2015年基础医学理论临床药理辅导:影响药物通透细胞膜的因素

发布时间:2019-02-01 11:52:33

药物的解离度和体液的酸碱度

绝大多数药物属于弱酸性或弱碱性有机化合物,在体液中均不同程度地解离。分子型(非解离型,unionizedform)药物疏水而亲脂,易通过细胞膜;离子型药物极性高,不易通过细胞膜脂质层,这种现象称为离子障。药物解离程度取决于体液pH和药物解离常数(Ka)。解离常数的负对数值为pKa,表示药物的解离度,是指药物解离50%时所在体液的pH.各药都有固定的pKa.

药物浓度差以及细胞膜通透性、面积和厚度

药物分子跨膜转运的速率(单位时间通过的药物分子数)与膜两侧药物浓度差(C1-C2)、膜面积、膜通透系数和膜厚度等因素有关。膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜质层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。这些因素的综合影响符合Fick定律:

通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)*面积*通透系数/厚度。

血流量

血流量的改变可影响细胞膜两侧药物浓度差,药物被血流带走的速度影响膜一侧的药物浓度,血流量丰富、流速快时,不含药物的血液能迅速取代含有较高浓度药物的血液,从而得以维持很大的浓度差,加快药物跨膜转运速率医学教育网/搜集整理。

细胞膜转运蛋白的量和功能

营养状况和蛋白质的摄入影响细胞膜转运蛋白的数量,从而影响药物的跨膜转运。转运蛋白的功能受基因型控制。

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