博来霉素口服无效。需经肌内或静脉注射。注射给药后，在血中消失较快，广泛分布到肝、脾、肾等各组织中，尤以皮肤和肺较多，因该处细胞中酰胺酶活性低，博来霉素水解失活少。在其他正常组织则迅速失活。部分药物可透过血脑屏障。血浆蛋白结合率仅1%.连续静脉滴注4～5日，每日30mg，24小时内血药浓度稳定在146ng/ml，静滴注后，T1/2为1.3及8.9小时。快速静脉注射，T1/2为24分钟及4小时。3岁以下小儿T1/2为54分钟及3小时。肌注或静注博来霉素15mg，血药峰浓度分别为1μg/ml及3μg/ml.有可能在组织细胞内由酰胺酶水解而失活。主要经肾排泄，24小时内排出50～80%.不能被透析清除。