药方式无关。
5.下一步的处理，最重要的是()。
A.减少药物剂量
B.给予糖皮质激素
C.吸氧，给予普萘洛尔
D.给予肾上腺素
E.换用头孢类药物
【解析】：D。过敏性休克首选肾上腺素，无法控制症状，再加糖皮质激素配合治疗。
【X型题(多项选择题)】
6.青霉素的抗菌谱为()。
A.G 和阴性球菌
B.G 杆菌
C.螺旋体
D.支原体、立克次氏体
E.G-杆菌
【解析】：ABC。D——四环素类;E——氨基糖苷类、头孢类。
7.青霉素可用于()。
A.治疗草绿色链球菌所致的心内膜炎
B.治疗钩端螺旋体病
C.治疗真菌感染
D.治疗革兰阴性杆菌引起的感染
E.治疗溶血性链球菌所致的扁桃体炎、大叶性肺炎
【解析】：ABE。
第二节 头孢菌素类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.对革兰阳性菌作用强，对革兰阴性菌作用弱的药物是()。
A.第一代头孢菌素
B.第二代头孢菌素
C.第三代头孢菌素
D.第四代头孢菌素
E.第五代头孢菌素
【解析】：A。第一代头孢菌素对革兰阳性菌作用比第二、三代强，但对革兰阴性杆菌作用弱;第一代头孢菌素虽对青霉素酶稳定，但对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性比第二、三代差;本类一些品种对肾脏有一定毒性。第一代头孢菌素对铜绿假单胞菌、厌氧菌、耐药肠杆菌等无效。
【X型题(多项选择题)】
2.关于第二代头孢菌素，以下说法正确的是()。
A.对革兰阳性性菌的作用较第一代强
B.对厌氧菌和铜绿假单胞菌抗菌活性强
C.对绿脓杆菌无效
D.肾毒性比第一代增加
E.对多种β-内酰胺酶较稳定
【解析】：CE。
第三节 其他β-内酰胺类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.为了保护亚胺培南，防止其在肾中破坏，应与其配伍的药物是()。
A.克拉维酸
B.舒巴坦
C.他唑巴坦
D.西司他丁
E.苯甲酰氨基丙酸
【解析】：D。西司他丁是肾脱氢肽酶抑制剂，阻止亚胺培南在体内被灭活——泰能。ABC均是β-内酰胺酶抑制剂。
【B型题(配伍选择题)】
[2~4]
A.阿莫西林
B.亚胺培南
C.氨曲南
D.克拉维酸
E.替莫西林
2.可作为氨基糖苷类的替代品，与其合用可加强对铜绿假单胞菌和肠杆菌作用的药物是()。
3.对G 菌、G-菌、厌氧菌均有强大抗菌活性的药物是()。
4.对β-内酰胺酶有抑制作用的药物是()。
【解析】：C、B、D。氨曲南是氨基糖苷类的替代品;亚胺培南等碳青霉烯类药物是抗菌谱最广的β-内酰胺类抗菌药物;克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂。
第四节 氨基糖苷类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.氨基糖苷类药物的抗菌作用机制是()。
A.增加胞质膜通透性
B.抑制细菌蛋白质合成
C.抑制胞壁粘肽合成酶
D.抑制二氢叶酸合成酶
E.抑制DNA螺旋酶
【解析】：B。A. 抗真菌药;C.青霉素类;D.磺胺类;E. 喹诺酮类
【B型题(配伍选择题)】
[2~4]
A.庆大霉素
B.链霉素
C.大观霉素
D.多西环素
E.阿米卡星
2.与其他药联合使用抗结核病的药物是()。
3.口服可用于肠道感染的药物是()。
4.对淋病奈瑟菌敏感的药物是()。
【解析】：B、A、C。庆大霉素可以口服，主要用于肠道感染;大观霉素可治疗各种淋病，用于淋病奈瑟菌所致的尿道炎、前列腺炎、宫颈阴道炎和直肠感染等。
【X型题(多项选择题)】
5.氨基糖苷类抗生素的主要不良反应有()。
A.灰婴综合征
B.骨髓抑制
C.耳毒性
D.肝毒性
E.肾毒性
【解析】：CE。
第五节 大环内酯类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.红霉素的抗菌作用机制是()。
A.抑制细菌细胞壁的合成
B.抑制DNA的合成
C.与30S亚基结合，抑制蛋白质合成
D.与50S亚基结合，抑制蛋白质合成
E.抑制二氢叶酸合成酶
【解析】：D。还适用于氯霉素、克林霉素。A——青霉素;B——喹诺酮类;C——四环素;E——磺胺类。
【B型题(配伍选择题)】
[2—4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
2.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡()。
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者()。
4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染()。
【解析】：C、D、A。克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。红霉素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。
