镇痛作用弱于吗啡，其效价强度为吗啡的1/7～1/10，作用持续时间短于吗啡，为2～4h。
镇静、致欣快、呼吸抑制和扩血管作用与吗啡相当。
也能兴奋平滑肌，提高平滑肌和括约肌的张力，但因作用时间短，较少引起便秘和尿潴留医学教育|网搜集整理。大剂量哌替啶也可引起支气管平滑肌收缩。
有轻微兴奋子宫作用，但对妊娠末期子宫正常收缩无影响，也不对抗缩宫素的作用，故不延缓产程。
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