一 、 单选题

1. 关于巴比妥类药物药理作用的描述，错误的是

A.镇静

B.催眠

C.麻醉

D.抗惊厥

E.镇痛

正确答案： E

2. 地西泮适应证不包括

A.镇静催眠

B.抗癫痫和抗惊厥

C.肌紧张性头痛

D.特发性震颤

E.三叉神经痛

正确答案： E

3. 下列药物中属于非苯二氮?结构的杂环类镇静催眠药的是

A.佐匹克隆

B.地西泮

C.劳拉西泮

D.阿普唑仑

E.三唑仑

正确答案： A

4. 苯二氮?类药物的药理作用机制是

A.阻断谷氨酸的兴奋作用

B.抑制GABA代谢增加其脑内含量

C.激动甘氨酸受体

D.易化GABA介导的氯离子内流

E.增加多巴胺刺激的cAMP活性

正确答案： D

5. 苯二氮?类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是

A.奥沙西B.三唑仑C.硝西泮

D.氯氮?E.艾司唑仑

正确答案： B

本题考查苯二氮?药物药物的药理作用特点。

三唑仑是新型、短效苯二氮?镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。故答案选B。

6. 关于苯二氮?类镇静催眠药的叙述，不正确的是

A.是目前最常用的镇静催眠药

B.临床上用于治疗焦虑症

C.可用于心脏电复律前给药

D.可用于治疗小儿高热惊厥

E.长期应用不会产生依赖性和成瘾性

正确答案： E

7. 长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是

A.催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢

B.抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢

C.催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受

D.抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性

E.催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生

正确答案： A

本题考查地西泮的不良反应。

地西泮选择性作用于大脑边缘系统，小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善恐惧、紧张、忧虑、激动和失眠等症状，对各种原因引起的焦虑均有明显疗效，是持续性焦虑状态的首选药物。随着剂量的增大而产生镇静、催眠作用。故而长期应用该药时催眠耐受性产生较快，抗焦虑耐受性产生非常缓慢。故答案选A。

8. 地西泮的药理作用不包括

A.抗精神分裂症作用

B.抗惊厥作用

C.抗癫痫作用

D.中枢性肌松作用

E.抗焦虑作用

正确答案： A

9. 关于地西泮作用特点的描述，不正确的是

A.小于镇静剂量时即有抗焦虑作用

B.剂量加大可引起麻醉

C.镇静催眠作用强

D.可引起暂时性记忆缺失

E.有良好的抗癫痫作用

正确答案： B

10. 苯巴比妥显效慢的主要原因是

A.吸收不良

B.体内再分布

C.肾排泄慢

D.脂溶性较小

E.血浆蛋白结合率低

正确答案： D

本题考查苯巴比妥类药物药动学特点。

苯巴比妥属于长效苯巴比妥镇静催眠药，药物进入脑组织的速度与药物脂溶性高低有关，长效类脂溶性低，短效类脂溶性高。苯巴比妥脂溶性较小，即使静脉注射也需30min才起效，因而起效慢。故答案选D。

11. 氟西汀不可与下列哪类药物合用

A.肝药酶抑制剂

B.单胺氧化酶抑制剂

C.核酸合成抑制剂

D.竞争性β-内酰胺酶抑制剂

E.二氢蝶酸合成酶抑制剂

正确答案： B

12. 帕罗西汀的作用机制是

A.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度

B.抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取

C.抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取

D.抑制A型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解

E.阻断5-HT受体

正确答案： A

13. 下列哪个药物不属于三环类抗抑郁药

A.马普瑞林

B.丙咪嗪

C.西酞普兰

D.度洛西汀

E.阿米替林

正确答案： A

14. 口服吸收较慢的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是

A.西酞普兰

B.艾司西酞普兰

C.舍曲林

D.帕罗西汀

E.氟西汀

正确答案： C

15. 下列药物中不属于抗抑郁药物的是

A.马普瑞林

B.西酞普兰

C.多奈哌齐

D.文拉法辛

E.度洛西汀

正确答案： C

16. 下列药物中不良反应较少的是

A.阿米替林

B.马普瑞林

C.丙咪嗪

D.氯米帕明

E.多塞平

正确答案： B

17. 通过抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取发挥抗抑郁作用的药物是 (本题分数1.41分) 存疑

A.帕罗西汀

B.氟西汀

C.度洛西汀

D.米氮平

E.瑞波西汀

正确答案： C

C

本题考查抗抑郁药的药理作用

帕罗西汀、氟西汀属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，度洛西汀为5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂，米氮平为去甲肾上腺素能及特异性5-羟色胺能抗抑郁药，瑞波西汀为选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。故答案选C。