第六节 四环素类药物
【B型题(配伍选择题)】
[1~3]
A.青霉素
B.庆大霉素
C.磺胺嘧啶
D.四环素
E.氯霉素
1.易引起吉海反应的药物是()。
2.有明显肾毒性的药物是()。
3.最易引起严重二重感染的药物是()。
【解析】：A、B、D。青霉素类药物的不良反应“赫氏反应”亦称“吉海反应”，有寒战、高热等症状。氨基糖苷类药物最常见的不良反应是耳毒性、肾毒性，庆大霉素是氨基糖苷类药物。“二重感染牙齿黄”是四环素类常见不良反应。
第七节 林可霉素类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.治疗厌氧菌引起的严重感染最适合的是()。
A.万古霉素
B.克拉霉素
C.克林霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
【解析】：C。林可霉素类药物其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好的抗菌作用。
2.治疗金黄色葡萄球菌感染导致的骨髓炎首选()。
A.青霉素
B.头孢克洛
C.阿米卡星
D.克林霉素
E.米诺环素
【解析】：D。林可霉素在体内分布广泛，包括骨组织及骨髓，主要用途是治疗骨及关节等的感染。是治疗金葡菌所致骨髓炎的首选药物。
第八节 多肽类抗菌药物
【B型题(配伍选择题)】
[1-4]
A.万古霉素
B.克林霉素
C.克拉霉素
D.红霉素
E.庆大霉素
1.与奥美拉唑-替硝唑合用的三联疗法治疗胃溃疡()。
2.治疗厌氧菌引起的严重感染()。
3.用于耐青霉素的金葡菌引起的轻、中度感染或青霉素过敏者()。
4.用于耐青霉素的金葡菌引起的严重感染()。
【解析】：C、B、D、A。1.克拉霉素与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。可与奥美拉唑-替硝唑合用，是临床常用的三联疗法治疗胃溃疡的药物之一。
2.克林霉素抗菌谱包括需氧革兰阳性球菌及厌氧菌，其最主要的特点是对各类厌氧菌具有良好抗菌作用，包括梭状芽孢杆菌属、丙酸杆菌属、双歧杆菌属、类杆菌属、奴卡菌属及放线菌属，尤其是对产黑素类杆菌、消化球菌、消化链球菌、产气荚膜梭菌以及梭杆菌的作用更为突出。
3.大环内酯类抗生素对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌有一定的抗菌活性。
4.万古霉素可用于对甲氧西林耐药的葡萄球菌引起的感染。
第九节 酰胺醇类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.氯霉素的抗菌作用机制是()。
A.抑制细菌的DNA合成
B.抑制细菌的蛋白质合成
C.干扰细菌的RNA转录
D.干扰细菌的细胞壁合成
E.增加细菌的细胞膜通透性
【解析】：B。酰胺醇类药主要为抑菌剂，作用机制为抑制细菌蛋白质的合成。氯霉素或甲砜霉素能可逆地与细菌70S核糖体中较大的50S亚基结合，这一结合阻止了氨基酰-tRNA附着到它本该结合的部位，使肽基转移酶和它的氨基酸底物之间的转肽作用不能发生，肽链的形成被阻断，蛋白质合成被抑制而致细菌死亡。
2.严重损害骨髓造血机能的药物是()。
A.青霉素
B.庆大霉素
C.琥乙红霉素
D.链霉素
E.甲砜霉素
【解析】：E。酰胺醇类抗菌药物的典型不良反应：罕见对骨髓造血功能抑制，如再生性障碍性贫血，以12岁以下学龄儿童较多见;溶血性贫血(发生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脱氢酶不足者)，长程治疗者可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等有关。早产儿或新生儿大剂量应用，可引起致死性的“灰婴综合征”。偶见真菌感染、视力障碍、视神经炎、视神经萎缩、失明、失眠、幻听、幻觉、定向力障碍。
第十节 氟喹诺酮类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.下列会导致跟腱断裂，禁用于青少年的药物是()。
A.头孢克肟
B.氨曲南
C.林可霉素
D.左氧氟沙星
E.米诺环素
【解析】：D。氟喹诺酮类药物典型不良反应：1.肌痛、骨关节病损、跟腱炎症和跟腱断裂。2.血糖紊乱。3.光敏反应。4.精神和中枢神经系统。
第十一节 硝基呋喃类抗菌药物
【A型题(最佳选择题)】
1.呋喃唑酮的抗菌机制是()。
A.干扰细菌的RNA转录
B.抑制细菌的蛋白质合成
C.损伤细菌DNA
D.干扰细菌的细胞壁合成
E.增加细菌的细胞膜通透性
【解析】：C。呋喃妥因的抗菌机制在于敏感菌可将其还原成能抑制乙酰辅酶A等多种酶的活性产物，进而干扰细菌代谢并损伤DNA。呋喃唑酮与呋喃妥因同为人工合成的硝基呋喃类抗菌药。机制相同，均是影响细菌DNA
第十二节 硝基咪唑类抗菌药物
【B型题(配伍选择题)】
A.克林霉素
B.奥硝唑
C.万古霉素
D.罗红霉素
E.氟康唑
1.厌氧菌感染首选()。
2.耐药厌氧菌严重感染首选()。
