临床药理学理论指导:头孢妥仑匹酯片的药物代谢动力学

发布时间:2019-02-01 11:51:46

1.吸收与分布

1)血中浓度健康成人空腹分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的血清中浓度如图1所示,有用量依存性。另外,饭后给药的吸收性较空腹时良好。

2)体液、组织内浓度分布于患者咳痰、扁桃体组织、上颌窦粘膜、皮肤组织、乳腺组织、胆囊组织、子宫阴道、子宫颈部、睑板腺组织、拔牙后创面等,但不分布于乳汁中。

2.代谢、排泄头孢妥仑匹酯在吸收时代谢成具有抗菌活性的头孢妥仑。

头孢妥仑几乎不经代谢而主要从尿及胆汁中排泄。健康成人饭后分别1次口服100mg、200mg、300mg时,头孢妥仑的尿中排泄率(0小时~24小时)为约20%.连续给本剂(200mgq12h,共7日),未见蓄积性。

3.肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄肾功能降低患者(尤其Ccr<30ml/分钟、或进行人工透析患者)与健康成人相比,尿中排泄延迟,半衰期延长,血清中浓度达约1~2.5倍,AUC约上升5~10倍。

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