18. 使用多塞平治疗无效时可换用的抗抑郁药是

A.阿米替林

B.丙咪嗪

C.氯米帕明

D.帕罗西汀

E.马普瑞林

正确答案： D

D

本题考查抗抑郁药的换药原则。

多塞平、阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明和马普瑞林都是通过抑制突触前膜对5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-羟色胺浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。当该多塞平治疗无效时，应更换为其他其他种类的抗抑郁药。故答案为D。

19. 5-羟色胺再摄取抑制剂产生戒断反应的原因是

A.脑内5-羟色胺受体数目减少

B.脑内5-羟色胺受体敏感性下调

C.脑内5-羟色胺受体敏感性增强

D.突触间隙中5-羟色胺浓度升高

E.脑内5-羟色胺受体数目增多

正确答案： B

B

本题考查5-羟色胺再摄取抑制剂戒断反应产生的原因。

戒断反应是5-羟色胺再摄取抑制剂较常见的不良反应。产生戒断反应的原因主要是长期服用5-羟色胺再摄取抑制剂使脑内5-HT受体敏感性下调，当突然停服就会使突触间隙中5-羟色胺浓度下降，神经信息传递低下引起头晕、过度睡眠、精神错乱、梦境鲜明、神经敏感性增强、抑郁、恶心等，特别是半衰期较短的帕罗西汀最易出现。故答案选B。

20. 适用于癫痫大发作持续状态

A..

B..

C..

D..

E..

正确答案： E

二 、 配伍题 ( 28 题,共35.84分)

[17-20]

A.丙戊酸钠

B.佐匹克隆

C.多奈哌齐

D.布桂嗪

E.帕罗西汀

答案解析： A,C,E,D

本题考查本章各种药物的适应证。

(1)丙戊酸钠为脂肪酸类抗癫痫药，用于各种类型的癫痫。(2)佐匹克隆为催眠药。(3)多奈哌齐为胆碱酯酶抑制剂，用于轻、中度老年痴呆症状。(4)布桂嗪为中等强度的镇痛药。用于偏头痛、三叉神经痛、牙痛、炎症性疼痛、神经痛、月经痛及手术后疼痛、癌痛(属二阶梯镇痛药)等。(5)帕罗西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂，用于抑郁症、强迫症、惊恐障碍及社交恐怖障碍等。故答案为ACED。

17. 癫痫全面性发作首选

正确答案： A

18. 老年痴呆症选用

正确答案： C

19. 焦虑抑郁选用

正确答案： E

20. 中等强度镇痛选用

正确答案： D

[21-22]

A.苯巴比妥

B.地西泮

C.吗啡

D.苯妥英钠

E.氯丙嗪

答案解析：

21. 小剂量就有抗焦虑作用的药物

正确答案： B

22. 可明显缩短快动眼睡眠时相的药物

正确答案： A

[23-25]

A.苯妥英钠

B.卡马西平

C.丙戊酸钠

D.乙琥胺

E.地西泮

答案解析： C,B,E

本组题考查抗癫痫药物的临床应用。

(1)丙戊酸钠对各种类型的癫痫均有一定的疗效，对小发作效果好，但因有肝毒性，小发作合并大发作时是首选药，对其他药物不能控制的癫痫也有效;(2)对于伴有精神症状的患者应首选卡马西平。(3)地西泮脂溶性强，静脉注射起效快，癫痫大发作持续状态应首选静脉注射地西泮。故答案选CBE。

23. 对其他药物不能控制的顽固性癫痫仍有效 正确答案： C

24. 尤其适用于伴有精神症状的儿童癫痫患者

正确答案： B

25. 适用于癫痫大发作持续状态

正确答案： E

[26-29]

A.哌替啶

B.芬太尼

C.美沙酮

D.吲哚美辛

E.纳洛酮

答案解析：

26. 用于解救麻醉性镇痛药急性中毒

正确答案： E

27. 镇痛强度为吗啡的1/10，代替吗啡使用

正确答案： A

28. 镇痛强度比吗啡强，也有成瘾性

正确答案： B

29. 镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻

答案解析：

[30-33]

A.阿米替林

B.马普瑞林

C.帕罗西汀

D.氯贝胺

E.米氮平

答案解析： A,C,B,D

本题考查各类抗抑郁药的药理作用。

(1)阿米替林为三环类抗抑郁药，该类药物主要通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取，使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。(2)马普瑞林为四环类抗抑郁药，通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能，从而发挥抗抑郁作用。(3)帕罗西汀为选择性5-HT再摄取抑制剂，通过选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT浓度，从而增强中枢5-HT能神经功能，发挥抗抑郁作用。(4)氯贝胺为A型单胺氧化酶抑制剂，减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺神经功能而发挥抗抑郁作用。(5)米氮平为去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药物，主要通过阻断中枢去甲肾上腺素能和5-HT能神经末梢突触前α2受体，增加去甲肾上腺素和5-HT的间接释放，增强中枢去甲肾上腺素能及5-HT能神经的功能，并阻断5-HT、5-HT3受体以调节5-HT功能，达到抗抑郁作用。故答案选ACBD。