3.阴道滴虫病首选()。
【解析】：B、A、B。硝基咪唑类衍生物对滴虫、阿米巴和兰氏贾第鞭毛虫等原虫，以及脆弱拟杆菌等厌氧菌具强大抗菌活性，为治疗肠道和肠外阿米巴病、阴道滴虫病的首选药。耐药厌氧菌严重感染选林可霉素类药物。
第十三节 磺胺类抗菌药物及甲氧苄啶
【A型题(最佳选择题)】
1.抑制二氢叶酸还原酶的药物是()。
A.克拉霉素
B.庆大霉素
C.甲氧苄啶
D.磺胺嘧啶
E.氧氟沙星
【解析】：C。甲氧苄啶作用机制——抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻止细菌核酸合成。
2.血浆蛋白结合率低，易透过血脑屏障用于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是()。
A.磺胺嘧啶
B.复方新诺明
C.磺胺多辛
D.甲氧苄啶
E.磺胺米隆
【解析】：A。磺胺嘧啶易透过血脑屏障，可用于脑膜炎球菌所致的流行性脑脊髓膜炎的治疗和预防。
第十四节 其他抗菌药物
【B型题(配伍选择题)】
[1-2]
A.卡那霉素
B.对氨基水杨酸
C.利福平
D.异烟肼
E.乙胺丁醇
1.长期大量用药可致视神经炎，出现盲点、红绿色盲()。
2.毒性较大，尤其对听神经和肾损害严重()。
【解析】：E、A。乙胺丁醇常见视物模糊、眼痛、红绿色盲或视力减退、视野缩小(易发生视神经炎)。
卡那霉素毒性较大，尤其对听神经和肾损害严重。
【X型题(多项选择题)】
3.抗结核病一线药有()。
A.对氨基水杨酸
B.卡那霉素
C.异烟肼
D.利福平
E.乙胺丁醇
【解析】：CDE。第一线抗结核药：异烟肼、利福平及其类似物、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素;第二线抗结核药：新一代氟喹诺酮类药物(如莫西沙星、左氧氟沙星)、乙硫异烟胺、对氨基水杨酸、环丝氨酸、卷曲霉素、阿米卡星、卡那霉素等。
4.下列关于异烟肼的正确叙述有()。
A.对结核分枝杆菌选择性高，作用强
B.对繁殖期和静止期细菌均有杀灭作用
C.对细胞内的结核杆菌无作用
D.单用易产生耐药性
E.抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成
【解析】：ABDE。异烟肼对结核分枝杆菌选择性高，作用强，大剂量对繁殖期和静止期结核杆菌有杀灭作用，单用易产生耐药性，抗菌作用的机制是抑制分枝杆菌酸的合成，对其他的细菌无效;
异烟肼选择性作用于结核杆菌，具有强大的抗结核杆菌的作用，对细胞内、外的结核杆菌均有效。所以C是错误的，此题选ABDE。
第十六节 抗真菌药
【B型题(配伍选择题)】
[1~2]
A.氟康唑
B.氟胞嘧啶
C.利巴韦林
D.拉米夫定
E.克拉霉素
1.用于浅表和深部真菌感染的药物是()。
2.用于衣原体、支原体肺炎的药物是()。
【解析】：A、E。多烯类药物和唑类药物是可用于浅表和深部真菌感染的药物。故选A。用于衣原体、支原体肺炎的药物是大环内酯类药物，克拉霉素是大环内酯类抗菌药物。故选E。
[3~6]
A.静脉注射两性霉素B
B.静脉注射两性霉素B联合氟胞嘧啶
C.氟康唑
D.伏立康唑
E.口服伊曲康唑
3.肠道念珠菌病()。
4.肺曲霉菌病()。
5.隐球菌性脑膜炎()。
6.爆发性组织胞浆菌病()。
【解析】：C、D、B、A。
【A型题(最佳选择题)】
7.卡泊芬净杀灭真菌的机制是()。
A.损害真菌细胞膜的屏障作用
B.抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成
C.干扰真菌的DNA合成和有丝分裂
D.干扰真菌RNA的合成
E.干扰真菌DNA和蛋白质合成
【解析】：B。见下图表。
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机制 |
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多烯类 |
两性霉素B、制霉菌素 |
损害真菌细胞膜的屏障作用 |
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唑类 |
咪唑类（酮康唑）、 三唑类（伊曲康唑） | |
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丙烯胺类 |
特比萘芬（浅为主） | |
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棘白菌素 |
卡泊芬净、米卡芬净和阿尼芬净（深） |
抑制真菌细胞壁主要成分葡聚糖的合成 |
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嘧啶类 |
氟胞嘧啶（深） |
干扰真菌DNA和蛋白质合成 |
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其他 |
灰黄霉素（浅） |
干扰真菌的DNA合成和有丝分裂 |