30. 属于抑制5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取的药物是

正确答案： A

31. 属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的药物是

正确答案： C

32. 属于抑制去甲肾上腺素再摄取的药物时

正确答案： B

33. 属于A型单胺氧化酶抑制剂的是

正确答案： D

[34-35]

A.抑制外周前列腺素的合成

B.不影响P物质的释放

C.阻断痛觉神经冲动的传导

D.直接作用于痛觉感受器，降低其对致痛物质的敏感性

E.抑制中枢神经系统，引起痛觉消失

答案解析： A,C

本组题考查阿司匹林和吗啡的作用机制。

解热镇痛药阿司匹林主要通过抑制前列腺素的生物合成而产生镇痛、抗炎和解热作用。阿片类药物(吗啡等)是阿片受体激动剂，主要通过兴奋阿片受体而减轻疼痛或缓解疼痛。故答案选AC。

34. 阿司匹林的镇痛作用机制主要是

正确答案： A

35. 吗啡的镇痛作用机制主要是

正确答案： C

[36-38]

A.恶心、呕吐、便秘

B.耐受性和依赖性

C.血压升高

D.呼吸肌麻痹

E.呼吸急促

答案解析： A,B,D

本组题考查吗啡的不良反应。

治疗剂量吗啡可引起恶心、呕吐、便秘等。连续反复应用吗啡可产生耐受性和依赖性，表现为吗啡使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短，一旦停药，出现戒断症状。中毒量吗啡可引起呼吸肌麻痹、针尖样瞳孔、血压降低，甚至休克。故答案选ABD。

36. 治疗剂量吗啡可引起的不良反应

37. 连续反复应用吗啡可引起的不良反应

38. 中毒量吗啡可引起的不良反应

正确答案： D

[39-41]

A.可待因

B.吗啡

C.哌替啶

D.美沙酮

E.纳洛酮

答案解析：

39. 与吗啡竞争性拮抗同一受体的药物是

正确答案： E

40. 常用作镇咳药的是

正确答案： A

41. 适用于分娩止痛的药物是

正确答案： C

[42-44]

A.巴比妥

B.硫喷妥

C.苯巴比妥

D.戊巴比妥

E.司可巴比妥

答案解析： B,A,D

本组题考查巴比妥类药物的分类及作用特点。

硫喷妥脂溶性高，静脉注射后立即生效，但维持时间短。巴比妥的脂溶性最低，作用慢而长。戊巴比妥是中效镇静催眠药。故答案选BAD。

42. 脂溶性最高，作用快而短

正确答案： B

43. 脂溶性最低，作用慢而长

正确答案： A

44. 脂溶性中等，作用持续3~6h

正确答案： D

三 、 综合分析选择题 ( 7 题,共8.96分)

[45-48]

患者男性，55岁，以“胡言乱语，精神亢奋，突发肢体抽搐1天”之主诉入院。查体：神智清，双侧瞳孔等大。四肢肌力、肌张力可。病理征阴性。辅助检查：MRI示：左侧颞叶占位性病变。入院第二天(3月22日)于全麻下行开颅肿物切除术。术后生命体征平稳。3月28日停用静脉抗癫痫药，改用口服丙戊酸钠片，于当日晚8时出现癫痫持续状态。医嘱：治疗用药;用药方法：苯巴比妥注射液100mg肌注，每6h一次，0.9%氯化钠100ml 注射用丙戊酸钠800mg静滴，24小时持续泵入利培酮片1mg口服，2次/日，丙戊酸钠片200mg口服，2次/日，地西泮注射液10mg静推，立即使用20%甘露醇注射液125ml静滴，每8h一次

答案解析： B,A,D,C

本组题考查抗癫痫药物的合理使用。

所有抗精神病药物都可能诱发癫痫发作，患者有癫痫病史时应慎用抗精神病类药物。故答案题选BADC。

45. 患者使用丙戊酸钠需定期监测下列哪项指标

A.肾功能

B.微量元素

C.电解质

D.肝功能

E.肌酶

正确答案： B

46. 患者用药后出现嗜睡现象，可能与下列哪种药物有关

A.苯巴比妥

B.丙戊酸钠

C.利培酮

D.甘露醇

E.呋噻米

正确答案： A

47. 大量使用可导致电解质紊乱的药物是

A.苯巴比妥

B.丙戊酸钠

C.利培酮

D.甘露醇

E.地西泮

正确答案： D

48. 患者所使用药物中可诱发癫痫发作的是

A.苯巴比妥

B.呋塞米

C.利培酮

D.甘露醇

E.地西泮

正确答案： C

[49-51]

患者男性，35岁，因惊恐障碍长期口服阿米替林，175mg，1次/日。因家中变故，惊恐发作加重，每周发作4～5次，前来就诊。诊断：焦虑症。医嘱：

治疗用药用药方法

劳拉西泮0.5mg口服，1次/日

帕罗西汀20mg口服，1次/日

阿米替林150mg口服，1次/日，逐渐减量至停用

答案解析： C,A,B

本组题考查焦虑症的临床用药。

阿米替林治疗初期可能出现抗胆碱能反应，如多汗、口干、视物模糊、排尿困难、便秘等;中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，震颤、眩晕;可发生体位性低血压。偶见癫痫发作。劳拉西泮具有良好的抗焦虑作用，起效快，与帕罗西汀合用弥补帕罗西汀起效慢的不足。帕罗西汀为选择性5-HT再摄取抑制，所有抗精神病药物均应缓慢停药，突然停药可导致“反弹”现象。故答案选CAB。

49. 阿米替林的不良反应不包括

A.抗胆碱能反应

B.嗜睡、震颤

C.高血压

D.体位性低血压

E.癫痫发作

正确答案： C

50. 该患者使用劳拉西泮的作用是

A.抗焦虑

B.催眠

C.治疗头痛

D.调节胃肠道不适

E.降低心率

正确答案： A

51. 关于帕罗西汀的描述，错误的是

A.停药时应缓慢减量至停药

B.停药时可直接停服

C.长期服药应定期监测肝功能及肌酶

D.本品为选择性5-HT再摄取抑制剂

E.食物不影响本品吸收

正确答案： B

四 、 多选题 ( 27 题,共34.56分)

52. 地西泮的不良反应包括

A.嗜睡、头昏、乏力

B.大剂量可产生共济失调

C.长期应用可产生耐药性、依赖性

D.帕金森综合症

E.凝血机制障碍

正确答案： A,B,C

本题考查地西泮的不良反应。

地西泮的不良反应主要有注意力不集中、嗜睡、头昏、乏力，长期应用可产生耐药性、依赖性。大剂量可产生共济失调、运动功能障碍、言语含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。故答案选ABC。

53. 可能加重失神发作的抗癫痫药物是

A.卡马西平

B.奥卡西平

C.苯巴比妥

D.丙戊酸钠

E.加巴喷丁

正确答案： A,B,C,E

54. 属于脑功能改善及抗记忆障碍的药物有

A.吡拉西坦

B.文拉法辛

C.多奈哌齐

D.石杉碱甲

E.艾地苯醌

正确答案： A,C,D,E

55. 关于地西泮作用特点的描述，正确的是

A.口服安全范围较大

B.其作用是间接通过增强GABA实现

C.长期应用可产生耐受性

D.大剂量对呼吸中枢有抑制作用

E.为典型的肝药酶诱导剂

正确答案： A,B,C,D

56. 巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括

A.保持呼吸道通畅，吸氧

B.必要时进行人工呼吸

C.应用中枢兴奋药

D.静脉滴注碳酸氢钠

E.透析治疗

正确答案： A,B,C,D,E

：A,B,C,D,E

本题考查巴比妥类药物急性中毒的解救。

对巴比妥类急性中毒者，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物;给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理;碱化尿液以促进药物排泄，可用碳酸氢钠静滴;严重中毒者用透析疗法。故答案选ABCDE。

57. 苯妥英钠的临床适应证包括

A.三叉神经痛

B.癫痫强直阵挛性(大)发作

C.癫痫持续状态

D.室性心律失常

E.癫痫失神(小)发作

正确答案： A,B,C,D

58. 下列有关苯妥英钠的描述，正确的是

A.治疗某些心律失常有效

B.会引起牙龈增生

C.可用于治疗三叉神经痛

D.治疗癫痫强直阵挛性(大)发作有效

E.口服吸收规则，t1/2个体差异小

正确答案： A,B,C,D

59. 对癫痫强直阵挛性发作有效药物是

A.乙琥胺

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D.左乙拉西坦

E.苯巴比妥

正确答案： B,C,D,E

60. 苯妥英钠的禁忌证包括

A.阿斯综合征

B.Ⅱ~Ⅲ房室传导阻滞

C.窦房结阻滞

D.窦性心动过速

E.脂肪肝

正确答案： A,B,C,D